【酮康唑剂型及其片剂制作探究2400字】

酮康唑剂型及其片剂制作研究目录TOC\o"1-2"\h\u20878酮康唑剂型及其片剂制作研究 11854关键词：酮康唑；剂型；临床应用 12233一、酮康唑的剂型及其特点 114931（一）乳膏剂 127215（二）酊剂 25936（三）洗剂 230847（四）凝胶剂 2364（六）泡腾片 229187二、口腔速崩片片剂的制作 32137（一）酮康唑的理化性质、药理作用和临床应用 311899（二）口腔速崩片的辅料 323643参考文献 4摘要：酮康唑是一种重要的广谱抗真菌类药物，在临床上一般都会用于治疗系统性芽生菌病、念珠菌病、等各种真菌而引发的疾病。目前其制剂主要有普通片剂、洗剂、乳剂与霜剂等内服与外用制剂。本文首先介绍了酮康唑的剂型及其特点，然后对酮康唑的理化性质、药理作用和临床应用进行了分析，并以口腔速崩片为例进行了相关实验。关键词：酮康唑；剂型；临床应用酮康唑属咪唑类广谱抗真菌药物。其作用机制是药物直接破坏真菌的细胞膜，改变其通透性，影响细胞对重要物质的吸收或渗漏，导致真菌死亡。它对酵母菌如皮肤真菌、毛癣菌、表皮、小孢子菌和念珠菌有抑制作用。临床用于治疗由念珠菌、酵母和皮肤真菌引起的各种疾病，尤其是念珠菌等。酮康唑口服剂型虽然溶解于胃酸中，易于吸收，但吸收后分布广泛，血液水平差异大，可引起恶心、呕吐、腹痛、头痛，偶有发生。肝损伤和过敏反应。为减少酮康唑的不良反应，扩大临床应用，近年来研制了酮康唑局部剂型，如乳霜、搽剂、滴耳剂、膜喷雾剂等，为临床应用提供了临床用药途径和现代药学方法，也可以根据患者的需要进行调整。一、酮康唑的剂型及其特点（一）乳膏剂酮康唑乳膏主要成分是酮康唑，这是一种高效的抗真菌药物，药物对毛发癣菌属、小孢子菌属、表皮癣菌属以及酵母菌属均有很好的抑制作用，所以对于各种真菌感染性皮肤疾病均有一定的治疗效果。（二）酊剂酮康唑酊剂生产工艺简单，质量可靠，稳定，具有显著的抗真菌作用。近年来已广泛用于皮肤病的治疗。（三）洗剂目前,主要用于头皮糠疹和脂溢性皮炎的临床治疗。头皮糠疹和脂溢性皮疹是常见病和多发病，主要临床表现为红斑、鳞屑。酮康唑洗剂的主要成分是酮康唑，是常用的光谱抗真菌成分，具有杀菌效果好，副作用低的特点，可以广泛用于真菌引起的各类皮肤病，包括头部脂溢性皮炎、马拉色菌毛囊炎等。凝胶剂它直接破坏真菌的细胞膜，改变其通透性，影响细胞内重要物质的吸收或渗漏，导致真菌的死亡。对皮癣菌、毛癣菌、表皮菌、小孢子菌和念珠菌等酵母菌有抑制作用。临床用于治疗由念珠菌、酵母和皮肤真菌引起的各种疾病，栓剂本文以酮康唑、无水亚硫酸钠、聚山梨酯、羟苯甲酸乙酯、月桂基区和半合成脂肪酸甘油酯为原料制备酮康唑栓剂，对50例真菌性阴道炎症有疗效，也可以和其他药物合用。（六）泡腾片泡腾片具有副作用少、附着力强、药物缓释、无刺激性或改变环境pH值、药物局部效力强、给药时间和剂量短等优点，广泛应用于临床。甘油剂儿科最常用的酮康唑甘油是治疗儿童真菌性口炎，俗称青苔。其治疗效果明显优于制霉菌素。在甘油基础上加用酮康唑，每天3~4次在受累口腔区域，可治疗儿童真菌性口腔炎，患儿症状消失的平均天数为(1.68±0.82)d，制霉菌素甘油治疗需要(2.57±0.72)d，儿童细菌性感染性口炎症状消失的平均天数为(3.48±1.09)d，而传统复方甲紫溶液治疗需要(4.50±0.09)d。1.11)d。喷膜剂近年来，以盐酸壳聚糖为主要成膜剂，以酮康唑、醋酸地塞米松和盐酸苯海拉明为主要药用产品，成功开发了酮康唑外用剂型。采用先进的制造工艺制造的高效、长效、操作方便的喷涂膜。二、口腔速崩片片剂的制作（一）酮康唑的理化性质、药理作用和临床应用酮康唑是一种广谱抗真菌的重要咪唑类衍生物。它通过干扰敏感真菌细胞和细胞壁中麦角甾醇的生物合成并抑制RNA和DNA前体的摄取来增加真菌细胞的渗透性。为达到杀灭和预防霉菌细胞的目的，主要采用口服和局部两种给药途径。酮康唑主要适用于全身口腔真菌病、念珠菌病、球孢子菌病、组织胞浆菌病、副球孢子菌病和皮肤真菌病，并且在肾上腺是一种潜在的p450依赖性甾体羟基化环化酶抑制剂。酮康唑可通过在依赖钙离子水平激活促分裂原激活蛋白激酶亚型JNK磷酸化诱导肿瘤细胞的凋亡和死亡。亦有研究发现，酮康唑与前列腺特异性抗原水平反应率相关，低剂量即可辅助激素治疗激素依赖性前列腺恶性肿瘤患者，并且可以减少高剂量应用酮康唑所产生的毒性与不良反应，其可能是因为酮康唑通过抑制肾上腺皮质11β-羟化酶和胆固醇分支的裂解来抑制前列腺和肾上腺的类固醇合成。酮康唑具有较好的临床疗效，目前临床上主要用于各种抗真菌感染、妇科疾病、皮肤科皮炎等的治疗，但其具有肝毒性、皮疹、过敏反应、胃炎等不良反应”,其中肝损伤风险的发生率较高，特别是在老年患者。（二）口腔速崩片的辅料口腔速崩片片剂主要是由药物和辅料组成，而制备口腔速崩片的关键在于辅料的选择，其主要包括稀释剂、黏合剂、润滑剂、崩解剂和助流剂等。目前我国药典对口腔速崩片没有特定的质量标准，大多数口腔速崩片要求其在1分钟之内完全崩解，并要求其具有适合的硬度，满足生产、包装、运输等的需要。1.崩解剂的制备及其选料依据崩解剂，需要实验来确定。填充剂固定为微晶纤维素和乳糖，分别采用羧甲淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素及微晶纤维素自身作为崩解剂，按湿法制粒压片法压片，在37C水中测定崩解时间。口腔速崩片最关键的辅料是崩解剂，因为这个对崩解时间的影响非常大。微晶纤维素含量多余20%时可以有效辅助崩解作用。2.润滑剂的制备及其选料依据在润滑剂的筛选设计中，以微晶纤维素和乳糖为填充剂，硬脂酸镁为润滑剂，微晶硅胶、滑石粉及其混合物，采用造粒法进行了片剂分散。润滑剂可以帮助减少粉末着床和压片期间的摩擦力，通过在他们之间施加很低的变切力排出，有助于片剂剂型的成型及成型片的排出[281。润滑剂被用来提高流动性、填充特性和粉末的可塑性，有些润滑剂也可以发挥抗黏剂作用，其可以防止粉末压片过程中的黏冲现象。参考文献[1]马春娟,邢文