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Hotline:400-820-3792Inhibitors • ScreeningLibraries • Proteinswww.MedChemE3,4-DehydroCilostazol-d11Cat.No.:HY-135910SCASNo.:1073608-13-5Synonyms:OPC-13015-d11分子式:C₂₀H₁₄D₁₁N₅O₂分子量:378.51作用靶点:DrugMetabolite;Isotope-LabeledCompounds作用通路:MetabolicEnzyme/Protease;Others储存方式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY生物活性3,4-DehydroCilostazol-d11是氘代标记的3,4-DehydroCilostazol(HY-135910)。3,4-DehydroCilostazol(OPC-13015)是西洛他唑(Cilostazol;CLZ;HY-17464)的活性代谢产物。3,4-DehydroCilostazol可用于药代动力学研究。体外研究Stableheavyisotopesofhydrogen,carbon,andotherelementshavebeenincorporatedintodrugmolecules,largelyastracersforquantitationduringthedrugdevelopmentprocess.Deuterationhasgainedattentionbecauseofitspotentialtoaffectthepharmacokineticandmetabolicprofilesofdrugs[1].体内研究3,4-DehydroCilostazol(OPC-13015;Oral;1mg/kgGLZand10mg/kgCLZ)hasaT1/2of3.94hours,aCmaxof1.39μMandanAUC0-24of4.69μg?h/ml.TheplasmaconcentrationtimeprofilesofGLZ,CLZ&itsactivemetaboliteDCLZaretraceableupto24h,12hand12hrespectivelybyoraladministrationat1mg/kgdoseofGLZand10mg/kgCLZ[2].REFERENCESTRSSatheeshmanikandan,etal.LiquidChromatography-TandemMassSpectrometryfortheSimultaneousQuantitationofGlipizide,CilostazolandItsActiveMetabolite3,4-dehydro-cilostazolinRatPlasma:ApplicationforaPharmacokineticStudy.Arzneimittelforschung.2012Sep;62(9):425-32.RussakEM,etal.ImpactofDeuteriumSubstitutiononthePharmacokineticsofPharmaceuticals.AnnPharmacother.2019Feb;53(2):211-216.McePdfHeight1/1 MasterofBioactiveMolecules—您身边的抑制剂大师www.MedChemECaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792;0
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