抗真菌药（药理学课件）

第一节抗真菌药深部真菌感染：多由白色念珠菌和新型隐球菌引起，能侵犯人体皮肤、黏膜、深部组织和内脏，甚至引起全身播散性感染，发病率低但病情严重，病死率高。第一节抗真菌药抗真菌药根据化学结构分为四类：抗生素类抗真菌药，如两性霉素B；嘧啶类抗真菌药，如氟胞嘧啶；

一、抗生素类抗真菌药

两性霉素B(amphotericinB)特点：口服、肌内注射均难吸收，常静脉滴注。广谱抗真菌。对多种深部真菌如新生隐球菌、白色念珠菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌、孢子丝菌、芽生菌等有强大的作用。抗菌机制：与真菌细胞膜麦角固醇结合膜的通透性真菌细胞内重要物质外漏而死亡。

一、抗生素类抗真菌药

两性霉素B(amphotericinB)特点：4.静脉滴注治疗深部真菌感染性疾病。

局部应用治疗皮肤、指甲及黏膜等浅表部位的真菌感染。5.不良反应较多且较重。

一、抗生素类抗真菌药

制霉菌素(nystatin)

特点：1.抗菌谱及抗菌机制与两性霉素B相似。2.对念珠菌属的抗菌活性高且不易产生耐药性。3.毒性大，不作注射用，口服不易吸收，仅适用于肠道白色念珠菌感染。局部用药治疗皮肤、黏膜等浅表部位的真菌感染。一、抗生素类抗真菌药灰黄霉素(grifulvin)

特点：1.口服给药，但吸收较少。2.对各种皮肤癣菌有较强的抑制作用，对深部真菌无效。3.口服用于各种皮肤癣病的治疗。对头癣疗效较好，甲癣疗效较差。4.由于该药毒性较大，现临床已少用。二、嘧啶类抗真菌药

氟胞嘧啶(flucytosine)特点：口服吸收迅速完全，穿透力强，分布广。抗真菌谱广，对白色念珠菌、新生隐球菌、芽生菌、着色霉菌等有良好的抑菌作用。抗菌机制：氟胞嘧啶进入真菌细胞内，转变成5-氟尿嘧啶，干扰真菌核酸及蛋白质的合成。临床常与两性霉素B合用，治疗念珠菌病和隐球菌病。抗浅部真菌药浅部真菌感染：各种癣菌侵犯皮肤、毛发和指(趾)甲、口腔或阴道黏膜等，发病率高。一、唑类抗真菌药

唑类抗真菌药的分类：咪唑类：包括酮康唑、咪康唑、益康唑、克霉唑、联苯苄唑。三唑类：包括氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑。一、唑类抗真菌药唑类抗真菌药的共同点：①均为广谱抗真菌药。②抗菌机制均为抑制细胞膜麦角固醇合成膜的通透性细胞内重要物质外漏真菌死亡。③真菌对此类药较少产生耐药性。④与咪唑类比，三唑类毒性较小，且抗菌活性更高。一、唑类抗真菌药酮康唑(ketoconazole)

口服用于治疗深部、皮下及浅表真菌感染，亦可局部用药。口服不良反应多。克霉唑(clotrimazole)

口服不易吸收，毒性大，只局部给药治疗浅部真菌感染。咪康唑(miconazole)益康唑（econazole）口服吸收差，静脉给药不良反应较多。目前主要局部应用治疗皮肤、黏膜及指甲的真菌感染。一、唑类抗真菌药联苯苄唑（bifonazole）

抗菌活性比其他咪唑类药物高。起效快，作用时间长。临床用于治疗皮肤癣菌感染。氟康唑(fluconazole)

口服和静脉给药均可。用于治疗隐球菌性脑膜炎、白色念珠菌感染、体癣、甲癣等，也是治疗艾滋病患者隐球菌性脑膜炎的首选药。不良反应较咪唑类少。一、唑类抗真菌药伊曲康唑(itraconazole)

作用强，口服吸收好，但不易透过血-脑屏障。可有效治疗深部、皮下及浅表部位的真菌感染，已成为治疗罕见真菌如组织胞浆菌、芽生菌感染的首选药。不良反应轻。伏立康唑（woriconazole）口服及静脉给药均可，起效快，作用强，抗真菌谱广。对多种耐其他抗真菌药的深部真菌感染有显著治疗效果。不良反应少。二、丙烯胺类抗真菌药

特比萘芬(terbinafine)特点：口服吸收好，分布广，在毛发、毛囊、皮肤和甲板等