知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集-化学分册

知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集化学分册2024年2024年9月报告贵州伊诺为知识产权研究中心原报告定稿时间：2021年12月4课题负责人：谷庆红贵州伊诺为知识产权研究中心总经理正高级知识产权师郑鹏贵州伊诺为知识产权研究中心课题组成员：部门经理席芸芸贵州伊诺为知识产权研究中心职员中级知识产权师黎晓茜贵州伊诺为知识产权研究中心职员任韵贵州伊诺为知识产权研究中心部门经理中级知识产权师王凯贵州伊诺为知识产权研究中心职员罗宁贵州伊诺为知识产权研究中心职员谷博贵州伊诺为知识产权研究中心职员毛垒贵州伊诺为知识产权研究中心职员中级知识产权师56第1章含氟杀虫剂简介剂占据45%、杀虫剂33%、杀菌剂15%、其他7%(引用《含氟化工中间体现状概述1.2含氟杀虫剂研究概况78第2章数据采集、加工及建库针对含氟农药开展技术分解工作，其详细结果如下表所示针对含氟杀虫剂进行检索关键词、IPC的扩展，并针对含氟杀虫剂开展国内、国外(包括：美国、欧洲受理)专利检索工作。杀虫剂嘧啶类四嗪类甲氧基丙烯酸酯类吡咯类吡啶基吡唑类此次针对国内外历年申请的发明和实用新型专利进行检索，检索截止日期为20219A01N271、A01N29/、A01N31/、A01N33/、A01N35/、A01N37/、A0A01N41/、A01N43/、A01N45/、A01N47/、A01N49/、A01N51/、A02.3数据加工及建库2.4查全查准评估第3章国内外含氟杀虫剂专利态势分析利8811件(因专利公开的时限性导致部分数据不完整),根据专利申请年限及年申请0总件，占比25.41%;失效专利相对较多，共计5385件，占比61.62%;审中专利1187利尚维持有效，审中专利占比13.47%,该领域技术创新活跃相对较弱，可加大该领域专利技术挖掘布局。图3-1-2国内含氟杀虫剂专利类型及法律状态分布情况3.1.3专利区域分布情况分析对所检索到的全国含氟杀虫剂专利按照申请地域分布进行统计，得到专利区域分布含氟杀虫剂申请相关专利的省市有32个，从专利申请总量来看，江苏专利申请最多，申请专利数量为987件；山东省专利申请量排名第二，申请专利数量787件；广东省专利申请量排名第三，申请专利数量753件，其余省市除西藏和澳门外均有专利分布。总体来看，我国含氟杀虫剂技术发展主要集中在江苏、山东、广州等沿海发达地区，贵州省也有少量专利申请。3.1.4专利技术构成分析知识产权公共服务机构信息服务成果共享报告集——化学分册3.1.5主要申请人分析请人排行图(前十),具体情况如图3-1-5所示。拜尔公司广东中迅农科股份有限公司巴斯夫欧洲公司先正达参股股份有限公司先正达参股股份有限公司179南开大学169住友化学株式会社149陕西美邦农药有限公司142美国陶氏益农公司118海利尔药业集团股份有限公司105广西田园生化股份有限公司1043.1.6同族专利分布情况达14707件，其次为日本(3960件)和韩国(2596件);欧洲含氟杀虫剂的同族专3.2国外含氟杀虫剂专利态势分析3.2.1专利技术发展趋势分析第一阶段1923至1969年为属于技术萌芽期，1923年开始出现3件含氟杀虫剂专利布局的国家排名前10的主要来自美国(3256件)、德国(3034件)、日本(1221件)、瑞士(833件)、英国(312件)、法国(264件)、荷兰(114)、意大利(92)、中国(91)、澳大利亚(84),中国在主要来源国中仅排第九位，申请量仅占0.94%。0澳大利亚瑞士荷兰意大利申请人国别0共有1870件专利在该技术分支进行布局；其余，制备方法相关的含氟杀虫剂共计申请专利1501件；碳环或杂环化合物含氟杀虫剂共计申请相关专利859件；药物治疗共计申请466件；害虫捕捉共计申请174件；制备工艺共计申请137件；组合物共计申请135件。总的来说，美国和欧洲专利局含氟杀虫剂技术领域以杂环化合物含氟杀虫剂、无环或碳环化合物含氟杀虫剂、活性成分含氟杀虫剂为专利申请量相对较大的分支，为该技术领域技术研发热点。图3-2-3美国和欧洲专利局含氟杀虫剂专利技术构成3.2.4主要申请人分析对所检索到的美国和欧洲专利局的含氟杀虫剂专利按照申请人的专利申请量进行统计，得到专利申请人排行图(前十),具体情况如图3-2-4所示。从图中可以看出，含氟杀虫剂相关专利申请人创新主体3专利申请量为1571件，排名第一；巴斯夫股份公司专利申请量为567件，排名第二；创新主体6专利申请量为562件，排名第三。其他排名靠前专利申请人中，日本住友化学工业株式会社提交408件相关专利申请，先正达公司提交349件相关专利申请，汽巴嘉基公司、创新主体4、罗素优克福公司、西巴盖吉公司分别提交151件、145件、140件、115件相关专利申请。由此可见，专利申请排名前十中，创新主体3、巴斯夫、创新主体6对含氟杀虫剂相关专利布局力度较强，且未见中国的企业在美国和欧洲专利局进行含氟杀虫剂相关专利布局，中国应寻找含氟杀虫剂的技术空白点，加大相关专利布局力度。3.2.5同族专利分布情况达3955件，其次为日本(3777件)和韩国(2231件);欧洲含氟杀虫剂的同族专利南美洲含氟杀虫剂同族专利主要申请国为巴西(3003件)、阿根廷(126 世界知识产权2非洲知识产权组织80突尼斯42日本以色列2066中国台湾1402马来西亚348中国香港60德国巴西3103智利哥伦比亚519厄瓜多尔159哥斯达黎加■272尼加拉瓜33萨尔瓦多29澳大利亚新西兰732第4章主要创新主体专利申请策略分析4.1主要创新主体申请量最大的为组合物/联合用药技术分支，共计申请相关专利125件；其次，化合物中间体合成12从图4-1-2(a)中可以看出，创新主体1含氟杀虫剂专利布局主要集中在拟除虫菊申请相关专利4件，晶型保护申请相关专利3件；制剂申请相关专利3件；吡唑类化4-1-3(a)创新主体1含氟杀虫剂专利引证情况4-1-3(b)创新主体1含氟杀虫剂专利被引证情况从整体来看，创新主体1含氟杀虫剂专利引证和被引证情况次数均为0的专利相对较多，共计36件相关专利申请，从中进行新专利新技术的筛选，可以初步确定创新主体1近几年的技术研发关键技术为吡唑类、酰胺类等化合物的合成，从此5.11一芳基一3一烷基吡唑的合成1-芳基-3一烷基吡唑的合成主要有2种方法，见图5-1-1。方法1使用诸如三转变成对应的式5的溴化物式5的溴化物与式3的胺的反应获得式1的化合物。图5-1-11一芳基一3一烷基吡唑的合成5.2间二酰胺化合物的合成EDC或TATU,或在添加式3的胺之前在有机碱(诸如三乙胺或Hunnig's碱)的存在或DMF,典型的反应温度为0至80℃。图5-1-2间二酰胺化合物的合成(注：因涉及国外特定企业重点、核心、关键技术的分析，其余主要创新主体重点技术内容分析略)第6章结论建议6.2建议6.2.3新化合物未来开发方向导向目录表6-3-1介离子新化合物未来开发方向序号基础化合物新化合物未来开发方向1续开发，故可以考虑R1被至多3个取代基亚烷基、经一个以上Ra取代的C2至C4亚烯基、或经一个以上Ra取代的C2至C4亚针对C3-C4亚烷基、亚烯基、或亚炔基进行尝试。2RY进一步：为H、卤素、氰基或C1-C4烷基；R5b为H、卤素或CH3,再进一步优化选取R5a和R5b为H;并且a为1。故可以针对R5a与R5bC3-C6环烷氧基、C4-C8环烷基烷氧基、SO2NR12R13或Si(R10)3取代等进行筛3WWTQQGA-5基团之一(详见前述分析),与所键合的也较广，而从属权利要求限制为R1代表氢，C1-C4-烷氧基或C1-C4-卤代烷氧基，进一步限制为R1代表氢，氟，氯气，甲基，乙基，甲氧基或乙氧基，最后限制为R1代表氢或甲基。故可从R1为硝基、SF5、SCN、C1-C6-烷基氨基、二-(C1-C6)-烷基氨基、羟基、COOH、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、 氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-烯氧基、C3-C6-炔基、C3-C6-炔氧基、烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基基亚磺酰基、C1-C6-卤代烷基磺酰基、C1-C6-烷基羰基、C3-C6-环烷基羰基、-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、二-(C1-C6)-烷基氨基羰基、芳基、杂芳基、芳基-C1-C6-烷基或杂芳基选地被单取代或多取代且取代基独立地选自烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-环烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-卤代烷氧基和C1-C6-烷硫地含有1至2个选自O、S和N的原子且其可任选地被单取代或多取代，其中取代基独立地选自卤素和C1-C4-烷基，p为1、2或3。图‘叠要乳‘青铸图‘铸验‘特图‘‘士当区：野回回上2回国晋Ed‘普耻‘晋号晋画野验剿香尊图‘香验叠验‘验剿亚潭铸除‘清涛身‘青验的‘鄂‘士当儒：野要晋别‘晋涛验‘验‘士当图：野回(形2国尸N;尺乙性普登晋涛默‘香验‘晋数‘群：野回回X1之之的XT号序回第米半吨号我汨吨头业益VavOZ-E-9半f素北——半呈酬卓并凿9去翻审旱GY4去并XR4基团可改进方向包括：卤代烷基；烷