临床左氧氟沙星和莫西沙星药物抗菌谱、药动学、药效学、适应证、不良反应及禁忌症等要点总结

临床左氧氟沙星和莫西沙星药物抗菌谱、药动学、药效学、适应证、不良反应及禁忌症等要点总结左氧氟沙星和莫西沙星是目前呼吸系统感染常用的氟喹诺酮类抗菌药物，两者都有着抗菌谱广、抗菌活性强、口服生物利用度好、肺组织浓度高等共同特点，但两药在抗菌谱、药动学、药效学、适应证等方面也存在不同。药动学特点比较左氧氟沙星在肝脏代谢很少，主要以原形形式从尿中排出。莫西沙星通过肝肾双通道代谢，仅有20%以原形从尿中排泄。对于肾功能减退患者，左氧氟沙星需要减量，而莫西沙星通过肝肾双通道代谢，故肾功能减退患者和正常人一样，无需调整剂量。具体药动学特点如下表所示：

表1药动学特点比较抗菌谱比较左氧氟沙星为第三代氟喹诺酮类抗菌药物，对革兰阴性菌具有较强的抗菌活性，对革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌活性，但对厌氧菌和肠球菌作用差。

莫西沙星为第四代氟喹诺酮类抗菌药物，对革兰阳性菌和阴性菌、厌氧菌、结核分支杆菌、衣原体和支原体作用强，但对铜绿假单胞菌抗菌活性差。具体的抗菌谱如下表所示：

注：MSSA：甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌；MRSA：甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌；MSCNS：甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄球菌；MRCNS：甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌；+表示敏感率超过60%；±表示敏感菌率30%~60%；0表示敏感率小于30%。临床效果比较莫西沙星为第4代氟喹诺酮类抗菌药物，和左氧氟沙星比较，莫西沙星可以对细菌DNA螺旋酶进行抑制，干扰拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ的产生，从而抑制DNA的复制、修复和转录，干扰细菌的生长和繁殖，既可以进行抑菌也可以杀菌，细菌清除率高；该药物的药效比较持久，穿透能力比较强，用药之后可以在机体组织当中快速分布，提高肺泡巨噬细胞、支气管黏膜以及分泌物当中的药物浓度，提高抗菌效果，有效改善临床症状，提高治疗效果，利于疾病的早曰康复。《喹诺酮类抗菌药物急诊临床应用指导意见》指出：莫西沙星可延缓慢性阻塞性肺疾病急性加重期（AECOPD）的再次发作时间。适应症方面莫西沙星和左氧氟沙星因药动学特点、抗菌谱有差异，因此在适应症方面也有所差异。莫西沙星适应症主要包括呼吸道感染（包括急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、皮肤软组织感染、复杂腹腔内感染等），而左氧氟沙星还可用于泌尿系统感染（包括肾盂肾炎、复杂性尿路感染等）。在社区获得性肺炎中，莫西沙星对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌的作用强，治疗效果最好，对铜绿假单胞菌几乎无抗菌活性。因此，对于存在铜绿假单胞菌感染的高危因素如下，不选用莫西沙星。

感染的高危因素：高龄；机械通气时间较长；入院时已经使用过抗生素；入住ICU或铜绿假单胞菌感染率较高的病区；患者存在结构性肺病，如囊性纤维化或支气管扩张；COPD反复加重，需要使用激素和或抗生素治疗；免疫功能受损，如使用免疫抑制剂治疗。培养出铜绿假单胞菌感染的肺炎，也不选择莫西沙星。左氧氟沙星对铜绿假单胞菌有抗菌活性，对于高度怀疑为铜绿假单胞菌感染性肺炎，可选择左氧氟沙星。考虑合并厌氧菌感染，莫西沙星对厌氧菌有抗菌活性，可单独用于治疗合并厌氧菌感染的肺部感染；而左氧氟沙星则需要联合使用甲硝唑。不良反应氟喹诺酮类抗菌药物均会导致以下不良反应，严重者可致残且具有潜在的不可逆转，临床使用需谨慎。不良反应：肌腱病和肌腱断裂；QT间期延长；过敏反应；中枢神经系统的影响；艰难梭菌相关性腹泻；周围神经病变；对血糖的干扰；光敏感性/光毒性；耐药菌的形成。禁忌症左氧氟沙星和莫西沙星均禁用于妊娠期和哺乳期患者，及18岁以下患者；左氧氟沙星还禁用于癫痫患者。

由于临床数据有限，患有肝功能损伤（Child-PughC级）及转氨酶升高大于5倍正常值上限的患者禁止使用莫西沙星。除此之外，基于安全考虑，下列5类患者禁用莫西沙星：先天性或证明有获得性