天然药物化学第一章 总论课件

天然药物化学

(CHEMISTRYOFNATURALPRODUCTS)

天然药物化学第一章总论第一章总论天然药物化学第一章总论天然药物化学的涵义天然药化的研究对象及其任务天然药化发展简史天然药化研究发展趋势天然药物化学的学习方法第一节绪论天然药物化学第一章总论一、天然药物化学（一）定义：

天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。天然药物化学第一章总论（二）主要内容

▲化学成分类型；▲化学成分结构特征；▲化学成分的理化性质；▲各类化学成分提取分离方法；▲化学成分的结构鉴定；▲主要化学成分类型的生物合成途径。天然药物化学第一章总论天然药物天然产物中草药中药草药植物、动物、矿物（三）相关概念天然药物化学第一章总论▲中草药成分化学(ChemistryofChineseTraditionalMedicineandHerbalDrugs)▲中药化学(ChemistryofChineseTraditionalMedicine)▲植物化学(Phytochemistry)▲天然药物化学（

Medicinalchemistryofnaturalproducts）天然药物化学第一章总论（四）相关术语

一般成分▲

活性成分▲

有效成分▲有效部位▲指标成分▲无效成分

天然药物化学第一章总论（五）相关课程

天然药物化学是药学专业必修的专业课程，是多学科交叉的前沿学科，需要具有全面系统的药学知识。生药学/药用植物学有机化学/无机化学/物理化学分析化学(有机及分析)/有机波谱分析药理学药剂学天然药物化学第一章总论二、天然药化的研究对象及其任务

（一）主要研究对象

1、植物药

2、动物药物

3、矿物药物

4、海洋生物

5、微生物

天然药物化学第一章总论（二）主要任务1、新药物研究2、功能性食品及相关产品3、中药现代化研究天然药物化学第一章总论三个主要时期：

19世纪初期－发展初期（）基础有机化学已有相当基础，人们能够用化学方法，从植物中提取有效成分。

1806年Morphine成为第一个从天然界分离的生物活性成分。三、天然药物化学的发展简史天然药物化学第一章总论天然药物化学发展简史

此后的数十年间，相继分离得到莨菪碱（颠茄）、奎宁（金鸡纳树皮）、阿托品、麻黄碱、强心甙等，至今仍广为应用，无法代替。但当时只能利用分馏和重结晶来纯化单体成分。生物碱的研究是天然药物化学发展的开端.天然药物化学第一章总论天然药物化学发展简史

19世纪中期－发展中期（）

19世纪中期，染料工业及其它化学工业的发展，带来大量副产物，人们利用它或直接药理试验，或作为原料进行合成，寻找新药。至20世纪五十年代，是全合成药的黄金时期，研制出一批有效药物。如磺胺类等。天然药物化学第一章总论天然药物化学发展简史20世纪中期－－发展迅速（）20世纪中期以后：利血平－印度民间草药萝芙木中发现具有降压作用的有效成分。长春碱、长春新碱－我国民间降血糖草药长春花中发现。抗肿瘤活性.重新引起关注天然药物化学第一章总论天然药物化学发展简史

合成药发展的困难时期

新产品上市越来越慢

1960年前，上市40只/年

1960年后，上市10只/年目前，一般10-15年完成一个新药。天然药物化学第一章总论天然药物化学发展简史研究费用激增当时：几千万目前：2-3,10亿筛选率下降

1935年前，几百种化合物筛出1-2种

1948-1964年，5000-10000中筛出1种目前，大于10000种，抗癌药筛选命中更低，几十万选一。天然药物化学第一章总论天然药物化学发展简史筛选率降低是必然趋势，而且合成的新药在结构母核、作用类型上很难突破过去的框框，新增的新药，往往是过去已有的品种，疗效难有大的突破。高通量筛选与组合化学天然药物化学第一章总论四、天然药物化学的发展趋势（一）化学结构研究▲快速：morphine从1804-1806年分离得到,1925年提出正确结构,1952年人工合成,共花费约150年.天然药物化学第一章总论▲微量以前：数mg∽数g（主要靠降解）如今：几mg（波谱技术）▲准确天然药物化学第一章总论天然药物化学的发展有两个转折点1930年前后，微量元素分析法的导入，试料量降至毫克水平，推进了天然成分的分析工作。1960年代前后，各种层析方法的兴起，使微量天然新成分的分离纯化简便易行。同时红外光谱（IR）、核磁共振(NMR)、质谱(MS)、X-单晶衍射等新技术问世，结构研究工作趋向微量、快速和准确。新技术的兴起使研究天然产物化学成分的周期大大缩短。天然药物化学第一章总论（二）研究方向的重大转变▲研究热点向微量、水溶性、大分子成分转变

大多数中药民间常用以水煎方式进行口服，然而化学工作者较少注意进行水溶性成分的研究；▲由单纯化学研究向生物活性成分研究转变

生物活性跟踪分离方法（bioactivity-guidedisolation）天然药物化学第一章总论

化学研究与药理学脱节

化学家只对新化合物有兴趣。迄今所研究过的中药中，只有很小的百分比是为了研究活性化合物；天然药物化学第一章总论

血清药物化学---日本北海道药科大学鹿野教授提出。基本设想：中药化学成分虽然多种多样，但是当作为口服药物应用时，只有那些能被吸收的成分才是活性成分研究的目标。具体的研究方法：提取物大鼠口服，分别收集血清、尿及胆汁样品，比较投药前后的差别。随后分离纯化投药之后在血清、尿及胆汁样品中出现的新成分，鉴定它们的结构，探讨它们的活性。天然药物化学第一章总论

▲

由单味中药研究向复方中药研究转变

中药多作为复方形式在临床配伍应用，但中药复方发挥作用的物质基础及其组方原理基本上还没有作为天然药物化学的研究课题。天然药物化学第一章总论▲生物活性筛选由整体动物向分子水平、基因水平转变即便是通过活性追踪方法研究的中药，通常也只是利用一种类型的活性筛选模型，无法反应中药的综合药理作用.天然药物化学第一章总论（三）组织培养

▲解决植物活性成分含量偏少▲合理保护药用资源天然药物化学第一章总论（四）结构改造

以天然原型成分作为新药研制的目标，一般难以提高新药研究的水平，必须重视天然活性成分的构效关系（QSAR）研究。如喜树碱、青蒿素等，通过结构改造，降低毒副作用，增强药效。天然药物化学第一章总论

（五）天然药物化学的地位和作用1.与新药创制的关系①阐明有效成分，获得具有新结构的化合物或具有生物活性的单体—先导化合物②半合成及生物转化,以解决自然资源有限的活性化合物或其前体的来源.③进行构效关系研究,获得高效低毒的创新药.

天然药物化学第一章总论25万种高等植物,只有5—15%被筛选过;

海洋生物中的活性化合物也只是刚刚涉及;

微生物资源，尤其是那些生存于极端环境中的微生物，也是可以广泛利用的天然产物来源。

天然药物化学第一章总论我国有悠久的使用动、植、矿物药的历史，又有丰富的药用资源，统计资料显示我国的药物资源约12694种，其中药物植物11020种，动物1590种，矿物84种。天然药物化学第一章总论已经上市

黄连素（黄连）、麻黄素（麻黄）、青蒿素（黄花蒿）、阿托品（阿片）、长春碱（长春花）、强心甙类（洋地黄甙、西地兰、毒毛旋花子甙等）、喜树碱、石杉碱甲。

天然药物化学第一章总论已经上市中国医学科学院药物研究所由中药五味子中的木脂素成分研制出了抗肝炎药联苯双酯，进而又经结构修饰研制成了我国第一个具有知识产权的抗肝炎一类新药双环醇.天然药物化学第一章总论盐酸关附甲素注射液盐酸关附甲素（AcehytisineHydrochloride）是抗心律失常一类新药。该药是从中药关白附子的根块中提取分离得到的二萜类生物碱，2005年8月22日经国家食品药品监督管理局（ＳＦＤＡ）批准，颁发了新药证书。天然药物化学第一章总论目前申报的单体

银杏内酯B、人参皂苷类、胡黄连苷类、虎杖苷、野黄芩苷、黄芩苷、柠檬苦素等.天然药物化学第一章总论2、新资源的发现及综合利用

如小檗碱：发现于贵重植物黄连，后在小檗科十大功劳、防己科黄芚、芸香科黄柏中发现。延胡索乙素在元胡中含量几/万，黄藤中巴马汀含量达4％。巴马汀四氢巴马汀（延胡索乙素）

[H]乌头属植物高乌头中发现乌头甲素，具有良好镇痛作用。翠雀属温泉翠雀花（新疆）得到高乌甲素，扩大了资源。天然药物化学第一章总论3.中药剂型改造/炮制/质量控制剂型与成分炮制与成分质量控制与成分天然药物化学第一章总论4、中医药理论与中药现代化中医药理论与现代医学辨证论治、直觉经验、哲学思想。（中医）解剖、生理、病理学为依据，实验为基础。（现代医学）中药的四气（寒热温凉）、五味（酸苦甘辛咸）经络、归经固本扶正、活血化瘀天然药物化学第一章总论

（一）基本骨架类型及其结构特征（二）各类成分的理化性质（三）各类成分的提取分离原理、方法、层析分离原理与技术（四）各类成分的结构测定方法，尤其是主要成分的波谱特征六、《天然药物化学》学习重点天然药物化学第一章总论

第二节提取分离方法

MethodsofExtractionandIsolation

一、概述二、天然药物化学成分的提取三、天然药物化学成分的分离与精制四、提取与分离天然药物化学成分注意事项

天然药物化学第一章总论一、概述(一)天然药物化学成分的构成特点同种植物含有多种结构类型的化学成分总成分含量少、种类多有效成分含量低天然药物化学第一章总论(二)提取分离前的文献调研立题着眼点了解前人的研究工作原药材鉴定天然药物化学第一章总论二、天然药物化学成分的提取

(一)基本原理细胞是构成植物的基本单元。细胞壁所包容的整个细胞内部物质统称为原生质。构成原生质的化学物质有核糖核酸、蛋白质、维生素、淀粉、脂类。细胞代谢产物－糖、苷、生物碱、黄酮、鞣质、挥发油等。天然药物化学第一章总论(一)基本原理植物成分大多存在与细胞原生质中。提取实质上是有效地将所需的成分从细胞壁一侧的原生质中转移到另一侧的提取溶剂中过程。浸润、溶解、扩散是提取的三个主要阶段。天然药物化学第一章总论浸润溶媒与植物表面接触，受到毛细管力的影响进入细胞。毛细管力越大，进入细胞越快。毛细管力与溶媒表面张力有关，张力越大，越容易浸润。有时采用加入表面活性剂方法增加张力，帮助浸润。还与细胞的吸水力有关，因此，干燥的植物原料吸收提取溶剂的速度快。天然药物化学第一章总论溶解溶媒进入植物细胞后，细胞内物质溶解于溶媒中。胶质物质膨胀而成为凝胶留在细胞内，细胞内的各种成分被胶质吸附，以吸附状态存在于细胞内。帮助化学成分克服胶质的吸附，有利于提取过程的进行，如加酸、碱或表面活性剂等。天然药物化学第一章总论扩散溶媒在细胞中溶解大量可溶性化学成分后，细胞内形成高浓度溶液，产生较高的渗透压。细胞外为纯溶媒或低浓度溶液，细胞内外之间产生渗透压差和浓度差。细胞内高浓度溶液不断向细胞外扩散，而细胞外低浓度溶液不断向细胞内渗透，直至内外浓度趋于平衡。天然药物化学第一章总论扩散－菲克（Fick)扩散定律：DF（C1－C2）tE＝

g

E：扩散量D：扩散系数F：扩散面积（C1－C2）：浓度差t：时间g：扩散厚度天然药物化学第一章总论RT1D＝*

N6ΠηrR:气体常数T：绝对温度N：阿佛加德罗常数η：黏度

r：扩散物质微粒半径（分子）扩散系数天然药物化学第一章总论主要影响因素被提取物理化性质粉碎度（扩散面、厚度）干燥度、温度、时间、溶媒种类。天然药物化学第一章总论被提取物理化性质细胞壁多孔（容易）、细胞壁木质化或木栓化（不易）。分子量大小在溶解度相同情况下，分子量小的先扩散，分子量大的后扩散。天然药物化学第一章总论原料粉碎度原料越细，扩散面积越大，扩散速度越快。一方面：通过调整原料粉碎度，可以改善提取效果。另一方面：过细粉碎导致大量细胞破碎，许多高分子物（淀粉等）很容易进入提取液，增加提取液黏度，妨碍溶媒继续进入细胞进行提取。同时也导致杂质过多，影响过滤等工艺。天然药物化学第一章总论综合考虑合适的粉碎程度

提取方法（方法效率的高低）溶媒性质（渗透力、溶解能力）原料性质（黏液质的多少）天然药物化学第一章总论温度温度－溶解度：一般增大溶解温度－黏度：减小提取液黏度温度－扩散：加大扩散量温度－植物组织软化、膨胀温度－杂质溶解温度－不稳定成分控制合适温度，有利于提取天然药物化学第一章总论时间、浓度差正面－提取量与时间成正比。负面－杂质被提出、耗能减效、破坏成分。更换新溶媒、搅拌。多次提取、索式提取、动态逆流提取天然药物化学第一章总论溶媒溶媒的性质不同，对各种成分的溶解性不同，提取情形不同。

理想溶媒的四要素：最大量溶解需要的目标成分，不提或少提杂质。性质稳定,不与提取成分反应廉价可回收使用方便安全天然药物化学第一章总论常用溶媒及特点环己烷,石油醚,苯,氯仿,乙醚,乙酸乙酯,正丁醇,丙酮,乙醇,甲醇、水极性：小————大亲脂性：大

————小亲水性：小

————大

天然药物化学第一章总论需要了解的常用溶剂的特点比水重的有机溶剂：氯仿与水分层的有机溶剂：环己烷~正丁醇能与水分层的极性最大的有机溶剂：正丁醇与水可以以任意比例混溶的有机溶剂：丙酮~甲醇极性最大的有机溶剂：甲醇极性最小的有机溶剂：环己烷介电常数最小的有机溶剂：石油醚常用来从水中萃取苷类、水溶性生物碱类成分的有机溶剂：正丁醇溶解范围最广的有机溶剂：乙醇天然药物化学第一章总论(二)、提取方法常用提取方法溶剂提取法煎煮法（热水提取法）

中国药典1990年版一部和卫生部《药品标准》中药成方制剂1—9册，共收载中成药1945种，其中采用热水浸提工艺的多达826种，占总数的42．5％。中国药典19955年版一部收载中成药398种，其中采用热水提取的为100种，占总数的21．5％天然药物化学第一章总论

浸渍法

浸渍法系将天然产物粉末或碎块装人适当的容器中，加入适宜的溶剂（如乙醇、稀醇或水），浸渍药材以溶出其中成分的方法。

常温浸渍法(冷浸法)加热浸渍法多次浸渍法(重复浸渍法)

特点:时间长、效率低天然药物化学第一章总论渗漉法

渗漉法是将天然产物粉末装在渗漉器中，不断添加新溶剂，使其渗透过药材，自上而下从渗漉器下部流出浸出液的一种浸出方法。特点:浓度梯度大，浸出效果好溶剂用量大天然药物化学第一章总论

热回流法

样品置有机溶剂中加热回流的提取方法.

特点:

加快溶出速度，省时;

适宜受热稳定的药物;

适宜较难溶出的组分;天然药物化学第一章总论

连续回流提取法-索氏提取法

样品置有机溶剂中加热，蒸发的溶剂经冷凝流回样品管的提取方法.

特点:节省溶剂，提高提取效率;适宜受热稳定的药物;费时;天然药物化学第一章总论水蒸汽蒸馏法具有挥发性的一类物质，当与水在一起加热时，其蒸气压和水的蒸气压总和为一个大气压时，液体就开始沸腾，水蒸气将挥发性物质一并带出。此类成分的沸点多在100℃以上，与水不相混溶或仅微溶，且在约100℃时存一定的蒸气压。例如中草药中的挥发油，某些小分子生物碱一麻黄碱、菸碱、槟榔碱，以及某些小分子的酚性物质。牡丹酚（paeonol）等，都可应用本法提取。天然药物化学第一章总论提取方法溶剂操作提取效率使用范围备注浸渍法水或有机溶剂不加热效率低各类成分，尤遇热不稳定成分出膏率低，易发霉，需加防腐剂渗漉法有机溶剂不加热效率一般各类成分消耗溶剂量大，费时长煎煮法水直火加热效率一般水溶性成分易挥发、热不稳定不宜用。出膏率高回流提取法有机溶剂水浴加热效率高脂溶性成分热不稳定不宜用，溶剂量大连续回流提取法有机溶剂水浴加热节省溶剂、效率最高亲脂性较强成分用索氏提取器，时间长常用提取方法小结天然药物化学第一章总论

传统中药提取方法的局限性工序多，能耗高，周期长;无效成分去除率和有效成分提取率不够高，影响药效的充分发挥；常采用高温操作，容易引起热敏性有效成分分解研究开发提取的新方法新工艺，提高中药制剂质量和高新技术含量就非常必要和重要。天然药物化学第一章总论现代中药提取方法超临界流体萃取技术超声波提取技术微波萃取技术酶法半仿生技术天然药物化学第一章总论超临界萃取技术(SupercriticalFluidExtraction,SFE)一、超临界流体萃取简介

利用超临界条件下的气体作萃取剂，从液体或固体中萃取出某些成分的技术。超临界条件下的气体，也称为超临界流体（SF），是处于临界温度（Tc）和临界压力（Pc）以上，以流体形式存在的物质。通常有二氧化碳（CO2

）、氮气（N2

）、氧化二氮（N2O）、乙烯（C2H4）、三氟甲烷（CHF3

）等。现多用超临界CO2萃取技术(简称SCF-CO2)。天然药物化学第一章总论超临界萃取设备

天然药物化学第一章总论二、超临界流体萃取法的发展历史100年前，英国人J.B.Hannay发现无机盐在高压乙醇或乙醚中溶解度异常增加的现象。20世纪60年代学者从各方面研究这一特殊溶解度增加现象，发现处于临界压力和临界温度以上的流体对有机化合物溶解度增加非常惊人，一般能增加几个数量级。1978年德国建成从咖啡豆脱除咖啡因的超临界CO2萃取工业化装置。同年，在德国召开首次“超临界萃取”国际会议，从基础理论、工艺过程和设备等方面全面讨论该技术。天然药物化学第一章总论80年代以后，该项技术得到长足发展，在食品、香料、医药化工领域得到广泛应用。在国外，超临界CO2萃取设备的单套体积已可大于3500L；在国内，“八五”期间，国家为了消化吸收这一先进技术，由原国家科委、化工部主持，在全国范围内组织攻关。目前我国已完全掌握了这一新工艺，超临界萃取设备已可以全部国产化，但常见的是25L以下的小型设备。目前，200L和2Х300L的超临界萃取装置的样机已完成，正处于推广应用阶段。天然药物化学第一章总论三、超临界流体技术1、超临界流体－物质处于临界温度（Tc）和临界压力（Pc）以上相区的状态，称为超临界流体。临界温度：31.04临界压力：73bar天然药物化学第一章总论2、超临界流体的特点

密度接近液体，具有较高溶解性。扩散系数和粘度接近气体，扩散快，有良好的渗透性。物质状态

密度（g/cm3）粘度(g/cm/s)扩散系数(cm2/s)气态(0.6-2)×10-3(1-3)×10-4

0.1-0.4液态0.6-1.6(0.2-3)×10-2

(0.2-2)×10-5

SCF0.2-0.9(1-9)×10-4

(2-7)×10-4

天然药物化学第一章总论天然药物化学第一章总论1234CO2超临界萃取工艺过程示意图

1.萃取釜2.减压阀

3.分离釜4.加压泵天然药物化学第一章总论1、特点：广泛性超临界流体溶解性高，可作为通用、高效的提取技术。萃取效率高，过程易于调节。工艺过程简单，节省能耗。萃取过程温度低，适用于热敏性或易氧化的成分。萃取介质化学性质稳定,无腐蚀性、无毒性、不易燃、不易爆萃取后容易从分离成分中脱除,不会造成污染,适用于食品和医药行业。萃取产物的理化性质保持良好,产品质量好,且无溶剂残留问题,萃取介质循环利用,无环境污染问题。

四、超临界流体萃取技术天然药物化学第一章总论局限性生产投入成本太大，不利于推广。2、影响因素及参数选择

a.压力的影响

在超临界状态，压力变化可引起溶解性急剧变化。

压力

密度

溶解度天然药物化学第一章总论

萃取压力对吴茱萸提取的影响天然药物化学第一章总论青蒿素提取天然药物化学第一章总论天然药物化学第一章总论B.温度影响

比较复杂。温度升高，减小流体密度，使溶解度降低；温度升高，增加溶质的扩散系数，传质过程加快，有利于溶出。温度影响具有不确定性，是综合各种因素产生的结果。对不同物质的影响有差别天然药物化学第一章总论温度对大蒜油萃取的影响天然药物化学第一章总论萃取温度对吴茱萸提取的影响天然药物化学第一章总论温度对青蒿素萃取的影响天然药物化学第一章总论天然药物化学第一章总论

c.夹带剂

CO2－SPE较适合脂溶性、分子量较小物质，对极性较强的物质溶解能力不足，影响提取效率。人们发现在CO2流体加入第二种溶剂，可大大增加其溶解能力，称为夹带剂（提携剂、修饰剂）。

天然药物化学第一章总论

夹带剂的机理

改变溶剂的密度；溶质与夹带剂分子间的作用力，如范德华力、氢键作用。

夹带剂的种类：分为极性、非极性夹带剂。甲醇、乙醇、丙酮、氯仿、乙酸乙酯等，一般加入量为1-5％。

夹带剂的使用缺乏理论指导，预测性差，完全凭经验；天然药物化学第一章总论

夹带剂对2-萘酚溶解度有很大影响天然药物化学第一章总论

不同夹带剂影响程度有差别天然药物化学第一章总论夹带剂（95%乙醇）对吴茱萸提取的影响天然药物化学第一章总论D其他因素时间、药材含水量、粉碎粒度天然药物化学第一章总论

萃取时间对吴茱萸碱得率的影响

天然药物化学第一章总论原料粒度对收率的影响天然药物化学第一章总论3、不同溶质的溶解度

有机化合物分子量大小和分子极性是影响其在SC－CO2流体中溶解度的关键因素。经验规律：烃类

碳原子数在12以下的正构烃类，能在SC－CO2中全部互溶，超过则溶解度锐减。异构烃类有更大的溶解度。醇类

6碳以下正构醇在SC－CO2中全部互溶，进一步增加则溶解度减小。如n-己醇互溶，n-庚醇6％，n-葵醇1％天然药物化学第一章总论酚类

苯酚溶解度3％，甲基取代苯酚溶解度增加。如：邻甲基苯酚－30％对甲基苯酚－20％间甲基苯酚－30％酚羟基醚化，显著增加溶解度，如苯甲醚与Sc-CO2互溶。羧酸类

C9以下的脂肪族羧酸能与Sc-CO2互溶，十二烷羧酸（月桂酸）仅有1％。杂环羧酸不祥。酯类酯化增加溶解度。醚、酰胺、含氮化合物等缺乏系统数据比较。

天然药物化学第一章总论4、超临界流体萃取技术的应用医药领域应用芦根、银杏叶、紫杉、茵陈、甘草、人参、沙棘籽、紫苏籽、月见草籽、薄荷叶、艾菊、蜂蜡、长春花、槟榔、紫草、迷迭香、马郁兰、杏仁、香茅根、云木香、蛇床子、龙芽草、番石榴、柏树皮、白术、苍术、海藻、生姜、大蒜、胡椒、百里酚香、茴香、八角、丁香、肉桂、茉莉花、玫瑰花、豆蔻。天然药物化学第一章总论

俄罗斯(前苏联)在2O世纪3O年代开始对沙棘进行了研究开发，1940年建立了世界第一个沙棘加工厂，2O世纪5O年代开始用于航天医学、食品。国内沙棘大约2000万亩，主要分布在西北，如青海、西藏、新疆、云南等。

天然药物化学第一章总论

主要成分：沙棘油果实、籽。含维生素、蛋白质、不饱和脂肪酸。沙棘黄酮枝叶。天然药物化学第一章总论成分萜类、生物碱（靛玉兰、延胡索乙素、东莨菪碱、士的宁、秋水仙碱）、黄酮类（银杏黄酮、甘草黄酮、茶多酚）、醌类（丹参酮、紫草素、大黄蒽醌）、皂苷类（人身皂苷、柴胡皂苷、芍药苷）天然药物化学第一章总论香料领域应用

天然香料具有独特、自然、舒适的香气和香韵。榨磨法、水蒸气蒸馏法、挥发性溶剂浸提法。精油：水蒸气蒸馏得到油状产品。浸膏：挥发性溶剂提取（浸提），回收溶剂。净油：浸膏经乙醇提取，回收乙醇得到高浓度产品。

天然药物化学第一章总论由于提取方法的缺陷（如加热），对某些敏感成分的破坏，改变了天然香料独特的香韵和风味，降低了香料的品质。SC-CO2法的特点（常温、无毒），对成分无破坏，最大限度保留原植物香气，更接近自然。天然药物化学第一章总论SC-CO2法与其他法比较香气成分组成较高的含氧化合物和较低的单萜烃类。前者是香气的关键成分，后者贡献较小。水蒸气法则提取出较多单萜烃类。提取物组成前者能萃取出部分油脂，产品含有较多的底香成分。溶剂法除含有油脂外，还提取出蜡、蛋白质、色素、树脂，产品纯度较差。天然药物化学第一章总论不稳定成分含量高

高温时，有些成分发生水解、氧化、聚合反应。如溶剂萃取法姜醇/姜酚的比值远高于SC-CO2法，因为姜醇不稳定，受热转变为姜酚。成熟的提取工艺鲜花类（桂花、栀子花、丁香花、玫瑰花等），辛香料类（杏仁、黑胡椒、生姜、小茴香、香夹兰、迷迭香、薄荷等）天然药物化学第一章总论食品工业

咖啡豆中脱咖啡因茶叶中脱咖啡因

啤酒花萃取大豆油萃取鱼油中分离不饱和脂肪酸辣椒红色素和辣素天然药物化学第一章总论咖啡豆中脱咖啡因第一台成套设备德国制造。德日美比较先进。咖啡因中枢神经兴奋作用。咖啡豆含咖啡因0.6-3％，茶叶含咖啡因1-5％。天然药物化学第一章总论新材料－超细颗粒材料制备

高密度的超临界流体溶解固体溶质，通过喷嘴快速泄压，膨胀至1个大气压的低密度气体，溶质的溶解度急剧减小，造成固体溶质结晶析出。

12345快速膨胀法示意图1.溶剂2.泵3.高压釜4.加热器5.喷嘴天然药物化学第一章总论5、超临界流体萃取技术展望

超临界流体萃取技术是一种具有广阔应用前景的“绿色工艺”，符合当今世界注重可持续发展的潮流，为正兴起的“绿色化学”提供了一种新的思路。我们有理由相信，无论是科学研究还是实际应用，超临界流体萃取技术的前途是诱人的，必将得到更大的发展。必须强化基础理论研究，完善和丰富超临界条件下各种物系的相平衡、物理化学和传热传质等数据；更好的理解溶质在超临界流体中的分子行为，预测和建立萃取过程的热力学和动力学模型。天然药物化学第一章总论超声波提取技术(UltrasonicExtract)1.超声波作用原理空化作用──当超声波在液体中传播时，由于液体微粒的剧烈振动，会在液体内部产生小空洞。这些小空洞迅速胀大和闭合，会使液体微粒之间发生猛烈的撞击作用，从而产生几千到上万个大气压的压强。微粒间这种剧烈的相互作用，会使液体的温度骤然升高，起到了很好的搅拌作用，从而使两种不相溶的液体（如水和油）发生乳化，并且加速溶质的溶解，加速化学反应。这种由超声波作用在液体中所引起的各种效应称为超声波的空化作用。天然药物化学第一章总论超声提取技术的应用原理是利用超声波的空化作用加速植物有效成分的溶出，另外超声波的次级效应，如机械振动、乳化、扩散、击碎等也能加速欲提取成分的扩散释放并充分与溶剂混合，利于提取。该技术具有提取时间短、产率高、无需加热、低温提取有利于有效成分的保护等优点。天然药物化学第一章总论2.超声技术在中草药成分提取中的应用

提取皂甙类成分：绞股蓝皂甙，党参皂甙，穿山龙根茎中提取薯蓣皂甙等，具有省时、节约药材、杂质少、提出率高等优点。提取生物碱类成分，黄柏中提取小檗碱，黄连根茎中提取黄连素等，具有工艺简便、省时、提出率高等特点。提取黄酮类成分，黄芩根茎中提取黄芩甙，槐米中提取芦丁等，可提高提出率，缩短提取时间。提取蒽醌类成分，大黄中提取大黄蒽醌类等，得率比乙醇或稀碱性水溶液提取高。天然药物化学第一章总论

实例郭孝武等应用超声从大黄中提取蒽醌类成分的研究表明：超声处理10min，总提取率可达95．25％，而煎煮3小时，总提取率仅为63．27％；超声提取20分钟，提取率可达99．82％；用纸层析及HPLC对两种方法提取产物进行分析，表明超声处理对产物结构无影响。李美琴等比较了超声波法与浸渍法对排毒养颜胶囊内容物提出率的影响，结果用超声波提取10分钟比浸渍法提2小时的提出率还高，并且超声波对浸出物的成分无影响。天然药物化学第一章总论微波辅助萃取技术

(MicrowaveAssistedExtraction,MAE)

原理

微波辐射过程中，高频电磁波穿透萃取介质，由于吸收微波能，细胞内部温度迅速上升，细胞破裂，细胞内有效成分自由流出，在较低的温度条件下被萃取介质溶解。天然药物化学第一章总论微波萃取是一种很有潜力的萃取技术，它是在传统萃取工艺基础上强化传热、传质，通过微波强化，提高萃取速度、萃取效率及萃取质量的萃取方式。

天然药物化学第一章总论

2.微波萃取优点质量高，可有效地保护食品、药品以及其他化工物料中的功能成分；产量大；对萃取物具有高选择性；省时，可节省50％～90％的时间；溶剂用量少（可较常规方法少50％～90％）；低耗能。

天然药物化学第一章总论

实例鲁建江等从魁篙叶中提取总挥发油：与传统方法相比，时间缩短了15倍，总提取物的含量从0.60ml／100g原料提高到0.75ml／100g。王莉等应用微波技术从小茵香中提取挥发油：时间由传统的5小时减为20分钟，缩短了15倍，挥发油含量由0.3426％提高到0.4591％。鲁建江等从藿香中提取挥发油：时间由传统的5小时减为20分钟，缩短了15倍，挥发油含量由2.06％提高到4.208％。天然药物化学第一章总论半仿生技术(Semi-bionicExtractMethod,SBE)半仿生提取法从生物药剂学的角度，模拟口服药及药物经胃肠道转运，将药料先用一定pH的酸水提取，继以一定pH的碱水提取，提取液分别滤过、浓缩，制成口服途径给药的制剂。半仿生提取法可以提取和保留更多的有效成分，充分发挥混合物成分的综合作用，能缩短生产周期，降低成本。天然药物化学第一章总论

关于中药药剂现代化的沉思张兆旺

孙秀梅

(山东中医药大学

山东

济南

)

中药方剂提取中的“唯成分”论与“通则”论。

“唯成分”论：提取方法和参数考察以某种成分（生物碱、苷、挥发油、有机酸等）为依据。本质上来说是用西医药的观点对中医药的概念、范畴进行曲解和改造。“通则”论：中药方剂药效物质的提取用“水煎”工艺。第一次课结束

天然药物化学第一章总论

三、天然药物化学成分的分离与精制

（一）、经典分离方法1、结晶法利用温度不同引起溶解度的改变而使目标成分以晶体的形式析出以达到分离物质的目的。

溶剂的选择：制备结晶，要注意选择合宜的溶剂和应用适量的溶剂。合宜的溶剂，最好是在冷时对所需要的成分溶解度较小，而热时溶解度较大。溶剂的沸点亦不宜太高。天然药物化学第一章总论结晶溶液的制备：

制备结晶的溶液，需要成为过饱和的溶液。

制备结晶操作：如果放置一段时间后没有结晶析出，可以加入极微量的种晶，即同种化合物结晶的微小颗粒。没有种晶时，可用玻璃棒蘸过饱和溶液一滴，在空气中任溶剂挥散，再用以磨擦容器内壁溶液边缘处，以诱导结晶的形成。如仍无结晶析出，可打开瓶塞任溶液逐步挥散，慢慢析晶。或另选适当溶剂处理，或再精制一次，尽可能除尽杂质后进行结晶操作。天然药物化学第一章总论重结晶及分步结晶：

晶态物质可以用溶剂溶解再次结晶精制。这种方法称为重结晶法。结晶经重结晶后所得各部分母液，再经处理又可分别得到第二批、第三批结晶。这种方法则称为分步结晶法或分级结晶法结晶纯度的判定：

化合物的结晶都有一定的结晶形状、色泽、熔点和熔距，可以作为鉴定的初步依据。天然药物化学第一章总论2、沉淀法

在中草药提取液中加入某些试剂使产生沉淀，去杂质的方法。醋酸铅及碱式醋酸铅在水及醇溶液中，能与多种成分生成难溶的铅盐或络盐沉淀，故可利用这种性质使有效成分与杂质分离。常用以沉淀有机酸、氨基酸、蛋白质、粘液质、鞣质、树脂、酸性皂甙、部分黄酮等。通以硫化氢气体，使分解并转为不溶性硫化铅而而除去铅。天然药物化学第一章总论3、液-液萃取法

是利用混合物中各成分在两种互不相溶的溶剂中分配系数的不同而达到分离的方法。萃取时如果各成分两相溶剂中分配系数相差越大，则分离效率越高。

分配系数K值(与萃取效率相关)

K=CU/CL

（2-1）

天然药物化学第一章总论分离因子β(与分离难易相关)分离因子β表示A、B两种溶质在同一溶剂系统中分配系数的比值。

β=KA/KB(注：KA>KB)

（2-2）

天然药物化学第一章总论一般萃取3-4次即可水提取液的浓度最好在比重1.1-1.2之间，过稀则溶剂用量太大，影响操作.溶剂与水溶液应保持一定量的比例，第一次萃取时，溶剂要多一些，一般为水提取液的1/3，以后的用量可以少一些，一般1/4-1/6。先用小试管猛烈振摇约1分钟，观察萃取后二液层分层现象。如果容易产生乳化，大量提取时要避免猛烈振摇。萃取技术------分次萃取天然药物化学第一章总论－乳化现象是萃取操作时常发生的问题，严重的乳化影响萃取正常进行。如氯仿，在碱性条件下容易乳化。轻度乳化的解决方法：搅动、加热、离心、分出乳化层、加入新溶剂、盐析等。天然药物化学第一章总论改进的液液萃取方法逆流连续萃取法液滴逆流萃取流动相A固定相B效率高、不易乳化逆流续萃取示意图比重B.>A天然药物化学第一章总论4、层析法－天然药物研究离不开层析技术早在1903年，液固吸附层析成功分离了植物色素；1931年在氧化铝和碳酸钙柱上制备性地分离了、胡萝卜素；1938年，Steiger介绍了液相层析，使原来色谱层析法的范围扩展到无色物质。天然药物化学第一章总论层析类型吸附层析、分配层析、离子交换、分子筛…..薄层色谱、液相色谱、气相色谱、毛细管电泳…….天然药物化学第一章总论吸附层析法（AdsorptionChromatography）

固—液吸附

物理吸附(Physicaladsorption)化学吸附(Chemicaladsorption)半化学吸附(Semi-chemicaladsorption)天然药物化学第一章总论

物理吸附

(physicalabsorption)也叫表面吸附,是因构成溶液的分子(含溶质及溶剂)与吸附剂表面分子的分子间力的相互作用所引起。

特点：①无选择性②吸附与解吸过程可逆③可快速进行。如硅胶、氧化铝、活性炭为吸附剂进行的吸附色谱即属于这一类型。天然药物化学第一章总论化学吸附(chemicalabsorption),如黄酮等酚酸性物质被碱性氧化铝吸附,或生物碱被酸性硅胶吸附等吸附质与吸附剂之间要发生化学反应的一类吸附。特点：①具有选择性

②吸附十分牢固、有时甚至不可逆,故用得较少。天然药物化学第一章总论

半化学吸附(semi-chemicalabsorption),如聚酰胺对黄酮类、醌类等化合物之间的氢键吸附,力量较弱,介于物理吸附与化学吸附之间的一类吸附。天然药物化学第一章总论物理吸附基本规律物理吸附过程一般无选择性，但吸附强弱大体遵循“相似者易于吸附”的经验规律。被分离的物质与吸附剂、洗脱剂共同构成吸附过程中的三要素，彼此紧密相连。天然药物化学第一章总论物理吸附原理：吸附与解吸附的循环往复基本要素：吸附剂、被分离物质、溶剂弱强弱强弱强吸附剂被分离物质溶剂天然药物化学第一章总论

硅胶、氧化铝因均为极性吸附剂,故有以下特点:

对极性物质具有较强的亲和能力,极性强的溶质将被优先吸附。溶剂极性越弱,则吸附剂对溶质将表现出较强的吸附能力。溶剂极性增强,则吸附剂对溶质的吸附能力即随之减弱。溶质即使被硅胶、氧化铝吸附,但一旦加入极性较强的溶剂时,又可被后者置换洗脱下来。天然药物化学第一章总论

活性炭为非极性吸附剂,故与硅胶、氧化铝相反,对非极性物质具有较强的亲和能力,在水中对溶质表现出强的吸附能力。溶剂极性降低,则活性炭对溶质的吸附能力也随之降低。故从活性炭上洗脱被吸附物质时,洗脱溶剂的洗脱能力将随溶剂极性的降低而增强。

天然药物化学第一章总论2、

极性及其强弱判断

极性强弱是支配物理吸附过程的主要因素。极性是一种抽象概念,用以表示分子中电荷不对称(asymmetry)的程度，并大体上与偶极矩(dipolemoment)、极化度（polarizability）及介电常数（dielectricconstant）等概念相对应。

官能团的极性按下列官能团的顺序增强：

—CH2—CH2—，—CH2=CH2—，—OCH3，—COOR，

>C=O，—CHO，—NH2，—OH，—COOH天然药物化学第一章总论大体上溶剂极性的大小可以根据介电常数(ε)的大小来判断。介电常数越大，则极性越大。一般溶剂的介电常数按下列顺序增大：环己烷（1.88），苯（2.29），无水乙醚（4.47），氯仿（5.20），乙酸乙酯（6.11），乙醇（26.0），甲醇（31.2），水（81.0）

溶剂的极性:

天然药物化学第一章总论3.常用吸附剂----硅胶

硅胶为一多孔性物质，可用通式SiO2•H2O表示，具有多孔性的硅氧环.天然药物化学第一章总论

其骨架表面具有很多硅醇基基团，它能够通过氢键与极性或不饱和分子相互作用.硅胶层析应用范围广，能用于非极性化合物也能用于极性化合物，如芳香油，萜类，甾体，生物碱，强心甙，蒽醌类，氨基酸等一系列化合物的分离。天然药物化学第一章总论硅胶表面硅氧的几种形式：天然药物化学第一章总论硅胶吸附作用的强弱与硅醇基的含量多少有关。硅醇基能够通过氢键的形成而吸附水分，因此硅胶的吸附力随吸着的水分增加而降低。若吸水量超过17％，吸附力极弱不能用作为吸附剂，但可作为分配层析中的支持剂。天然药物化学第一章总论活化当硅胶加热至100～110℃时，硅胶表面因氢键所吸附的水分即能被除去。当温度升高至500℃时，硅胶表面的硅醇基也能脱水缩合转变为硅氧烷键，从而丧失了因氢键吸附水分的活往，就不再有吸附剂的性质，虽用水处理亦不能恢复其吸附活性。所以硅胶的活化不宜在较高温度进行（一般在170℃以上即有少量结合水失去）。天然药物化学第一章总论硅胶的应用硅胶H、硅胶G、硅胶GF254、硅胶GF365硅胶的目数：100-200目、200-300目（柱层析用）、40u（中压层析或簿层层析用）柱层析的一般步骤:

装柱、上样、洗脱、流份收集及鉴定、流份合并、浓缩结晶,获得单体。天然药物化学第一章总论4.常用吸附剂-聚酰胺聚酰胺(polyamide)吸附属于氢键吸附,是一种用途十分广泛的分离方法,极性物质与非极性物质均可适用,但特别适合分离酚类、醌类、黄酮类化合物。(1)聚酰胺的性质及吸附原理天然药物化学第一章总论

通常在含水溶剂中大致有下列规律:

形成氢键的基团数目越多,则吸附能力越强

成键位置对吸附力也有影响。易形成分子内氢键者,其在聚酰胺上的吸附即相应减弱天然药物化学第一章总论分子中芳香化程度高者,则吸附性增强；反之,则减弱。如聚酰胺柱的洗脱在聚酰胺柱上的洗脱能力由弱至强,可大致排列成下列顺序:水→甲醇→丙酮→氢氧化钠水溶液→甲酰胺→二甲基甲酰胺→尿素水溶液

天然药物化学第一章总论聚酰胺色谱的应用聚酰胺对一般酚类、黄酮类化合物的吸附是可逆的,分离效果好,吸附容量大,故聚酰胺色谱特别适合于该类化合物的制备分离。天然药物化学第一章总论凝胶过滤法（Gelfiltration）

凝胶过滤法也叫分子筛过滤（molecularsievefiltration）、分子排阻色谱（exclusionchromatography），系利用分子筛分离物质的一种方法。其中所用载体，如葡聚糖凝胶，是在水中不溶、但可膨胀的球形颗粒，具有三维空间的网状结构。天然药物化学第一章总论交联葡聚糖的化学结构天然药物化学第一章总论

原理：分子筛原理。即利用凝胶的三维网状结构的分子筛的过滤作用将化合物按分子量大小不同进行分离。

天然药物化学第一章总论凝胶的种类与性质①Sephadex-G：葡聚糖凝胶，只适用于水中应用，且不同规格适合分离不同分子量的物质。②

SephadexLH-20：羟丙基葡聚糖凝胶，为SephadexG-25经羟丙基化后得到的产物，具有以下两个特点：具有分子筛特性，可按分子量大小分离物质；在由极性与非极性溶剂组成的混合溶剂中常常起到反相分配色谱的作用，适合于不同类型有机物的分离。应用最广。

天然药物化学第一章总论常用的溶剂:碱性水溶液（0.1mol/LNH4OH）、含盐水溶液（0.5mol/LNaCl等）醇及含水醇，如甲醇、甲醇—水其他溶剂：如含水丙酮，甲醇-氯仿其他方法:离子交换法分馏法.天然药物化学第一章总论(二)现代分离技术膜分离技术大孔树脂吸附分离分子蒸馏技术絮凝技术高速离心分离技术真空冷冻干燥浓缩分离天然药物化学第一章总论膜分离技术

MembraneSeparationTechnology,MS原理：膜分离是利用具有一定选择透过特性的过滤介质进行物质的分离纯化天然药物化学第一章总论“筛子”理论膜的表面看成具有无数微孔的筛子，正是这些实际存在的不同孔径的孔眼，像筛子一样截留住直径大于它们的溶质和颗粒，从而达到分离的目。天然药物化学第一章总论各种渗透膜对各种物质的截留示意图天然药物化学第一章总论中药中主要成分的分子量天然药物化学第一章总论膜分离技术在中药生产中的应用药液澄清：去处微粒、细菌、大分子杂质（如胶质鞣质、蛋白质、多糖等）和脱色。药液精制：提取有效成分，有效部位。药液浓缩：除去药液中的水分子或小分子，尤其适用于含有热敏成分的药液浓缩主要应用于：提取中药有效部位和有效成分；制备中药注射剂（去除热源）；制备中药口服液；制备中药浸膏。天然药物化学第一章总论优越性减少工序，节省原料能保持原配方的成分，且提高有效成分的含量除热源效果好，可达到药典要求去杂效果好能有效除菌局限性药液的预处理及膜清洗技术的不成熟影响了膜分离技术的应用还未有商业化的成套设备适用于中药体系的分离，影响了膜分离技术的推广对膜分离技术在中药制剂领域中的应用缺乏系统的理论研究，对存在的问题难以深入的了解和有效的解决天然药物化学第一章总论大孔树脂吸附分离

大孔吸附树脂属于高分子材料，是一类有机高聚物吸附剂，由聚合单体和交联剂、致孔剂、分散剂等添加剂经聚合反应制备而成。一般为白色颗粒，粒度在20～60目。

天然药物化学第一章总论特点1）物理、化学稳定性高，机械强度好，经久耐用。2）再生容易，一般用水、稀酸、碱或有机溶剂，如低碳醇，丙酮即可.3）品种多，适用范围广.可根据不同要求，改变树脂孔结构、极性等表面性能适用于吸附多种有机化合物。

4）阻力小,速度快.树脂一般为小球状，直径为0.2-0.8毫米之间，因此流体阻力小,使用方便。天然药物化学第一章总论一、大孔树脂的性质及类型1.大孔树脂类型非极性苯乙烯、二乙烯苯聚合物。表面的疏水性较强，可通过与小分子内的疏水部分的作用吸附溶液中的有机物，最适用于从极性溶剂（如水）中吸附非极性物质。

天然药物化学第一章总论

中级性聚丙烯酸脂型聚合物。其表面兼有疏水和亲水部分，既可由极性溶剂中吸附非极性物质，也可以从非极性溶剂中吸附极性物质。

天然药物化学第一章总论

极性

指含酰胺基、氰基、酚羟基等含氮、氧、硫不同极性功能基的吸附树脂，该类树脂最适用于由非极性体系里分离极性物质。天然药物化学第一章总论二、分离机制及应用

2.分离原理大孔吸附树脂为吸附性和筛选性原理相结合的分离材料。吸附性能：它的吸附力是由于范德华力或者产生氢键的结果。分子筛作用：树脂的多孔性结构使其对分子大小不同的物质具有筛选作用。天然药物化学第一章总论中草药分离纯化食品添加剂化学制品脱色

维生素分离提纯工业废水处理1血液净化大孔吸附树脂3.大孔树脂的应用天然药物化学第一章总论70年代末逐步应用到中草药有效成分提取分离中的一种分离纯化技术。从中药煎煮液中选择性吸附其中的有效成分，去除无效部分。该技术目前已较广泛的应用于中药新药的研究开发和中成药的生产中。天然药物化学第一章总论三4.大孔树脂吸附分离的优点缩小剂量，提高中药内在质量和制剂水平；减小产品的吸潮性；是去除重金属有效方法之一。工艺简便，成本相对较低，树脂可反复使用，适合工业化生产，易被生产厂家接受而推广。天然药物化学第一章总论5.大孔树脂吸附分离技术

天然药物化学第一章总论大孔树脂吸附分离技术1)、树脂选用

2)、树脂的前(预)处理

3)、树脂的再生天然药物化学第一章总论1)、树脂选用

非极性（D-101）:特别对皂甙类分离/纯化效果尤佳，对黄酮类也很适宜，例如人参皂甙，三七皂甙，薯蓣皂甙，银杏黄酮等。

中极性（DM-301）:适用于具有一定弱极性的有机化合物，如银杏黄酮，甜菊甙，茶多酚等。

极性（

DA-201）:对于具有一定极性的酚类物质，有很强的吸附力，能够吸附难溶于水，而又高度溶解于低碳醇，丙酮等有机溶剂中各类带极性的有机化合物。

天然药物化学第一章总论天然药物化学第一章总论树脂种类的选择：根据所分离纯化化合物的结构特征和理化性质等，进行预试验或通过查找文献资料获得所应选用树脂的型号

天然药物化学第一章总论2)、树脂预处理

工业产品大孔树脂分为多种等级。预处理的目的：含有未聚合的单体、致孔剂、分散剂和防腐剂等。预处理方法：一般以甲醇或丙酮浸泡或回流数日，再以甲醇洗脱即可。

3)、树脂再生

95％乙醇、5％NaOH、4％HCl、纯水天然药物化学第一章总论6.在新药开发中的应用

大孔树脂技术是用于中药分离纯化的一项新技术，国家药品审评中心曾多次组织有关专家召开过有关专题讨论会，国家药品监督管理局曾于2000年2月17日以药管注[2000]56号文下发了《大孔吸附树脂分离纯化中药提取液的技术要求（暂行）》，2000年11月28日，又组织召开了“大孔吸附树脂分离纯化技术专题讨论会”，进行了补充完善。天然药物化学第一章总论天然药物化学第一章总论6.1技术要求内容应明确纯化目的，充分说明采用树脂纯化的必要性及合理性。应提供采用大孔树脂纯化药物的安全性及有效性研究资料。大孔吸附树脂的前（预）处理：应建立大孔吸附树脂前处理的合理方法及合格标准。天然药物化学第一章总论药液的上柱吸附分离：建议以比上柱量、比吸附量、比洗脱量、保留率及纯度等为指标，考察树脂纯化各步骤对有效成分的影响，防止有效成分的泄漏或漏洗。应提供树脂用量、上柱及洗脱流速、洗脱剂种类及用量确定的依据，建立树脂吸附泄漏点及洗脱终点的判定方法。天然药物化学第一章总论大孔吸附树脂的再生：树脂的再生工艺应能保证再生后树脂性能的相对稳定。建议以有效成分的比上柱量、比吸附量、比洗脱量、保留率及纯度等为评价指标，考察再生树脂的性能，并制订树脂再生合格的标准，以保证树脂纯化工艺的稳定性。一般情况下，纯化同一种药物的大孔树脂，当其吸附量下降30%以上时，则应视为不宜再用。天然药物化学第一章总论6.2重要参数比上柱量

S=(M上-M残)/W比吸附量

A＝（M上