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文档简介

Hotline:400-820-3792Inhibitors • ScreeningLibraries • Proteinswww.MedChemEIndometacin-d7Cat.No.:HY-14397S2分子式:C₁₉H₉D₇ClNO₄分子量:364.83作用靶点:Bacterial;InfluenzaVirus;Antibiotic;COX;Isotope-LabeledCompounds作用通路:Anti-infection;Immunology/Inflammation;Others储存方式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY生物活性Indometacin-d7是氘代标记的Indomethacin(HY-14397)。Indomethacin(Indometacin)是一种有效的口服活性COX1/2抑制剂,COX-1和COX-2的IC50值分别为18nM和26nM。Indomethacin具有抗癌和抗感染活性。Indomethacin可用于癌症、炎症和病毒感染的研究。体外研究Stableheavyisotopesofhydrogen,carbon,andotherelementshavebeenincorporatedintodrugmolecules,largelyastracersforquantitationduringthedrugdevelopmentprocess.Deuterationhasgainedattentionbecauseofitspotentialtoaffectthepharmacokineticandmetabolicprofilesofdrugs[1].Indomethacin(Indometacin)(0-150μM;24hours;3LL-D122cells)hasanticanceractivityinvitro[3].Indomethacin(Indometacin)(0-1000μM)protectsthehostcellsfromdamagecausedbythevirusthroughactivatesPKR,resultinginelF2αphosphorylation,andinturnshuttingoftranslationofviralproteinandinhibitingreplicationofthevirus(IC50=2μM)[4].REFERENCESHellebergL,et,al.ClinicalPharmacokineticsofindomethacin.ClinPharmacokinet.1981Jul-Aug;6(4):245-58.RiendeauD,et,al.BiochemicalandpharmacologicalprofileofatetrasubstitutedfuranoneasahighlyselectiveCOX-2inhibitor.BrJPharmacol.1997May;121(1):105-17.SabiuS,et,al.Indomethacin-inducedgastriculcerationinrats:ProtectiverolesofSpondiasmombinandFicusexasperate.ToxicolRep.2015Jan8:2:261-267.EliY,et,al.Comparativeeffectsofindomethacinoncellproliferationandcellcycleprogressionintumorcellsgrowninvitroandinvivo.BiochemPharmacol.2001Mar1;61(5):565-71.DanismanB,et,al,CarnosicAcidAmelioratesIndomethacin-InducedGastricUlcerationinRatsbyAlleviatingOxidativeStressandInflammation.Biomedicines.2023Mar9;11(3):829.1/2 MasterofBioactiveMolecules—您身边的抑制剂大师www.MedChemEAmiciC,et,al.Inhibitionofviralproteintranslationbyindomethacininvesicularstomatitisvirusinfection:roleofeIF2αkinasePKR.CellMicrobiol.2015Sep;17(9):1391-404.RussakEM,etal.ImpactofDeuteriumSubstitutiononthePharmacokineticsofPharmaceuticals.AnnPharmacother.2019Feb;53(2):211-216.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forres

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