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药理学/pharmacology第九章肾上腺素受体拮抗药——α受体拮抗药药理学/pharmacology第九章肾上腺素受体拮抗药——α受体拮抗药肾上腺素受体拮抗药α受体拮抗药β受体拮抗药肾上腺素受体拮抗药的分类α1、α2:酚妥拉明、酚苄明、乌拉地尔
α1:哌唑嗪
α2:育亨宾
β1、β2:普萘洛尔、吲哚洛尔
β1:美托洛尔、醋丁洛尔α受体拮抗药β受体拮抗药α、β受体拮抗药拉贝洛尔α受体拮抗药竞争拮抗
受体,舒张血管,血压↓。
短效酚妥拉明与α-R结合疏松弱、快、短竞争性长效酚苄明与α-R结合牢固强、慢、久非竞争性
能选择性地与α受体结合,其本身不激动或少激动肾上腺素受体,却能妨碍NA能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用
“肾上腺素作用的翻转”(adrenalinereversal):
本类药物能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用α受体拮抗药1.血管扩张:阻断血管平滑肌α受体血管扩张,血压↓直接松弛血管平滑肌2.心脏兴奋:心率↑,心肌收缩力↑,心输出量↑原因:血压下降,反射性引起心脏兴奋3.拟胆碱作用:(胃肠平滑肌兴奋)拟组胺作用:(胃酸分泌增加)α受体拮抗药——酚妥拉明药理作用1.外周血管痉挛性疾病:血栓性闭塞性脉管炎、肢端动脉痉挛(雷诺症)、NA外漏。2.冻伤后遗症、对抗NA静滴外漏。3.休克:感染性、出血性、心源性。4.肾上腺嗜铬细胞瘤。5.顽固性充血性心衰、急性心肌梗死。α受体拮抗药——酚妥拉明临床应用1.胃肠反应。2.直立性低血压、心动过速。防治:注射后应卧床休息30分钟;血压过低,选用NA治疗。α受体拮抗药——酚妥拉明不良反应禁忌证冠心病、胃炎、溃疡病作用与用途与酚妥拉明相似;与α-R结合牢固;作用强大、持久,能维持3~4日;直立性低血压、反射性心动过速为常见副作用;主要用于外周血管痉挛性疾病、抗休克、治疗嗜铬细胞瘤和良性前列腺增生。α受体拮抗药——酚苄明选择拮抗α1受体→血管扩张→Bp↓
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