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文档简介

第十一章

镇静催眠药和抗惊厥药1.睡眠与失眠

①睡眠是一种重要的生理过程和需求，具有昼夜节律性对人的体力和精力的恢复具有重要意义。②引起失眠的原因

A.应激状态或环境改变破坏了机体的正常节律，情绪应激，作息改变等。不需服药，自行调整。

B.精神或躯体疾病，抑郁症及各科疾病。应对因治疗，辅以镇静催眠药

C.不适当的药理学影响，

a.其他药物的中枢兴奋反应，停药自行恢复

b.镇静催眠药的使用不当，综合治疗第一节镇静催眠药

2.镇静催眠药是一类中枢神经系统抑制药，

能轻度抑制中枢神经系统，缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物为镇静药；能促进和维持近似生理性睡眠的药称为催眠药。

3.按照化学结构可分为以下三类

①苯二氮卓类②巴比妥类③其它，水和氯醛等一、镇静催眠药概述分类氟西泮地西泮硝西泮三唑仑二、苯二氮卓类短效类长效类中效类作用机制苯二氮卓类

+

受体二、苯二氮卓类GABA+GABAA受体→→Cl-通道开放的频率增加,Cl-内流,中枢抑制药理作用及临床应用

1.抗焦虑，小剂量即可出现，焦虑症首选药。

2.镇静催眠作用，小剂量镇静，大剂量催眠

氟西泮，三唑仑用于难入睡、多醒和早醒

3.抗惊厥、抗癫痫作用，地西泮、三唑仑作用最好

地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。

其它类型癫痫可选硝西泮和氟硝西泮

4.中枢性肌松作用:

用于大脑僵直

5.遗忘，抑制呼吸，降低血压等二、苯二氮卓类药动学：血浆蛋白结合率高，地西泮99%不良反应

1.连续用药可出现头昏、嗜睡、乏力等。

2.耐受性与依赖性，耐受性小，反而易产生依赖性

3.急性中毒，可致昏迷和呼吸抑制。氟马西尼解毒。

4.致畸，妊娠前三个月妇女禁用

5.少数患者脑功能障碍二、苯二氮卓类分类长效类短效类超短效类中效类三、巴比妥类异戊巴比妥戊巴比妥硫喷妥钠司可巴比妥作用机制

延长Cl-通道开放时间；拟GABA作用药理作用与临床应用

1.镇静催眠：安全性低，易反跳

2.抗惊厥、抗癫痫：大剂量时有抗惊厥作用,

苯巴比妥可用于癫痫大发作及癫痫持续状态

3.麻醉及麻醉前给药：硫喷妥钠，静脉或诱导麻醉

苯巴比妥或戊巴比妥麻醉前给药可消除术前紧张三、巴比妥类不良反应

1.后遗作用：次晨可出现头晕、困倦、恶心等症状

2.耐受性：肝药酶诱导剂①加速自身代谢产生耐受②加快其它药物的代谢使药效降低

3.依赖性

①精神依赖性:梦魇增多②躯体依赖性:长期应用停药后还产生反跳

4.过敏反应

5.急性中毒：支持疗法+常规解救三、巴比妥类苯二氮卓类同巴比妥类相比有以下优点：

1.对快波睡眠影响小，减少噩梦发生

2.治疗指数高，对呼吸影响小，安全范围大

3.对肝药酶几无作用，不影响他药代谢

4.依赖性小，戒断症状轻三、巴比妥类四、其他类

水合氯醛

1.用于顽固性失眠或其他药物效果不佳者

2.对胃肠有刺激，溃疡患者禁用，可直肠给药唑吡坦

1.镇静催眠作用明显，无肌松和抗癫痫作用第二节抗惊厥药

1.惊厥，是中枢神经过度兴奋所致,表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。

硫酸镁

1.镁在神经冲动的传递和神经肌肉应激性的维持方面基本上是一抑制性离子。血浆中Mg2+低于正常值时,

出现神经及肌肉

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