抗癫痫药抗帕金森药

关于抗癫痫药抗帕金森药第一节抗癫痫药

癫痫：慢性，反复性，突发大脑机能失调特征：脑组织局部病灶神经元突发性异常高频放电并向周围扩散临床：突发的运动，感觉，意识障碍，抽搐第2页,共28页，2024年2月25日，星期天失神性发作（小发作）C发作后木僵A强直状态B痉挛状态强直－阵挛性发作（大发作）怪叫紫绀尿失禁强直痉挛跛行流涎翻眼空洞眼上翻反应迟钝意识丧失和全身抽搐第3页,共28页，2024年2月25日，星期天第4页,共28页，2024年2月25日，星期天局限性发作单纯性局限性发作全身性发作复合性局限性发作（神经运动性发作）失神性发作（小发作）肌阵挛性发作癫痫的分型强直-阵挛（大发作）癫痫持续状态局部肢体、无意识障碍无意识运动伴意识障碍儿童短暂意识丧失肌肉收缩全身肌阵挛大发作持续30min以上或多次发作意识障碍第5页,共28页，2024年2月25日，星期天遗传因素脑部炎症神经肿瘤脑外伤瘢痕脑内寄生虫病焦虑激动失眠劳累癫痫发作的诱因拿破仑恺撒大帝诺贝尔第6页,共28页，2024年2月25日，星期天远古时代：打开颅骨，给“附体的魔鬼一个出去的通路”抗癫痫治疗第7页,共28页，2024年2月25日，星期天直接抑制病灶神经元的过度放电作用于病灶周围的正常组织，防止病灶放电的扩散抗癫痫药作用机制稳定细胞膜抑制异常放电第8页,共28页，2024年2月25日，星期天作用机制Na＋内流、Ca2＋内流K＋外流、Cl-内流神经元去极化神经元超极化神经元兴奋神经元抑制抑制Glu加强GABA抗癫痫药谷氨酸受体GABA受体第9页,共28页，2024年2月25日，星期天1.膜稳定作用，降低细胞膜兴奋性2.抑制Na+内流、Ca2+内流，动作电位不易产生3.对哺乳动物丘脑神经元的T型Ca2+无作用，小发作无效4.大剂量间接增强GABA活性苯妥英钠(Phennytoinsodium)阻止异常放电的扩散第10页,共28页，2024年2月25日，星期天

癫痫大发作和局限性发作首选，对小发作无效中枢疼痛综合征三叉神经痛和舌咽神经痛等抗心律失常临床应用口服吸收慢而不规则，个体差异明显呈强碱性刺激性大，不宜肌注体内过程第11页,共28页，2024年2月25日，星期天不良反应

安全范围较小碱性强，局部胃肠道刺激

牙龈增生：儿童、青年共济失调久服可致叶酸吸收及代谢障碍致畸，孕妇慎用！第12页,共28页，2024年2月25日，星期天其他常见抗癫痫药剂量个体化长期用药第13页,共28页，2024年2月25日，星期天第二节抗惊厥药全身骨骼肌的不随意收缩，可发生于全身或局限于某些肌群，呈强直或阵挛性抽搐常见于药热、子痫、癫痫大发作、破伤风及某些药物引起的中枢神经系统兴奋常用巴比妥类、安定类治疗，及镁盐治疗第14页,共28页，2024年2月25日，星期天硫酸镁机制：与Ca2+竞争受体，拮抗Ca2+作用作用：肌松及降压1、口服吸收少，产生导泻作用。2、静脉注射或肌肉注射产生全身作用。3、首选治疗子痫惊厥。4、安全范围小，中毒引起呼吸及血管运动中枢抑制。氯化钙和葡萄糖酸钙第15页,共28页，2024年2月25日，星期天抗帕金森病药Anti-Parkinson’sdiseasedrugsMuhammadAli1996年亚特兰大奥运会JamesParkinson1817年第16页,共28页，2024年2月25日，星期天帕金森病（震颤麻痹,PD）精细动作障碍小写症面具脸肌肉强直流涎、吞咽困难姿势步态异常驼背进行性行动迟缓静止震颤锥体外系功能障碍的慢性进行性中枢退行性疾病第17页,共28页，2024年2月25日，星期天PD病变部位：黑质致密带中央部分受损较重，神经细胞（尤其黑色素细胞）变性或减少，甚至消失第18页,共28页，2024年2月25日，星期天主要病因--“DA学说”黑质-纹状体束1960，奥地利，OlehHornykiewicz第19页,共28页，2024年2月25日，星期天拟DA类药DA前体药：左旋多巴左旋多巴增效剂：卡比多巴、司来吉兰

DA受体激动剂：溴隐亭促DA释放药：金刚烷胺中枢性抗ACh药：苯海索抗PD药物分类只能缓解病情，并不能治愈第20页,共28页，2024年2月25日，星期天极少量进入中枢（1%）拟DA类药分类DA前体药：左旋多巴DA脱酸酶抑制剂卡比多巴COMT抑制剂恩他卡朋MAO-B抑制剂司来吉兰DA受体激动剂溴隐亭促DA释放药金刚烷胺黑质-纹状体口服不透过BBB第21页,共28页，2024年2月25日，星期天左旋多巴（levodopa,L-dopa）药理作用与临床用途1.治疗PD

对各型病人均可用，轻、中度疗效好肌肉僵直及运动困难效好，肌肉震颤效差起效慢，维持久(2-3周见效，1-6月最大疗效)不用于由吩噻嗪类药物引起的帕金森综合征持续用药后效果变差，最后完全失效第22页,共28页，2024年2月25日，星期天[不良反应]1.胃肠道反应：80%出现，DA刺激CTZ2.心血管反应：直立性低血压，心律不齐不自主异常舞蹈样运动口-舌-唇不自主运动：DA-R过度兴奋开-关现象：DA储存能力下降剂量大或疗程较长第23页,共28页，2024年2月25日，星期天卡比多巴（carbidopa）外周多巴脱羧酶抑制剂不通过BBB与L-dopa合用时，仅抑制外周组织的多巴脱羧酶活性单用无效。与L-dopa按1：10比例混合给药，是目前最有效的药方。第24页,共28页，2024年2月25日，星期天多巴胺受体激动剂:溴隐亭（bromocriptine）较大剂量：对黑质-纹状体内D2-R有强激动作用小剂量：激动结节漏斗处D2-R，减少催乳素释放1.治疗PD：对伴有明显“开关现象”或对L-dopa反应不佳者，加用本品可改善症状2.用于产后停乳和催乳素分泌过多症第25页,共28页，2024年2月25日，星期天影响DA释放与再摄取药对PD有缓解症状作用。与抗胆碱药、复方多巴制剂合用有协同作用。2、抑制DA再摄取3、对DA受体有一定的直接兴奋作用4、有部分抗胆碱作用1、促进DA释放金刚烷胺（amantadine)第26页,共28页，2024年2月25日，星期天阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体中Ach作用中枢性抗胆碱药苯海索(tr