第二章 外周神经系统的药物课件

第二章外周神经系统的药物第二章外周神经系统的药物第二章外周神经系统的药物一、概述传出神经系统药物作用表现：拟似或拮抗传出神经的功能作用部位：交感神经、副交感神经、运动神经作用原理：直接作用于受体、影响递质第二章外周神经系统的药物（一）传出神经解剖分类传出神经解剖分类

交感神经植物神经副交感神经传出神经运动神经第二章外周神经系统的药物图2-1传出神经分类模式图第二章外周神经系统的药物传出神经按递质分类

全部交感和副交感神经节前纤维胆碱能神经全部副交感神经节后纤维运动神经极少数交感神经节后纤维（汗腺分泌和骨骼肌血管舒张神经）

肾上腺素能神经—几乎全部交感神经节后纤维第二章外周神经系统的药物（二）传出神经突触的超微结构与化学传递传出神经突触的超微结构突触是神经元之间或神经元与效应细胞之间的接触点。超微结构：突触前部突触前膜突触后部突触后膜突出间隙突触的化学传递：递质的合成、储存、释放、递质作用的消失第二章外周神经系统的药物（三）传出神经的递质和受体递质传递神经兴奋冲动的物质传出神经递质分类乙酰胆碱（acetylcholine，Ach)去甲肾上腺素(norepinephrine，NE或nora-drenaline，NA)多巴胺(dopamine，DA)一氧化氮(NO)递质的生物合成及储存第二章外周神经系统的药物图2-2乙酰胆碱的生物合成和释放第二章外周神经系统的药物图2-3去甲肾上腺素的生物合成和释放第二章外周神经系统的药物传出神经的受体第二章外周神经系统的药物（四）传出神经的生理功能去甲肾上腺素能神经兴奋

心脏兴奋，心跳加快，皮肤粘膜与内脏血管收缩，血压上升，支气管和胃肠道平滑肌舒张，瞳孔扩大。有利于机体机能活动增强和对环境应激的需要胆碱能神经兴奋节后纤维兴奋

心跳驰缓，血管扩张，血压下降，支气管和胃肠道平滑肌收缩，瞳孔缩小。有利于机体修整和能量蓄积。节前纤维兴奋引起神经节兴奋和肾上腺髓质分泌增加。第二章外周神经系统的药物神经节兴奋大剂量Ach兴奋全部神经节（N1)受体，表现胃肠道、膀胱平滑肌兴奋，腺体分泌增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。运动神经兴奋运动终版上的N2受体兴奋，骨骼肌收缩。CNS作用兴奋CNS的M、N受体，表现为兴奋、不安、惊厥，后转入抑制，昏迷、呼吸抑制、循环衰竭。第二章外周神经系统的药物（五）传出神经药物作用机理直接作用与受体结合后激动受体，产生于地指相似的作用，称为拟似药或激动药（agonist)。如：拟胆碱药、拟肾上腺素药结合后不激动受体，妨碍递质与受体结合，产生与递质相反的作用，称为拮抗药（antagonistdrug)或阻断药（blockingdrug)。如：抗胆碱药、抗肾上腺素药。第二章外周神经系统的药物影响递质影响递质生物合成这类药物较少，仅用作研究的工具药影响递质生物转化如抗胆碱质酶药影响递质的转运与贮存

促进递质的释放，如：麻黄素、氨甲酰胆碱影响递质在末梢部位贮存第二章外周神经系统的药物（六）传出神经药物分类

节后拟胆碱药毛果芸香碱氨甲酰甲胆碱拟胆碱药完全拟胆碱药乙酰胆碱氨甲酰胆碱抗胆碱酯酶药新斯的明节后抗胆碱药阿托品抗胆碱药神经节阻断药美加明骨骼肌松弛药琥珀胆碱第二章外周神经系统的药物

α受体激动药去甲肾上腺素拟肾上腺素药β受体激动药异丙肾上腺素

α、β受体激动药肾上腺素麻黄碱

α受体阻断药酚妥拉明抗肾上腺素药

β受体阻断药普萘洛尔第二章外周神经系统的药物二、拟胆碱药完全拟胆碱药节后拟胆碱药抗胆碱酯酶药第二章外周神经系统的药物乙酰胆碱M样作用血管扩张，血压下降，支气管、胃肠道、泌尿道等平滑肌兴奋，括约肌松弛，汗腺、唾液腺等腺体分泌增加，瞳孔缩小。N样作用

运动神经兴奋骨骼肌收缩；神经节兴奋节后纤维均兴奋，一般表现副交感神经功能占优势；肾上腺髓质兴奋嗜铬组织释放肾上腺素；中枢神经作用兴奋、不安、震颤、惊厥。第二章外周神经系统的药物氨甲酰胆碱作用直接兴奋M、N受体，亦能促进胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱特点性质稳定，作用强而持久；对心血管作用较弱；对胃肠、膀胱、子宫等平滑肌器官作用强；一般剂量对骨骼肌无明显影响。第二章外周神经系统的药物毛果芸香碱（M受体激动药）作用选择性兴奋M胆碱受体，产生M样作用。大剂量兴奋N受体和中枢神经系统。特点对多种腺体有明显兴奋作用；对胃肠道平滑肌有强烈兴奋作用；对心血管和其他器官影响较小，一般不使心律减慢、血压下降；对眼作用明显，使瞳孔缩小。作用温和，毒性小，中毒可用阿托品解救。第二章外周神经系统的药物新斯的明（抗胆碱酯酶药）作用新斯的明能可逆地抑制胆碱酯酶，表现乙酰胆碱的M样和N作用。特点对胃肠道、膀胱平滑肌作用较强；对心血管、腺体、眼、支气管平滑肌作用较弱，副作用较小；对骨骼肌兴奋作用强，因为除抑制胆碱酯酶外，还直接激动N2受体；对中枢作用不明显。第二章外周神经系统的药物拟胆碱药的合理应用

应用兴奋平滑肌的作用用于胃肠驰缓、肠便秘、胃肠积食、食道梗塞、子宫驰缓、排出死胎、胎衣不下、子宫蓄脓等。毛果芸香碱毒性较小、作用温和；新斯的明对胃肠道选择性较高，较多应用；氨甲酰胆碱作用强烈，要严格掌握剂量。兴奋骨骼肌作用重症肌无力、箭毒中毒等。多用新斯的明。兴奋虹膜括约肌的作用与括瞳药交替应用治疗虹膜炎。常用毛果芸香碱。第二章外周神经系统的药物

注意事项

禁用于老年、瘦弱、妊娠、心肺疾患、机械性肠梗阻患畜；忌用于完全阻塞性肠便秘；肠便秘后期脱水患畜应用毛果芸香碱前应大量给水，并强心和补液。本类药物均为皮下注射，且勿肌注（新斯的明除外）和静注；过量中毒可用阿托品解救，但对氨甲酰胆碱效果不理想。第二章外周神经系统的药物三、抗胆碱药节后抗胆碱药骨骼肌松弛药神经节阻断药第二章外周神经系统的药物（一）节后抗胆碱药——阿托品作用机理

阿托品（Atropine)

竞争性的与M胆碱受体结合，阻断Ach和其他拟胆碱药与M受体结合，表现抗胆碱作用。阿托品对M受体选择性极高，接近中毒量时，可阻断N1受体。

第二章外周神经系统的药物作用平滑肌松弛内脏平滑肌、眼虹膜括约肌和睫状肌腺体小剂量抑制唾液、气管及汗腺分泌，较大剂量减少胃液分泌。心血管作用大剂量扩张外周及内脏血管，解除小血管痉挛；较大剂量解除迷走神经对心脏的抑制。中枢作用大剂量有明显中枢兴奋作用。中毒量兴奋大脑和脊髓。第二章外周神经系统的药物应用解痉主要用于解除胃肠道和支气管平滑肌过度痉挛；解毒解救有机磷酸酯类中毒和拟胆碱药中毒；麻醉前给药防止吸入性肺炎；散瞳治疗虹膜炎、眼底检查；抗休克在补充血容量前提下，改善微循环。第二章外周神经系统的药物不良反应阿托品作用广泛，临床用用某一作用时，其他作用则可成为副作用；大剂量有明显的中枢兴奋作用，中毒时兴奋不安、肌肉震产、运动失调，后转为抑制、昏迷、呼吸麻痹而死亡。兴奋时可用短效巴比妥，但不可过量。中毒时平滑肌松弛、腺体分泌减少、瞳孔散大，可用毛果芸香碱、新斯的明对抗，但解救有机磷时阿托品过量不能用新斯的明。第二章外周神经系统的药物（二）骨骼肌松弛药非除极化型肌松药（竟争型肌松药）——箭毒与运动终版上的N2受体结合，本身不激动受体，而竟争性地阻断Ach的除极化作用，使骨骼肌松弛。除极化性肌松药——琥珀酰胆碱与运动终版上的N2受体结合，产生与Ach相似但较持久的除极化作用，使运动终版对Ach不产生反应，骨骼肌松弛。第二章外周神经系统的药物来源南美的马钱子科和防己科植物中提取的生物碱。作用特点药效稳定、肌松作用可靠同类阻断药之间有相加作用吸入性麻醉药和氨基苷类抗生素能延长和加强其肌松作用与抗胆碱酯酶药有拮抗作用兼有不同程度的神经节阻断作用，可使血压上升

筒箭毒碱(Tubocurarine)第二章外周神经系统的药物临床应用外科麻醉时的肌松药缓解破伤风所致的肌肉痉挛副作用大剂量阻断神经节，并释放组胺，导致支气管痉挛、唾液分泌增加，心律减慢、血压下降氯甲左箭毒第二章外周神经系统的药物琥珀酰胆碱(Succinylcholine)人工合成，临床用氯化琥珀胆碱特点作用快、维持时间短常出现短暂的肌肉颤动，故不能用于缓解破伤风痉挛过量时不能用新斯的明拮抗无神经节阻断和释放组胺作用

第二章外周神经系统的药物四、拟肾上腺素药作用于α、β受体肾上腺素、麻黄碱作用于α受体去甲肾上腺素作用于β受体异丙肾上腺素第二章外周神经系统的药物肾上腺素(Adrenaline,Epinephrine)来源主要存在于肾上腺素髓质的嗜铬细胞中，药用肾上腺素从牛、羊、猪的肾上腺中提取或人工合成。作用心血管系统心脏激活β1受体，收缩力加强、心律加快、传导加速、心输出量增加血管皮肤、粘膜血管收缩，骨骼肌血管、冠状血管舒张。对小动脉、毛细血管作用强，大动脉、静脉作用弱。血压静注血压急剧上升。第二章外周神经系统的药物平滑肌兴奋β2受体，支气管平滑肌舒张子宫平滑肌与动物种类和生理状况有关收缩虹膜辐射肌，瞳孔散大对代谢的影响通过cAMP的作用，影响糖代谢、脂肪代谢，使血糖、热酸、脂肪酸升高。其他作用使马、羊等动物发汗。第二章外周神经系统的药物图2-4肾上腺素对代谢的影响第二章外周神经系统的药物应用临床应用的基础：收缩血管、兴奋心脏、松弛平滑肌心脏骤停的急救麻醉过量、CO中毒过敏性休克支气管哮喘配合麻醉药应用延长局麻作用，减少局麻药吸收局部止血如比粘膜、齿龈出血第二章外周神经系统的药物麻黄碱(Ephedrine)作用兴奋α、β受体促进肾上腺素能神经末梢释放内源性去甲肾上腺素。作用特点性质稳定，口服有效拟肾上腺素作用弱而持久易产生快速耐受性中枢兴奋作用较显著应用止喘外用治疗鼻粘膜充血

第二章外周神经系统的药物异丙肾上腺素(Isoprenaline)作用兴奋β1受体，表现正性肌力作用和正性心律作用，强于肾上腺素。扩张外周血管，收缩压上升或不变，舒张压下降兴奋β2受体，松弛支气管平滑肌应用平喘缓解急性支气管痉挛的呼吸困难心脏房室阻滞心脏骤停和休克必须补液、在血容量充足的情况下应用第二章外周神经系统的药物克伦特罗（clenbuterol)作用选择性兴奋β2受体，显著舒张支气管平滑肌。特点起效快、作用持续时间长应用治疗支气管哮喘、肺气肿等呼吸道疾患

注意大剂量增加蛋白质合成，增加瘦肉率，但在可食组织中残留，对人体健康危害大，我国禁止将其用作饲料添加剂。大剂量引起心律失常，如心悸、心室早搏等。第二章外周神经系统的药物五、抗肾上腺素药抗肾上腺素药（antiadrenergicdrugs)又称肾上腺素受体阻断药（adrenoceptorblockinggrugs)α受体阻断药——酚妥拉明（phentolamine)

主要用于犬休克，必须补充血容量，最好与肾上腺素配伍。β受体阻断药——普萘洛尔(propranolol)

又名心得安。主要用于抗心律失常。

第二章外周神经系统的药物第二节传入神经系统药物第二章外周神经系统的药物一、局部麻醉药一、概述（一）局麻作用局麻药（localanesthetic)

指能在用药局部可逆性阻断感觉神经冲动传导，使局部组织痛觉暂时消失的药物。对神经纤维作用顺序植物神经、感觉神经、运动神经对感觉作用顺序痛觉、嗅觉、味觉、温觉、触觉、关节感觉、深部感觉作用机理阻断Na+内流第二章外周神经系统的药物局部麻醉的方法表面麻醉将局麻药用在粘膜表面，麻醉粘膜下感觉神经末梢。浸润麻醉将局麻药用于手术部位的皮内、皮下和肌层组织中，使用药部位麻醉。传导麻醉将药物注射于神经干周围，使所支配区域麻醉。硬膜外麻醉将药液注入硬膜外腔，麻醉后躯。封闭疗法将药液注射于患部周围或神经通路。第二章外周神经系统的药物普鲁卡因（Procaine,Novocaine)药动学吸收快，大部分与血浆蛋白结合，而后逐渐释放，分布全身。在体内被碱性胆碱酯酶水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。作用及作用特点短效，维持45~60min。对组织无刺激性对粘膜穿透性差有扩张血管作用，注射给药吸收快吸收作用影响CNS和心血管系统第二章外周神经系统的药物临床应用局部麻醉除表面麻醉以外的其他局部麻醉。解痉与镇痛注意事项不宜与磺胺药、洋地黄、抗胆碱酯酶药、肌松药、巴比妥