膜剂与涂膜剂（药物制剂课件）

膜剂与涂膜剂

膜剂

涂膜剂目录重点难点掌握

膜剂的含义、特点及常用的成膜材料

膜剂的制备技术

涂膜剂的含义及组成

熟悉

膜剂的分类与质量要求了解

涂膜剂制备及质量要求膜剂1.

概述

膜剂系指原料药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。膜剂适用于口服、口腔、舌下、眼结膜囊、阴道、鼻腔、体内植入、皮肤和黏膜创伤、烧伤或炎症表面等多种途径和方法给药。（1）特点

①药物含量准确、稳定性好、起效快

②重量轻、体积小、使用及携带方便，适用于多种给药途径③

可制成具有不同释药速度的膜剂；多层复合膜剂可以解决药物间的配伍禁忌以及对药物分析上的干扰等问题。药物间相互干扰影响分析等问题。④制备工艺简单，成膜材料用量小⑤生产过程中无粉尘飞扬，有利于劳动保护

缺点：载药量少，只适用于小剂量的药物1.

概述（2）分类

结构特点：单层膜剂、多层膜剂、夹心膜剂

给药途径：内服膜剂、口腔用膜剂、眼用膜剂、皮肤用膜剂、腔道黏膜用膜剂（3）处方组成

主药、成膜材料和附加剂

①增塑剂：甘油、三醋酸甘油酯、丙二醇、山梨醇、苯二甲酸酯②着色剂③遮光剂：二氧化钛④矫味剂：蔗糖、甜叶菊糖苷⑤表面活性剂：聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠、豆磷脂1.

概述（4）膜剂的质量要求

①成膜材料及其辅料应无毒、无刺激性、性质稳定②原料药物如为水溶性，应与成膜材料制成具有一定黏度的溶液；

如为不溶性原料药物，应粉碎成极细粉，并与成膜材料等混合均匀③膜剂外观应完整光洁、厚度一致、色泽均匀、无明显气泡；

多剂量的膜剂，分格压痕应均匀清晰，并能按压痕撕开④包装材料应无毒性、能够防止污染、方便使用，并不能与原料药物或成膜材料发生理化作用⑤密封贮存，防止受潮、发霉和变质

⑥重量差异及卫生学检查应符合规定2.

膜剂的成膜材料成膜材料的要求：

①无毒、无刺激性、无生理活性，无不良臭味，不致敏，长期使用无致畸、致癌作用，外用不妨碍组织愈合；②性质稳定，不影响主药的作用，不干扰对药物的含量测定；③成膜和脱膜性能较好，具有足够的强度和韧性；④用于口服、腔道、眼用膜剂的成膜材料应具有良好的水溶性；

用于皮肤、黏膜等的外用膜剂应能迅速、完全地释放药物；⑤来源丰富、价格便宜。天然成膜材料：明胶、玉米朊、淀粉、糊精、琼脂、阿拉伯胶、纤维素、海藻酸合成成膜材料：PVA、EVA3.

膜剂的制备匀浆制膜技术成膜材料溶解于适当溶剂中，再将药物及附加剂溶解或分散在上述成膜材料溶液中制成均匀的药浆。

药浆静置除去气泡，经涂膜、干燥、脱膜、分剂量、剪切包装、质量检查等工序制得。3.

膜剂的制备热塑制膜技术将药物细粉和成膜材料颗粒相混合，用橡皮滚筒混碾，热压成膜，随即冷却、脱膜即得；将成膜材料加热熔融，在热融状态下加入药物细粉并混合均匀，在冷却过程中成膜。复合制膜技术以不溶性的热塑性成膜材料（如EVA）为外膜，分别制成具有凹穴的底外膜带和上外膜带；用水溶性成膜材料（如海藻酸钠）制成含药的内膜带，剪切后置于底外膜带凹穴中；也可用易挥发性溶剂制成含药匀浆，定量注入到底外膜带凹穴中；经干燥后盖上上外膜带，热封即得。（1）外观

外观应完整光洁，色泽均匀，厚度一致，无明显气泡；

多剂量的膜剂分格压痕应均匀清晰，并能按压痕撕开。（2）装量差异

除另有规定外，取供试品20粒检测，应符合2015版《中国药典规定》。

4.

膜剂的质量控制平均重量重量差异限度0.02g及0.02g以下±15%0.02g以上至0.20g±10%0.20g以上±7.5%（3）微生物限度

除另有规定外，照非无菌产品微生物限度检查，应符合规定。硝酸甘油膜【处方】硝酸甘油乙醇溶液（10%）100ml PVA17-88 78g

聚山梨酯80 5g 甘油 5g

二氧化钛 3g 纯化水 400ml

处方分析

5.

制备举例主药：硝酸甘油成膜材料：PVA17-88表面活性剂：聚山梨酯80 增塑剂：甘油遮光剂：二氧化钛涂膜剂1.

概述（1）涂膜剂的含义

涂膜剂系指原料药物溶解或分散于含成膜材料的溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。

（2）涂膜剂的组成由药物、成膜材料和挥发性有机溶剂组成成膜材料：聚乙烯醇缩甲乙醛、聚乙烯醇缩甲丁醛、火棉胶、聚乙烯醇等挥发性溶剂：乙醇、丙酮、乙酸乙酯、乙醚等增塑剂：邻苯二甲酸二丁酯、甘油、丙二醇、山梨醇等

（3）涂膜剂的质量要求①所加附加剂对皮肤或黏膜应无刺激性②涂膜剂应稳定，根据需要可加入抑菌剂或抗氧剂③涂膜剂应避光、密闭贮存，一般在启用后最多可使用4周。④涂膜剂用于烧伤治疗如为非无菌制剂的：

标签标明“非无菌制剂”

产品说明书注明“本品为非无菌制剂”

适应证明确“用于程度较轻的烧伤(Ⅰ°或浅Ⅱ°)”

注意事项规定“应遵医嘱使用”1.

概述2.

涂膜剂的制备溶解法药物如能溶解于溶剂中，则直接加入溶解；如为中药，则应先制成乙醇提取液或提取物的乙醇-丙酮溶液，再加入到成膜材料中；没有合适的溶剂溶解时，可将其粉碎成细粉，均匀分散于成膜材料的浆液中。（1）装量

除另有规定外，照最低装量检查法检查，应符合规定。（2）无菌用于烧伤[除程度较轻的烧伤(Ⅰ°或浅Ⅱ°外)]或严重创伤的涂膜剂，照无菌检查法检查，应符合规定。（3）微生物限度

除另有规定外，照非无菌产品微生物限度检查，应符合规定。3.

涂膜剂的质量控制按照2015年版《中国药典》，涂膜剂应无毒、无局部刺激性。藓净涂膜剂【处方】水杨酸40g 苯甲酸40g硼酸4g 鞣酸30g苯酚2g 薄荷脑1g月桂氮酮1ml 甘油10ml聚乙烯醇-1244g 纯化水40ml95%乙醇加至100ml

处方分析

4.

制备举例主药：水杨酸、苯甲酸、硼酸、鞣酸、苯酚、薄荷脑吸收促进剂：月桂氮酮增塑剂：甘油表面活性剂：聚山梨酯80 成膜材料：聚乙烯醇-124小结1.膜剂系指原料药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。2.膜剂具有含量准确、稳定性好、起效快、便于携带（重量轻且体积小）、制备工艺简单等优点，但其载药量少，只适用于小剂量的药物。3.膜剂的制备技术有匀浆制膜技术、热塑制膜技术和复合