中药药理中药药性理论的现代研究

中药药性的现代研究1主要内容第一节中药四性（气）的药理研究现状第二节中药五味的药理研究现状第三节中药升降浮沉的药理研究现状第四节中药归经的药理研究现状第五节中药有毒与无毒及用药禁忌的药理研究现状2目的与要求1．熟悉中药四性（气）、五味、有毒无毒的现代研究。2．了解中药升降沉浮、归经的现代研究。

3中药药性四气五味归经升降浮沉毒性反映中药作用的基本性质与特性，是中医对中药性质功用高度概括，是中医治病用药规律的总结。4中药药理用现代方法归纳中药作用的规律,揭示中药药性的科学内涵，有助于进一步完善药性理论,提高临床用药水平。5第一节四气的现代研究

一、四气涵义

四气又称四性，即寒热温凉四种不同药性，是从药物作用于机体所发生的反应概括出来的。

“寒者热之，热者寒之”（《素问》）

“疗寒以热药，疗热以寒药”（《本经》）

用药之偏性，调阴阳之盛衰。平性药，亦有微寒、微温，未越四性范畴。

6二、研究简况

1．文献研究采用统计归纳方法对古代本草、方书及现代相关文献进行研究，试图找出药物性（气）的内在规律，以及与其化学成分的关系。探索中药性（气）的本质。但取得有重要意义的成果不多。7颜正华：对性（气）与升降浮沉关系进行了归纳，认为温热药多主升浮，寒凉药多主沉降。

侯灿：统计《本草纲目》中所载食物，发现寒热偏与其热价有关徐国钧：提出“性”与化学成分相关的初步看法。8罗佳波：对伤寒论方进行统计，从药性来看，温性药较多(46.7%),凉性药和热性药较少(36.6%)。

罗国安：气味相联系，辛与温、苦与寒、甘平相“搭配”者较多。辛温药大多含挥发油，苦寒药大多含生物碱、苷类，甘平药多含有蛋白质、氨基酸、维生素、糖类和皂苷成分。在一定程度上反映了中药“气”、“味”与其物质基础密切相关。

9炮制的影响：一般认为炮制可以调整或改变原药的偏性，使其治疗作用发生相应的变化。配伍的影响：认为药物的寒热温凉偏性，经复方配伍后，往往随药物在复方中的地位、用量比例及所治证的不同等而发生变化。一般说来，不同性（气）的药物配伍后，以性（气）占优势的主药代表复方的偏性。

102．临床研究专门临床研究报道不多，对“甘温除热”法机理及“四气”指导临床用药的局限性进行了阐述。

113．实验研究从中枢神经系统功能、植物神经系统功能、内分泌系统功能、基础代谢、抗感染抗肿瘤等等进行了四气的科学实质研究。

12(1)对中枢神经系统功能的影响热证→中枢兴奋→寒凉药纠正寒证→中枢抑制→温热药纠正用温热药→热证模型动物→中枢兴奋→寒凉药纠正用寒凉药→寒证模型动物→中枢抑制→温热药纠正13(2)对植物神经系统功能的影响

寒证或热证病人常有植物神经功能紊乱,以植物神经递质、受体及环核苷酸

水平均有影响热证→植物神经平衡指数(交感-肾上腺系统

)偏高寒证→植物神经平衡指数(交感-肾上腺功能)偏低

14(3)对内分泌系统功能的影响

下丘脑→垂体→甲状腺轴下丘脑→垂体→肾上腺轴下丘脑→垂体→性腺轴15(4)对基础代谢的影响

热证or阴虚→基础代谢偏高寒证or阳虚→基础代谢偏低16(5)寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用

感染性疾病多属温热病范畴，寒凉方药正当为用。清热解毒之品常用于抑制肿瘤17侯灿：寒（凉）性药多具有退热、抗菌、抑制作用，热（温）性药多具有兴奋、刺激作用，且多含挥发油。梁月华：寒凉药与温热药单胺类神经介质的释放或合成分别具有抑制和促进作用。并在用寒凉药、温热药造成的“寒证”、“热证”模型上获得类似的结果18沈连生：温热药与寒凉药对机体的机能活动存在着兴奋与抑制的对应关系，即温热药对机体功能的病理性衰退起兴奋作用；寒凉药对机体功能的病理性亢进起抑制作用。小菅卓夫：不少的温里药（附子、细辛、吴茱萸、高良姜、丁香、蜀椒）含去甲基乌药碱与儿茶酚胺有类似结构。

严若政：提出结晶水为一些无机盐类中药（石膏、寒水石、硼砂等）寒凉药性产生的相关因素，并认为其电子云密度排布的有序性为本类药物产生寒凉药性的根本原因，而与其所含何种金属元素无关。19现有的研究表明：温热药对机体的多种生理功能有不同程度的增强和提高作用；寒凉药对机体的多种生理功能和酶活性有不同程度的减弱和降低作用。初步认为：四气的内涵即兴奋（温热）与抑制（寒凉）作用。中药通过这些基本的性能（寒性、热性）调节机体的功能。20三、存在问题实验结果与药性记载不符者众多；药性（气）是其所含成分的综合表现还是某单体的特性，尚无定论；中药所含成分的性质（气）不能确定；实验指标的专属性待进一步确定；药性“气”的记载有出入；化学和药理研究同药性理论的联系缺乏可以遵循的规律，结论多具局限性。

21第二节五味的现代研究一、五味涵义酸苦甘辛咸五种味道，是中药固有的性质，也是功效的高度概括。

22二、研究简况

1．文献研究关于味的来源关于药味不统一问题味与其他药性的关系关于味的物质基础关于味的理论探讨

23

2．临床研究单独以五味作临床研究者不多，主要总结了五味学说对临床用药的指导作用。

243．实验研究60年代主要采用口尝辨味方法验证有关五味的记载，发现口尝与记载有许多的不一致。以五味与化学成分关系及五味与药理作用关系来研究味的实质。五味是中药的物质基础，四气是中药的效应，药物通过五味而产生效应。五味与化学成分之间有一定的规律性,如:酸（有机酸、鞣质等）、苦（生物碱、苷类）、甘（氨基酸、糖类、苷类）、辛（挥发油）、咸（有机盐等）。25三、存在问题古今味的记载有许多不同；各中药都含多种化学成分，何成分为味的代表，不能确定；味实质研究，指标难以确定；如何用味的化学成分与药理作用之间的联系来说明味的实质；中药的兼味如何体现。26第三节升降浮沉的现代研究一、升降浮沉涵义升降浮沉是指药物在机体上所起作用的趋向。27二、研究简况

1．文献研究：主要对升降浮沉的概念、内容、历史沿革及历代医家的应用情况进行总结。28升降沉浮理论是从药物作用的趋向来阐明药性的，依据的是药物临床药效及本身的性质。

升降沉浮源于《内经》，作为药性理论至金元时期方趋成熟，明清时期得到普及与推广，它补充了药性味理论之不足。以升降沉浮理论创立的不少治法如：升清降浊法、交通心肾（升水降火）法、平肝潜阳法、苦寒通降法、宣降肺气法、益气升阳法等至今为临床习用。29

2．临床研究升提法本法不仅适用于中气下陷、内脏下垂等证，亦可适用于元气不升、清阳下陷的临床各科证候。

沉降法用于气机不降、病势上逆的证候。升降法对某些难治性疾病，用升降法有时可望获效。初步开展以临床检验指标来说明药物升降浮沉303．实验研究

从升降浮沉的角度进行实验研究的报道较少，但对某些升浮类（升麻、柴胡、补中益气）和沉降类药物的研究，有助于对升降浮沉理论的理解。31三、存在问题有关药物的作用趋向尚缺乏足够的研究资料来说明其规律性药理作用研究结果虽有助于对升降浮沉药性理论的理解，但毕竟出发点不同，二者不能等同。32第四节归经与引经的现代研究一、归经涵义归经:是药物对机体不同部位的选择性治疗作用，表示药物的作用部位。

引经：是具有特别作用的归经药，它除了对本经病证具有治疗作用外，还可通过配伍形式，把不归本经的药物引归本经，达到治疗本经病证的目的。

33二、研究简况

1．文献研究：对归经的含义，归经理论的起源、形成和发展，归经的分类方法，归经的意义等进行了总结。

34归经的意义

补充药性理论之不足

提供临床选药的依据提示药效发挥的途径探讨药物的潜在功能作为药材炮制的指导探索中医脏腑之实质35

2．临床研究多属一般性的临床用药体会，缺乏完整的科研设计和科学分析处理。363．实验研究归经与药理作用认为中药归经与药理作用存在一定的关系，如具有抗惊厥作用的中药归肝经等。归经与药动学中药有效成分在体内的分布与归经有一定的联系，有研究发现有效成分在体内的分布与归经所属的脏腑基本一致，符合率达87%。37归经与微量元素微量元素是中药归经的物质基础之一，微量元素在某些组织器官有亲合和富集。归经与环核苷酸部分中药对某些脏器环核苷酸水平有影响，且这种影响与中药归经有一定相关。归经与受体中药与相应受体的亲和力与归经密切相关。38三、存在问题归经记载不统一归经存在局限性脏腑经络学说与现代医学器官解剖生理存在很大差异药物在组织分布的密度与药物作用的强度在不同组织器官间未必是平行关系药物的效应器官（靶器官），未必就是药物聚集部位复方的归经问题亦应引起重视目前的各种研究方法都存在局限性39第五节有毒、无毒的现代研究一、毒的涵义在本草中是一个广义的概念，兼有两重含义：所有可能伤害机体的物质或能力；与药通义，表示治疗能力的强弱。40二、研究简况

1．文献研究：对毒的概念、古代文献中有关毒性的记载的特点（主要是急毒）、药物有害反应的记载等进行整理。41

2．临床研究（1）对中药毒性的认识有所发展

毒副作用致畸、致突变、致癌作用过敏反应42（2）对中毒症状特征进行归类（急毒与长毒）

中枢神经系统心血管系统呼吸系统消化系统泌尿系统造血系统43（3）对中毒的原因进行客观分析（4）对毒药的应用亦有所发展盲目滥用用量过大炮制不当配伍不当以伪代真煎煮失法“麻黄”滥用“马兜铃酸”风波“小柴胡汤”事件443．实验研究对有毒中药的化学性质进行归纳分为：含生物碱类、氰甙类、强心甙、皂甙、毒蛋白等。。对中药的毒理进行了广泛的研究进行炮制对药物毒性成分质与量影响的考察。45三、存在问题本草有关毒性的记载与现代毒理研究及临床研究结果不吻合。毒力大小的分级缺乏客观标准。应考虑到毒性大小与给药途径的关系。46小结1．药性理论是中医对中药性质功用的高度概括，是中医治病的用药规律的总结。2．中药药理是用现代方法归纳中药作用的规律。3．用现代方法来揭示中药药性的科学内涵，有助于总结前人用药的客观规律，提高临床用药水平，亦可进一步完善药性理论。

4．目前的研究还缺乏成熟的思路与方法。47复习思考题1．四气、五味、升降浮沉、归经、有毒无毒的涵义是什么？

2．谈谈用现代手段研究药性（四气、五味、升降浮沉、归经、有毒无毒）的思路和方法。

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