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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemENUCC-0226272Cat.No.:HY-157844CASNo.:3004503-12-9分⼦式:C₆₇H₉₁N₉O₈S分⼦量:1182.56作⽤靶点:PROTACs;HistoneMethyltransferase作⽤通路:PROTAC;Epigenetics储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性NUCC-0226272⼀种有效的靶向降解EZH2的PROTAC。NUCC-0226272具有抗增殖作⽤。NUCC-0226272具有⽤于癌症研究的潜⼒。IC50&TargetEZH2体外研究NUCC-0226272(0.01-10μM;5days)showsanti-proliferativeeffectinLNCaPand22Rv1cells[1].NUCC-0226272(10μM;6days)showsstrongdegradationofEZH2,aswellasreductionofPRC2componentSUZ12,andreducedH3K27me3levelsinC4-2Bcells[1].体内研究PharmacokineticParametersofNUCC-0226272inC57Bl/6mouse[1].IP(4mg/kg)Tmax(h)0.83Cmax(ng/mL)3650AUClast(min∗ng/mL)12777389t1/2(h)3.46CL(mL/min/kg)3.11Vss(L/kg)3.11REFERENCES[1].GaryE.Schiltz,etal.Substituted3-amino-5-phenylbenzamidecompoundsascovalentinhibitorsofenhancerzestehomolog2(ezh2)andproteolysis-targetingchimericderivativesthereof(protacs)thatinducedegradationofezh2.US20230346953A1.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792ax/p>
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