药理学第2版28 抗心绞痛药课件

28抗心绞痛药

AntianginaPectorisDrugs

药理学第2版28抗心绞痛药第一节概述

Introduction第二节硝酸酯类

Nitrates第三节

β-肾上腺素受体阻断药

β-Adrenergicreceptorblockers第四节钙通道阻滞药

Calciumchannelblockers药理学第2版28抗心绞痛药

第一节

概述

Introduction一、心绞痛及其分型

Anginapectorisandtypes二、心绞痛发生的原因

Causesofanginapectoris三、抗心绞痛的方式

Patternsofanti-anginapectoris药理学第2版28抗心绞痛药一、心绞痛及其分型1.劳累性心绞痛稳定型心绞痛：多在体力活动和情绪波动时发病。不稳定型心绞痛：包括初发型、恶化型及自发性心绞痛，可发展为心梗或猝死，也可逐渐恢复为稳定型。2.自发性心绞痛变异型心绞痛：为冠状动脉痉挛所诱发，休息时也可发病。药理学第2版28抗心绞痛药二、缺血性心脏病发生的原因供O2↓+需O2↑，O2的供需失却平衡 →心绞痛或心肌梗死供O2↓需O2↑1．冠状动脉粥样硬化,95%心力↑2．冠状动脉痉挛心率↑3．冠状动脉血栓形成(运动、情绪改变）药理学第2版28抗心绞痛药

心绞痛

药理学第2版28抗心绞痛药决定耗氧量的主要因素

心室壁肌张力(ventricularwalltension)：影响较大，它与心室容积，心室腔内压力成正比。分钟射血时间(ejectiontime)：

是每搏射血时间与心率的乘积。收缩力(ventricularcontractility)：心率（Heartrate）：药理学第2版28抗心绞痛药

室壁张力心率收缩力射血时间心肌耗氧量药理学第2版28抗心绞痛药抗心肌缺血药的抗心绞痛机制：↑心肌供O21.舒张冠状动脉

2.

解除冠状动脉痉挛

3.↓心前后负荷→↓心室舒张末期压力→心内膜下区血流↑

4.↓心率→↑冠状动脉血流灌注时间

5.抑制或消除血栓的生成药理学第2版28抗心绞痛药药理学第2版28抗心绞痛药硝酸甘油nitroglycerin，NTG

硝酸异山梨醇酯isosorbidedinitrate单硝酸异山梨酯isosorbidemononitrate戊四硝酯pentaerythritoltetranitrate

第二节硝酸酯类Nitrates药理学第2版28抗心绞痛药Nitrates1、口服首关效应强，常舌下或其他给药途径，起效快。1847合成，十年后正式用于临床。高效、速效、经济、方便。2、舒张血管：V》A，使室壁肌张力及外周血管阻力↓，心肌耗氧量↓。用于心绞痛、心肌梗塞、心衰治疗。硝酸甘油Nitroglycerin，NTG

药理学第2版28抗心绞痛药Nitrates硝酸甘油Nitroglycerin，NTG

3、舒张较大的心外膜血管、狭窄的冠状血管、侧枝血管，使冠脉血流重新分配。4、舒张血管的机制

降解NTGNO

胞内cGMP↑胞内Ca2+↓5、不良反应：颜面潮红，搏动性头痛，低血压。耐受性（消耗巯基、交感兴奋）。NEXT药理学第2版28抗心绞痛药药理学第2版28抗心绞痛药Nitrates

与NTG相似而作用较弱，作用出现较慢（舌下15min以上）、维持时间较久（2h以上），但剂量范围个体差异较大，不良反应较多。硝酸异山梨酯（isosorbidedinitrate）

药理学第2版28抗心绞痛药1、阻断心脏β1-R：收缩力↓，HR↓，心室容积↑——总耗氧量↓2、阻断血管β2-R，改善缺血区的供血；促进HbO的分解。3、与硝酸酯类合用可取消后者引起的反射性心率加快，而硝酸酯类可缩小

propranolol所致的心室容积增大。

第三节

β-肾上腺素受体阻断药

β-Adrenergicreceptorblockers药理学第2版28抗心绞痛药4、对伴有高血压、心律失常的心绞痛有效。（变异型心绞痛禁用）5、用药个体化，并逐步减量。β-Rblockingdrugs---propranolol药理学第2版28抗心绞痛药1、硝苯地平（Nifedipine心痛定）、维拉帕米（Kdrapamil异搏定）、地尔硫（Diltiazem）

第四节钙通道阻滞药2、变异型心绞痛最为有效；也用于稳定及不稳定型心绞痛（与β受体阻

滞药合用）药理学第2版28抗心绞痛药抗心绞痛作用：

阻断L型电压依赖性钙通道引起下述效应：舒张外周阻力血管→↓心脏后负荷→↓心室壁张力与心室射血时间↓。硝苯吡啶作用最强抑制心脏收缩性、↓心率→心肌耗O2，硝苯地平无此作用舒张冠状动脉→↑心肌供O2药理学第2版28抗心绞痛药应用：抗心绞痛：对各型心绞痛有效，对变异型心绞痛疗效尤佳（首选）急性心肌梗死：用地尔硫，可缩小梗死范围，↓死亡率注意：硝苯地平可致反射性心脏兴奋,治疗心绞痛时，应与β受体阻断药合用药理学第2版28抗心绞痛药小结硝酸甘油β受体阻断药

钙阻断药扩张全身血管阻断β受体阻断钙通道回心血量↓回心血量↑回心血量↑心室壁张力↓心室壁张力↑心室壁张力↑扩张冠状动脉冠状阻力↑扩张冠脉心率↑心率↓心率↓心肌耗氧