《药理学》课件-抗甲状腺药

药理学药品生产技术专业教学资源库学习情境：甲状腺激素和抗甲状腺药硫脲类抗甲状腺药知识点药品生产技术专业教学资源库1、分类与药物2、作用与机制3、用途4、不良反应目录药品生产技术专业教学资源库5、制剂药品生产技术专业教学资源库抗甲状腺药用于治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制症状的药物统称为抗甲状腺药。目前常用的有：硫脲类碘及碘化物放射性碘

-受体阻断药药品生产技术专业教学资源库抗甲状腺药抗甲状腺药分别作用于甲状腺激素合成释放的不同环节。药品生产技术专业教学资源库硫脲类抗甲状腺药（一）分类硫氧嘧啶类：

如甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶2.咪唑类：

如甲巯咪唑（他巴唑）和卡比马唑

药品生产技术专业教学资源库（二）作用和机制硫脲类药物通过抑制过氧化酶，进而抑制碘的活化以及MIT、DIT的耦联过程，抑制甲状腺激素的生物合成。硫脲类抗甲状腺药慢药品生产技术专业教学资源库（三）用途甲亢的内科治疗适用于轻症和不宜手术或不宜用放射线碘治疗的患者。123甲亢的手术前准备术前2周左右＋碘剂甲状腺危象的辅助治疗感染、手术、外伤等应激诱因可使大量甲状腺激素突然释放入血，导致甲状腺危象，患者可因高热、虚脱、心力衰竭、肺水肿、电解质紊乱而死亡硫脲类抗甲状腺药甲状腺危象药品生产技术专业教学资源库（四）不良反应过敏反应最常见，多为瘙痒、药疹等。12粒细胞缺乏症为严重的不良反应，常在用药几周后发生，故应定期检查血象。硫脲类抗甲状腺药肝毒性、胃肠道反应，甲状腺肿大、甲功减退等。3药品生产技术专业教学资源库甲状腺激素（五）制剂注意注意定期监测血象、肝功学习情境：甲状腺激素和抗甲状腺药抗甲状腺药--碘剂知识点药品生产技术专业教学资源库1、药物2、作用与机制3、用途4、不良反应目录药品生产技术专业教学资源库药品生产技术专业教学资源库抗甲状腺药用于治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制症状的药物统称为抗甲状腺药。目前常用的有：硫脲类碘及碘化物放射性碘

-受体阻断药药品生产技术专业教学资源库抗甲状腺药抗甲状腺药分别作用于甲状腺激素合成释放的不同环节。药品生产技术专业教学资源库抗甲状腺药--碘剂（一）碘和碘化物主要包括碘化钾、碘化钠或复方碘溶液(卢戈氏液）

药品生产技术专业教学资源库（二）作用与机制小剂量碘合成甲状腺激素的原料,促进激素合成1抗甲状腺药--碘剂2大剂量碘大发挥抗甲状腺作用抑制蛋白水解酶，T3、T4不能和甲状腺球蛋白解离而释放减少；抑制过氧化物酶而影响甲状腺激素的合成；拮抗TSH的作用，使腺体缩小，血管增生减轻，质地变韧；作用自限性:用药2周后腺泡摄碘能力降低，抗甲状腺作用消失。药品生产技术专业教学资源库（二）作用与机制抗甲状腺药--碘剂血液中碘化物碘泵甲状腺细胞

过氧化物酶活性碘TG上的酪氨酸残基MITDIT

过氧化物酶DITT3T4滤泡腔胶质

蛋白水解酶血液T3T4腺垂体下丘脑TRHTSH小量I-大量I-大量I-

促进甲状腺激素合成抑制释放抑制合成抑制分泌TSH药品生产技术专业教学资源库（三）用途防治单纯性甲状腺肿：碘盐1/万或1/十万KI或NaI；早期患者：口服碘化钾或复方碘溶液(0.1-0.5ml/d)123甲状腺手术前准备先用硫脲类控制病情，术前2周给予大剂量碘剂,使腺体缩小变韧，血管增生减轻，便于手术甲状腺危象KI0.5g加到10%GS中静滴，或复方碘溶液3.6ml口服感染、手术、外伤等应激诱因可使大量甲状腺激素突然释放入血，导致甲状腺危象，患者可因高热、虚脱、心力衰竭、肺水肿、电解质紊乱而死亡甲状腺危象抗甲状腺药--碘剂药品生产技术专业教学资源库（四）不良反应过敏反应

发热、皮疹、皮炎，亦可有血管神经性水肿，重者可有喉头水肿及窒息。12长期用药有诱发甲减的危险及加重甲亢症状发生其他：呼吸道不适,眼结膜刺激症状等,停药可消退；可通过乳汁及胎盘致新生儿甲状腺肿，孕妇乳母慎用。3抗甲状腺药--碘剂学习情境：甲状腺激素和抗甲状腺药抗甲状腺药—I131及其他药物知识点药品生产技术专业教学资源库1、I131作用2、I131用途3、I131不良反应4、

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受体阻断药的作用目录药品生产技术专业教学资源库5、

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受体阻断药的用途药品生产技术专业教学资源库抗甲状腺药用于治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制症状的药物统称为抗甲状腺药。目前常用的有：硫脲类碘及碘化物放射性碘

-受体阻断药药品生产技术专业教学资源库抗甲状腺药--放射性碘（一）放射性碘的作用临床应用的是131I，t1/2为8.1天。131I被甲状腺摄取后，可产生β射线和γ射线。12β射线可使滤泡上皮破坏、萎缩、减少分泌γ射线在体外可测得，可用于测定甲状腺摄碘功能。药品生产技术专业教学资源库（二）放射性碘的用途治疗甲状腺功能亢进症用于不宜手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏者。12甲状腺摄碘功能测定甲亢时摄碘率较高，且摄碘高峰时间前移；甲状腺功能减退病人与此相反。抗甲状腺药--放射性碘药品生产技术专业教学资源库（三）放射性碘的不良反应剂量过大时易导致甲状腺功能减退。一旦发生甲状腺功能减退应立即停药，并适当补充甲状腺激素。12重症病例剂量过大可致甲状腺危象。可能原因：被破坏的腺体放出大量激素。宜先用其它抗甲状腺药控制病情，待BMR明显降低后再用放射性碘治疗。抗甲状腺药--放射性碘药品生产技术专业教学资源库抗甲状腺药

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受体阻断药（四）

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受体阻断药的作用12常用药物有普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等。通过阻断

-受体，改善甲亢症状。控制甲亢患者心动过速、多汗、手震颤、焦虑等症状。作用迅速，但单用时作用有限，若与硫脲类合用则疗效迅速而显著阻断突触前膜β2受体，抑制正反馈调节作用，使NA释放减少，拮抗儿茶酚胺的作用；药品生产技术专业教学资源库抗甲状腺药

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受体阻断药（五）

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受体阻断药的用途12作为辅助治疗药用于甲亢和甲状腺危象。甲状腺手术前准备。术前用可使腺体不大不脆，1