胆碱受体阻断药（药理学课件）

01概述02药理作用目录03临床用途04不良反应05用药注意事项学习目标掌握阿托品的药理作用、临床用途、不良反应和注意事项。一、概述阿托品属叔胺类化合物，口服吸收迅速，1h后达峰值，作用维持3-4h;肌内注射15-25min达峰值。体内分布广泛，可透过血脑屏障和胎盘，约80%经尿排出。滴眼时，通过房水循环消除较慢，对眼的作用可能持续1～2周。二、药理作用治疗剂量对中枢作用不明显，较大剂量（1～2mg）可兴奋延髓呼吸中枢，剂量再增大（3～5mg）可兴奋大脑皮层，出现烦躁不安、多语、谵妄等反应，中毒剂量（10mg以上）可出现中毒症状如幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等，严重中毒可由中枢兴奋转为抑制，出现昏迷及呼吸麻痹。兴奋中枢阿托品对多种内脏平滑肌有松弛作用，尤其对过度活动或痉挛的平滑肌作用更为显著。其中对胃肠道平滑肌作用最强，其次是膀胱壁逼尿肌。但对输尿管、胆管、支气管及子宫等平滑肌的解痉作用较弱。松弛内脏平滑肌扩瞳、升高眼内压、调节麻痹。对眼的作用对唾液腺与汗腺的抑制作用最敏显。小剂量如0.5mg时，即可引起唾液腺及汗腺分泌减少。但阿托品对胃酸分泌影响较少。抑制腺体分泌治疗量的阿托品对血管无明显影响，大剂量的阿托品能扩张皮肤及内脏血管，增加组织血液灌注，改善微循环，缓解休克症状。其扩血管作用与阻断M受体无关，可能是直接扩张血管或因抑制汗腺分泌，体温升高而引起的代偿性散热反应。扩张血管较大剂量的阿托品（1～2mg）通过阻断窦房结M2受体，解除了迷走神经对心脏抑制作用，从而引起心率加快，传导加速。加快的程度取决于迷走神经张力，在迷走神经张力高的青壮年，心率加快明显，对婴、幼儿和老年人影响很小。对心脏的作用二、药理作用对眼的作用1.扩瞳阿托品能阻断瞳孔括约肌上M受体，松弛瞳孔括约肌，故使去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔开大肌功能占优势，使瞳孔扩大。二、药理作用对眼的作用2.升高眼内压由于瞳孔扩大，使虹膜退向四周外缘，前房角间隙变窄，阻碍房水回流入巩膜静脉窦，造成眼内压升高。二、药理作用对眼的作用3.调节麻痹阿托品能阻断睫状肌上的M受体，使睫状肌松弛而退向外缘，使悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，导致看远物清晰，视近物模糊，此即为调节麻痹。三、临床应用能迅速缓解M样症状。解救有机磷酸酯类中毒用于全身麻醉前给药，以减少呼吸道腺体及唾液腺分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生。也可用于严重的盗汗及流涎症。抑止腺体分泌对胃肠绞痛，膀胱刺激症状如尿频、尿急等疗效较好，但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用。阿托品还可用于遗尿症。缓解内脏绞痛可用于治疗迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓、房室传导阻滞等缓慢型心律失常。治疗缓慢型心律失常治疗虹膜睫状体炎0.5%～1%阿托品溶液滴眼，可松弛瞳孔括约肌和睫状肌，使之充分休息，有助于炎症消退。与缩瞳药交替应用还可预防虹膜与晶状体的粘连。还可用于验光配镜、检查眼底。眼科应用大剂量阿托品可治疗感染性休克如暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致感染性休克，阿托品能解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环，缓解休克。但对休克伴有高热或心率过快者，不用阿托品。抗休克四、不良反应常见不良反应有口干、皮肤干燥、视力模糊、心悸、排尿困难等。过量中毒可出现明显中枢兴奋症状如呼吸加快、烦躁、谵妄、幻觉、惊厥等严重时可由兴奋转变为抑制，出现昏迷至呼吸麻痹死亡。五、注意事项注意事项1青光眼、幽门梗阻、前列腺肥大者禁用阿托品。2注意心率及体温的变化，如心率高于100次/分。体温高于38℃的病人不宜使用。3局部滴眼时，应用手指压迫眼内眦。本药扩瞳作用可以持续1-2周，应该告诉病人避免光线刺激，采取带墨镜等措施保护眼睛。4阿托品中毒解救主要为对症治疗，用镇静药或抗惊厥药对抗其中枢兴奋症状，同时用毛果芸香碱或新斯的明对抗外周症状01药理作用小结02临床用途03不良反应04用药注意事项思考题

1.阿托品有哪些临床用途?2.阿托品的不良反应主要有哪些?

骨骼肌松弛药01020304作用机制药理作用临床应用用药护理除极化型肌松药琥珀胆碱AchE药理作用：1.

除极化型肌松药，具有起效快、维持短的特点。2.

用药后可出现短时肌束颤动，与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现的时间不同有关；3.连续用药可产生快速耐受性；4.治疗剂量并无神经节阻断作用；5.抗胆碱酯酶药加强其肌松作用，因此过量时不能用新斯的明解救；琥珀胆碱AchE作用机制：丁酰胆碱酯酶（假性胆碱酯酶）琥珀酸+胆碱

水解抑制（-）氯琥珀胆碱琥珀酰单胆碱新斯的明机制：新斯的明抑制丁酰胆碱酯酶，使得氯琥珀胆碱的水解减少，作用增强。除极化型肌松药琥珀胆碱【临床应用】

气管插管、食管镜检查

辅助麻醉除极化型肌松药琥珀胆碱【用药护理】除极化型肌松药筒箭毒碱【概述】非除极化型肌松药

是南美印地安人从植物箭毒（curarc）中提取出的生物碱，右旋体具有活性，是临床应用最早的非去极化型肌松药。

1.静推，4-6min产生肌松作用,维持2h。松弛顺序：眼→头颈部→躯干四肢→膈肌→呼吸肌

解救：人工呼吸和注射新斯的明。

2.大剂量可引起心率↓,血压↓,支气管痉挛,唾液分泌↑。

原因：阻断神经节和促进组胺释放。现已少用。

3.重症肌无力,支气管哮喘和严重休克患者禁用。1.关于琥珀胆碱，叙述正确的是（