抗高血压药课件

抗高血压药一、高血压什么是高血压高血压的危害；高血压有什么临床症状；/x/page/f0747nk6zzf.html在未用抗高血压要的情况下，非同日三次测量，收缩压≥140mmHg和（或）舒张压≥90mmHg，即可诊断为高血压二、高血压的分类1、按病因：原发性高血压：以血压升高为主要临床表现而病因尚未明确的独立疾病，占90%以上；继发性高血压：病因明确，高血压仅是该种疾病的临床表现之一，血压可暂时性或持久性升高二、高血压的分类2、按病程进展：缓进型高血压：大多数，随着病程延长，血压明显的持续升高，逐渐会出现各种症状；急进型高血压：恶性高血压，少数，当血压突然升高到一定程度时甚至会出现剧烈头痛、呕吐、心悸、眩晕等症状，严重时会发生神志不清、抽搐；3、高血压危象：高血压急重症，全身小动脉暂时性剧烈痉挛而致。三、高血压形成机制动脉血压（arterialbloodpressure）是指流动的血液对单位面积动脉管壁的侧压力。心室射血时，动脉血压升高，大约在快速射血期末达最高，其最高值为收缩压（systolicpressure）。心室舒张时，动脉血压下降，血压降至最低值，为舒张压（diastolicpressure）动脉血压的形成（1）循环系统内足够的血液充盈；（2）心脏射血；（3）外周阻力影响动脉血压的因素：心脏功能、静脉回心血量、血容量和小动脉张力自主神经系统、肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）四、降压药高血压如此严重，我们应该怎么办早期预防合理使用降压药1、交感神经抑制药：⑴中枢性交感神经抑制药：可乐定等；⑵神经节阻断药：美加明等；⑶交感神经末梢阻滞药：利血平等；2、肾上腺素受体阻断药：⑴α受体阻断药：哌唑嗪;⑵β受体阻断药：普奈洛尔√⑶α和β受体阻断药：拉贝洛尔4.1降压药的分类4.1降压药的分类3、钙通道阻滞药：硝苯地平等√4、肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药（RAAS抑制药）：√血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）：卡托普利等血管紧张素受体拮抗药（ARB）：氯沙坦等肾素抑制药：雷米克林等,少用5、直接扩血管药：肼屈嗪等6、利尿药：氢氯噻嗪等√C：钙通道阻滞药(Calciumchannelblockers)D：利尿药（Diuretics）A：血管紧张素转换酶抑制药（ACEI）血管紧张素Ⅱ受体阻断药（ARB）B：β受体阻断药（Beta-receptorblockers）“ABCD”一线抗高血压药物4.2常用降压药（一）利尿药（Diuretics）氢氯噻嗪【药理作用】降压作用温和而持久

1.早期是通过排钠利尿，使血容量减少而间接降压。

2.长期用药所致的降压与失钠效应有关:

由于降低动脉壁细胞Na+的含量，Na+-Ca2+交换↓，Ca2+内流↓，使血管舒张。Na+与高血压的关系由于钠盐过多而使细胞外液量增多，小动脉壁含水量也随之增高，引起周围组织阻力增加。细胞内外钠浓度比值的变化，引起小动脉张力上升，也会导致血压升高为什么高血压患者饮食中要少盐/为什么高盐饮食容易诱发高血压？氢氯噻嗪【临床应用】1.作为基础降压药用于各型高血压，与其它降压药合用，以增强疗效和减少不良反应（水钠潴留）。

2.高血压危象和伴有肾功能不全的高血压，应用呋噻米。【不良反应】电解质紊乱、高脂血症、降低糖耐量、增加血尿酸（二）钙通道阻滞药阻断Ca2+通道，抑制Ca2+内流，松弛内脏平滑肌，降低外周血管阻力，使血压下降；Ca2+与血压的关系【作用特点】在降压的同时不减少心、脑、肾等重要器官的血流量；扩张冠状动脉，降低冠脉阻力；增加心脏血流量，降低肾血管阻力，增加肾小球的滤过率，对高血压伴有糖尿病的患者及有实质性肾病的患者更有利；钙元素在很大的程度上能够使得血管扩张，帮助舒张血管的压力，无论是遗传性的还是肾性或是神经性等因素造成的高血压，都是可以使得钙元素细胞内流增加，从而导致血管阻力增加，使得血压升高（二）钙通道阻滞药尼群地平、尼莫地平、地尔硫卓、维拉帕米【常用药】硝苯地平：短效二氢吡啶类。尼群地平：作用温和持久。拉西地平：血管选择性强，起效慢，持久，具有抗动脉粥样硬化作用。氨氯地平：新一代二氢吡啶类，长效，起效和缓，渐进降压。硝苯地平【药理作用】1、抑制血管平滑肌细胞Ca+的内流，血管舒张，血压下降；

2、扩张冠状动脉，解除冠状动脉痉挛，增加冠脉血流量。【降压特点】

1、降压作用强、快；

2、对高血压患者降压作用显著，但对正常人血压无影响；

3、外周阻力越高患者，降压作用越明显。硝苯地平

1、用于轻、中、重度高血压。

2、伴有心力衰竭、肾功能不全或心绞痛患者。【临床应用】1、常见的有眩晕、头痛、心悸、皮疹、咳嗽等；2、因血压下降，伴有反射性心率增快、心输出量增加和肾素分泌增加；3、合用β受体阻断药或利尿药可减少不良反应，并增强降压效果。【不良反应】硝苯地平/x/page/l0751icn9oz.html尼群地平作用和硝苯地平相似，但对血管松弛作用强；降压作用温和持久；适合各型高血压，尤其老年高血压患者，合用利尿药、卡托普利、β受体阻断药可增强降压作用；氨氯地平作用和硝苯地平相似，但对血管选择性更高，优点为：（1）生物利用度高，能在24h内较好的控制血压；（2）作用时间长，每天服用1次即可；（3）降压作用缓慢，无快速降压所致的心动过速、头痛等不良反应；适合高血压和缺血性心脏病的治疗；非洛地平口服吸收良好，首关效应明显；作用和硝苯地平相似，对冠脉、脑血管及外周血管均扩张；既有降压作用，又有利尿作用；适合各型高血压，也可用于缺血性心脏病和心力衰竭，对伴有心脑供血不足的高血压患者疗效较好，可预防或延缓血管性痴呆；（三）肾上腺素受体阻断药—β受体阻断药普萘洛尔（心得安）药理作用特点：（1）用药初期减慢心率，心输出量减低，血压不变或略降；（2）长期用药收缩压和舒张压均下降；（3）降压作用缓慢、温和、持久，不易产生耐受性；（4）长期用药升高血浆甘油三酯，降低高密度脂蛋白；普萘洛尔【作用机制】阻断β受体（1）阻断心脏β1受体，抑制心肌收缩力，减慢心率，减少心输出量，血压下降；（2）阻断肾脏β1受体，抑制肾素的分泌，阻断RAS，使血管扩张，血压下降；（3）阻断交感神经末梢突触前膜β2受体，抑制其正反馈作用减少NA释放；（4）阻断中枢兴奋性神经元β受体，减弱支配外周交感神经功能，扩张血管，血压下降；（5）改变压力感受器的敏感性；（6）增加前列环素的合成；【临床应用】1、单用治疗轻、中度高血压，重度常与氢氯噻嗪合用，以增强作用。2、伴有“三高”者：对心输出量偏高或肾素水平偏高、心率偏快的高血压疗效较好。

3、对伴有心绞痛、脑血管病变者效果显著。普萘洛尔1、常见眩晕、疲劳、嗜睡、恶心、腹泻、皮疹等；2、停药综合症：反跳【不良反应】【禁忌症】1、高血压伴有糖尿病患者不宜选用；2、窦性心动过缓、哮喘病史和肺心病患者禁用；优点：选择性β1受体阻断药美托洛尔和阿替洛尔优于普萘洛尔，对支气管影响小，不良反应轻。阿替洛尔美托洛尔（三）肾上腺素受体阻断药—β受体阻断药1.阻断α1受体，扩张血管；2.对α2无作用，在降压时不增加递质释放和肾素活性；3.对心率、心输出量、肾流量无影响；4.长期服用可以调节血脂，利于高血压伴有动脉粥样硬化的治疗；哌唑嗪（三）肾上腺素受体阻断药—α1受体阻断药【临床应用】1、高血压病：单用治疗轻、中度高血压，与利尿降压药或β受体阻断药合用治疗重度或伴肾功能不全的高血压。

2、顽固性心功能不全：通过扩张血管、降低心脏负荷而改善心脏功能。哌唑嗪“首剂现象”（首剂综合征):首次用药后病人出现体位性低血压、眩晕、心悸，严重时可突然虚脱以至意识丧失。预防：首剂宜小剂量并于临睡前服。【不良反应】拉贝洛尔（柳胺苄心定）【药理作用】主要是β受体阻断作用，对β1、β2受体无选择性，对α1受体阻断作用弱，对α2受体无效。（三）肾上腺素受体阻断药—α、β受体阻断药【临床应用】各型高血压、心肌梗塞，静注可用于高血压危象。

ACEI是近十年来广泛地应用于临床的一类新型、安全、有效的降压药。1993年世界卫生组织正式将其列为一线降压药物。因为ACEI降压程度可与

受体阻滞剂相比，接近利尿剂的降压能力；较

受体阻滞剂和利尿剂更能提高患者生存质量。（四）血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)现有ACEI分三类即：含巯基－SH（卡托普利）含羧基－COOH（依那普利）含磷酸基POOH－（福辛普利）含有－COOH的作用强，较久有些药（依那普利、福辛普利）是无活性的前体（四）血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)卡托普利1、降压作用强且迅速；

2、可口服，短期应用均有较强的降压作用；3、能防止和逆转高血压患者血管壁增厚和心肌细胞增生肥大，发挥心脏保护作用；4、能降低血管紧张素Ⅱ和醛固酮水平，减轻心脏前后负荷，可以改善心功能不全；5、对高血压合并糖尿病患者能改善胰岛素依赖性糖尿病患者的肾病变，改善肾功能；

6、副作用小：①无反射性心率增快；②无肾血流减少；③无水钠潴留；④无电解质紊乱及脂质代谢障碍；⑤无直立性低血压。【作用特点】【作用机制】

抑制血管紧张素转化酶（激肽酶II

）

1、减少血管紧张素II形成，直接扩张血管；

2、减少醛固酮生产，减轻水、钠潴留；3、缓激肽水解减少，血管扩张作用加强；

4、缓激肽使NO和PGs的形成增加，血管扩张作用增强；卡托普利【临床应用】1、适用于各种类型高血压,特别是常规疗法无效的严重高血压。常与利尿药或β受体阻断药合用。2、合并有糖尿病、左心肥厚、心力衰竭、急性心梗患者。3、难治性心力衰竭。卡托普利1.首剂低血压（2%）：多发生于首次用药。2.刺激性干咳（5%～20%）：是不少病人停药的主要原因。此反应可能与缓激肽、P物质及(或)前列腺素在肺内蓄积有关。3.高血钾：排钾的醛固酮减少，血钾升高。4.低血糖：ACEI能增强机体对胰岛素的敏感性，因此可出现低血糖。5、味觉及嗅觉缺损、脱发、皮疹与白细胞缺乏、血锌降低；6、对胎儿的影响，引起胎儿畸形、胎儿发育不良甚至死胎。【不良反应】卡托普利依那普利第二代ACEI药物，特点：长效（t1/224h）、强效（卡托普利11.5倍）；为前体药物，在体内代谢为苯丁羟脯酸；用于各期原发性高血压、肾性高血压、恶性高血压及充血性心力衰竭；副作用小。(五)血管紧张素Ⅱ受体(AT1)阻断药血管紧张素Ⅱ受体有两种亚型：AT1和AT2；药物主要作用于AT1。单独使用或与利尿药合用。氯沙坦和代谢物EXP-3174有效阻断ATⅡ与AT1受体结合降低外周阻力及血容量，使血压下降。其它沙坦类强效有：坎地沙坦（六）交感神经抑制药1、中枢性降压药2、神经节阻断药3、交感神经末梢抑制药（1）激动延脑I1咪唑啉受体，使外周交感张力下降,末梢NA释放减少，血管舒张和心率减慢，导致血压下降。

（2）在外周激动交感神经突触前膜α2受体,引起负反馈而使神经末梢NA释放减少。

（3）抑制肾素的释放。（4）激动中枢α2受体1、中枢性交感神经抑制药【药理作用】可乐定

（1）中度高血压（口服）、急重型高血压（肌注、静注）；

（2）兼有溃疡病者的高血压（抑制胃肠活动和分泌）；

（3）镇痛药成瘾者的戒毒；【临床应用】可乐定【不良反应】（1）水钠潴留，合并利尿药可避免；（2）停药综合症：短暂的交感神经功能亢进。2、交感神经末梢抑制药【药理作用】【临床应用】【不良反应】耗竭肾上腺素能神经递质