《药理学》课件-各类药理作用、临床应用和不良反应

1.硝苯地平的药理作用、临床应用和不良反应硝苯地平（nifedipine）硝苯地平为钙离子通道阻滞剂，是临床一线抗高血压药物情景

患者，男，65岁，就诊血压为160/115mmHg，尿酸410umol/L,空腹血糖5.8mmol/L,低密度脂蛋白3.1mmol/L。医生开具倍他乐克，一周后血压控制不理想，同时血糖、尿酸、低密度脂蛋白含量均升高，故改用硝苯地平缓释片。药理作用选择性抑制细胞膜L-型钙通道，细胞内Ca2+含量血管平滑肌松弛血压下降缺点：外周血管扩张，血压下降，反射性兴奋心脏，降压作用温和不易产生耐受性对脂质、糖、尿酸及电解质代谢无明显影响各种类型的高血压临床应用伴有心绞痛、充血性心力衰竭、糖尿病、高脂血症的高血压患者老年高血压不良反应踝足部水肿反射性心跳加速、头晕、面部潮红其他：胸痛、咳嗽等低血压利尿剂可消退小结阻断钙离子通道，松弛血管平滑肌临床应用不良反应踝足部水肿低血压各类型高血压尤其适合老年高血压及伴有心绞痛的高血压2.硝酸甘油的药理作用、临床应用和不良反应患者，65岁，冠心病病史2年。今早突发心前区压榨性疼痛，立即舌下含服硝酸甘油缓解。情景硝酸甘油（nitroglycerin）硝酸甘油首关消除明显，因此片剂不能直接口服，需要舌下含服心绞痛

是由冠状动脉供血不足，心肌急剧、短暂的缺血、缺氧所引起的临床综合征。发生机制：是心肌供氧与耗氧之间失去平衡。（需求>供给）药理作用扩张血管，降低心肌耗氧量改变血流分布增加缺血区域供血供氧扩张血管，增大心肌供氧量基本作用松弛血管平滑肌输送血管阻力血管非缺血区缺血区给硝酸甘油输送血管扩张侧支循环开放缺血区供血增加图5-4-1硝酸甘油对冠状动脉血流分布的影响稳定性和发作频繁的心绞痛防治各类型心绞痛临床应用充血性心力衰竭首选治疗药物急性心肌梗死不良反应高铁血红蛋白血症

耐受性扩血管所致副反应局部全身面、颈部皮肤潮红血压下降→反射性心率加快，诱发心绞痛头晕、头痛颅内压↑体位性低血压→晕厥眼内压↑视力模糊小结松弛血管平滑肌临床应用不良反应扩血管所致：体位性低血压高铁血红蛋白血症耐受性稳定性和频繁发作的心绞痛防治各类型心绞痛充血性心力衰竭急性心肌梗死3.卡托普利的药理作用、临床应用和不良反应卡托普利（captopril）卡托普利(商品名：开博通)药理作用333zuduan血管紧张素Ⅰ血管紧张素Ⅰ转化酶（ACE）血管紧张素Ⅱ血管紧张素Ⅱ受体（AT1受体）卡托普利血管舒张抑制醛固酮分泌（保钾排钠）保护肾脏作用（促进排钠利尿）逆转心血管重构（左室肥厚和管壁增厚）降低血压

改善心功能

保护心肾等重要脏器

各类型高血压充血性心力衰竭急性心肌梗死能降低心肌梗死并发心衰的病死率能改善血液动力学和器官灌流量合并有左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血压患者。临床应用高肾素性高血压及肾性高血压合并有糖尿病及胰岛素抵抗卡托普利为首选药不良反应低血压高血钾胎儿生长缓慢、低血锌刺激性干咳小结卡托普利(抑制ACE)临床应用不良反应刺激性干咳低血压高血钾合并有左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血压患者。高肾素性高血压及肾性高血压合并有糖尿病及胰岛素抵抗4.普萘洛尔的药理作用、临床应用普萘洛尔（propranolol）又名心得安药理作用1降低心肌耗氧量;2改善心肌缺血区供血;3改善心肌代谢:

促进氧合血红蛋白解离;

促进葡萄糖的摄取和利用;

减少心肌游离脂肪酸含量。临床应用1.用于对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定型心绞痛。2.对不稳定型心绞痛亦可防止发作，减轻疼痛程度。3.对伴有高血压和心律失常的患者尤为适用。4.但对变异型心绞痛无效，甚至增加发作和加重症状。临床上治疗心绞痛时主张合用β受体阻断药（普萘洛尔）和硝酸酯类（硝酸甘油），为什么？但二者都可降压，可引起血压显著下降，从而造成冠脉流量的显著减少，对心绞痛不利。2、β受体拮抗药能对抗硝酸酯类所引起的反射性心率加快和心肌收缩力增强;1、协同降低耗氧量;3、硝酸酯类可缩小β受体拮抗药所致的心室容积增大和心室射血时间延长;4、合用时用量减少，副作用也减少。合用β受体阻断药（普萘洛尔）和硝酸酯类（硝酸甘油）的优缺点不良反应一般不良反应1心脏抑制2诱发或加重支气管哮喘3恶心、呕吐、轻度腹泻等。偶见过敏反应如皮疹、血小板减少禁用于心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞禁用于哮喘患者反跳现象4与受体上调有关5.阿司匹林的药理作用、临床应用和不良反应张某，58岁，两膝关节反复肿胀及疼痛1年余，并有肿胀，走路较慢，不能多走路。天气变化症状加重。诊断：双膝风湿性关节炎。请问：该患者治疗首选药物是？情景阿司匹林（aspirin）阿司匹林(又名：乙酰水杨酸)药理作用抑制环氧化酶（COX），减少前列腺素的合成抑制COX-1,产生不良反应抑制COX-2,产生药理作用药理作用抑制COX,减少PG合成解热镇痛抗炎抗风湿影响血栓形成小剂量抑制血栓形成大剂量促进血栓形成解热镇痛抗炎抗风湿感冒发热、头痛等慢性疼痛风湿类风湿性关节炎临床应用预防血栓形成首选治疗药物其他：川崎病、促进尿酸排泄不良反应胃肠道反应过敏反应--阿司匹林哮喘水杨酸反应瑞夷综合症凝血功能障碍中毒反应，应该立即停药，静注碳酸氢钠碱化尿液，促进排泄小结抑制COX,减少PG合成临床应用不良反应胃肠道反应凝血功能障碍水杨酸反应过敏反应等感冒发热慢性疼痛风湿类风湿性关节炎预防血栓性疾病6.奥美拉唑的药理作用、临床应用和不良反应

患者，男，39岁。上腹部节律性疼痛3年，近3天疼痛加剧并伴反酸，夜间为甚，胃镜检查发现十二指肠黏膜上有一直径约1.5cm的溃疡。诊断为十二指肠溃疡。

医嘱给予奥美拉唑20mg，一日一次，连服2周。情景请问奥美拉唑的药理作用和临床用途有哪些？奥美拉唑最常见的不良反应是什么，如何防治？奥美拉唑的药理作用010141抑制胃酸分泌不可逆结合胃壁细胞的质子泵（H+,K+-ATP酶），抑制H+,K+-ATP酶活性AC++蛋白激酶H+-K+·ATPaseH+K+ACh组胺胃泌素+质子泵抑制剂0242保护胃黏膜0343抗幽门螺杆菌奥美拉唑的临床应用02胃、十二指肠溃疡反流性食管炎佐林格-埃利森综合征（胃泌素瘤）急性上消化道出血奥美拉唑的不良反应03偶见：头晕、嗜睡、乏力、睡眠紊乱、感觉异常、皮疹、瘙痒、肝功能试验异常等长期应用：可引起胃黏膜肿瘤样增生，有致胃类癌的潜在危险常见：头痛、口干、恶心、呕吐、腹泻、腹痛及腹胀不良反应1.抑制胃酸分泌2.保护胃黏膜3.抗幽门螺杆菌药理作用1.消化性溃疡2.反流性食管炎3.胃泌素瘤4.上消化道出血临床应用1.常见2.偶见3.长期可致胃类癌不良反应小结7.氨茶碱的药理作用、临床应用和不良反应

老李，50岁，因突然呼吸急促、胸闷1天入院。查体：面色青紫、大汗淋漓，有呼气时呼吸困难。心率100次/分，血压135/80mmHg，听诊两肺广泛闻及哮鸣音。诊断为支气管哮喘急性发作。医嘱给予氨茶碱0.25g加入到5%葡萄糖注射液20ml中缓慢静注，继以氨茶碱0.5g加入到5%葡萄糖500ml静滴。用药后症状好转。情景氨茶碱的药理作用010152平喘作用扩张支气管平滑肌1抑制肥大细胞释放组胺等过敏介质，减轻支气管黏膜的充血、水肿。20253强心利尿作用有正性肌力作用兼微弱的利尿作用辅助治疗心源性哮喘和心脑性水肿0354增强膈肌收缩力增强膈肌收缩力ↆ可减轻呼吸道阻塞及呼吸负荷增加造成的呼吸肌疲劳0455抗炎作用长期小剂量应用，可抑制肥大细胞、巨噬细胞、嗜酸性粒细胞等炎症细胞的功能，减轻支气管炎症，降低气道反应性。氨茶碱的临床应用0257car48%1.支气管哮喘口服用于慢性哮喘静脉注射用于重症哮喘和哮喘持续状态car48%2.慢性阻塞性肺病

改善患者的气促症状。car48%3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征

老李，50岁，因突然呼吸急促、胸闷1天入院。查体：面色青紫、大汗淋漓，有呼气时呼吸困难。心率100次/分，血压135/80mmHg，听诊两肺广泛闻及哮鸣音。诊断为支气管哮喘急性发作。医嘱给予氨茶碱0.25g加入到5%葡萄糖注射液20ml中缓慢静注，继以氨茶碱0.5g加入到5%葡萄糖500ml静滴。用药后症状好转。情景

老李在服用氨茶碱后出现了恶心、呕吐和食欲不振等症状，如果你是责任护士，你能判断老李发生了什么情况么？情景氨茶碱的不良反应03胃肠道反应：口服，引起恶心、呕吐和食欲不振心血管系统症状(急性中毒)：注射过快/浓度过高可致心动过速、心律失常、血压骤降、谵妄、惊厥、昏迷等，甚至呼吸、心跳停止而猝死中枢兴奋：失眠、过量/注射过快易致头痛头晕不良反应1.平喘作用2.强心利尿作用3.增强膈肌收缩力4.抗炎作用药理作用1.支气管哮喘2.慢性阻塞性肺病3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征临床应用1.胃肠道反应2.中枢兴奋3.心血管系统症状不良反应小结——氨茶碱8.胰岛素的药理作用、临床应用和不良反应

患者，男，72岁，患糖尿病20余年，一直坚持胰岛素和口服降糖药治疗。某天清晨，突感心悸、出冷汗、头昏、手震颤，继而出现昏迷，入院后查血糖为2.8mmol/L。

情景如果你是责任护士，请问该患者为何出现该反应？应采取什么措施？3对蛋白质代谢的影响1对糖代谢的影响2对脂肪代谢的影响4促进钾离子转运【药理作用】对糖代谢的影响——降低血糖NO.14）抑制糖原分解和异生1）增加葡萄糖的转运3）促进糖原的合成和储存2）加速葡萄糖的氧化和酵解对脂肪代谢的影响——升高脂肪NO.21）增加脂肪酸的转运3）减少非酯化脂肪酸和酮体的生成2）促进脂肪合成并抑制分解对蛋白质代谢的影响——升高蛋白质NO.31）增加氨基酸的转运3）抑制蛋白质分解，对人体生长有促进作用。2）促进蛋白质合成促进钾离子转运——促进K+进入细胞内，降低血钾NO.42.纠正细胞内缺钾【临床应用】1.糖尿病1.各型糖尿病①

T1DM；②

T2DM经饮食控制或用口服降血糖药治疗无效；③糖尿病发生各种急性或严重并发症者，如酮症酸中毒及非酮症性高渗性昏迷。④糖尿病合并重度感染、高热、手术、妊娠、创伤等应激状态；2.纠正细胞内缺钾葡萄糖胰岛素氯化钾极化液GIK纠正细胞内缺钾,防治心肌梗死时的心律失常【不良反应】1.过敏反应2.低血糖3.胰岛素抵抗4.局部反应多数为使用牛胰岛素所致症状：一般轻微而短暂，偶见过敏性休克。治疗：必要时用H1受体阻断药和糖皮质激素治疗，也可换用抗原性更弱的猪胰岛素、高纯度胰岛素或几乎无抗原性的人胰岛素代替。1.过敏反应最常见，多为胰岛素过量所致普通制剂表现：饥饿感、出汗，心跳加快，焦虑、震颤等，严重者引起昏迷，惊厥，休克甚至死亡。中长效制剂表现：多见CNS功能障碍：头痛，精神情绪改变，运动障碍。2.低血糖如果你是责任护士，请问该患者为何出现该反应？应采取什么措施？防治措施随身携带糖类食品；熟知其前驱或轻微症状，及时处理。严重者应立即静脉注射50%葡萄糖液解救。胰岛素抵抗(InsulinResistance，IR)是指胰岛素作用的靶器官对胰岛素作用的敏感性下降，即正常剂量的胰岛素产生低于正常生物学效应的一种状态。又称胰岛素耐受性。3.胰岛素抵抗3.胰岛素抵抗急性耐受表现：常由于并发感染、创伤、手术、情绪激动等应激状态所致原因：血中胰岛素拮抗物质↑血中酮体和脂肪酸↑pH↓→拮抗胰岛素与受体结合治疗：消除诱因、暂时增加胰岛素用量3.胰岛素抵抗慢性耐受表现：Insulin>200U/日且无并发症者原因：产生了胰岛素抗体治疗：免疫抑制剂控制症状，改用抗原性小的制剂（换用其它动物源性胰岛素或改用高纯度胰岛素或人胰岛素）；适当调整剂量或加用口服降糖药。4.局部反应--脂肪萎缩/皮下硬结防治措施经常更换注射部位。应用高纯度胰岛素制剂。1.糖代谢2.脂肪代谢3.蛋白质代谢4.促进钾离子转运药理作用1.各型糖尿病2.纠正细胞内缺钾临床应用1.过敏反应2.低血糖3.胰岛素抵抗4.局部反应不良反应小结——胰岛素9.糖皮质激素的药理作用、临床应用和不良反应83情境

患者，陈某，女，28岁，因淋雨受凉感冒后出现寒战发热，体温升至39℃以上，全身肌肉酸痛，咳嗽，咳痰，到医院就诊，诊断为肺炎，给予甲泼尼松及阿奇霉素治疗。糖皮质激素的药理作用0185影响物质代谢：1.糖代谢--升高血糖；2.蛋白质代谢--抑制合成，分解加快，负氮平衡；3.脂肪代谢--促进分解，脂肪重新分布，向心性肥胖；4.水和电解质代谢--保钠排钾排水。生理作用86糖皮质激素

抗炎抗免疫抗内毒素抗休克血液：五多二少其他：CNS\退热、骨骼药理作用注意：8701抗炎作用对炎症不同阶段均有抑制作用：炎症早期：可减轻渗出、水肿、白细胞浸润及吞噬反应，从而改善红、肿、热、痛症状；炎症后期：可抑制毛细血管和纤维母细胞的增生，延缓肉芽组织生成，防止粘连及瘢痕形成，减轻后遗症。注意：长期用可致低血钾8801抗炎作用抗炎不抗菌，抗炎不抗因，治标不治本。不足——降低了机体的防御机能；后果——可致感染扩散，创口愈合延缓。0289抗免疫--作用于免疫过程中多个环节--小剂量抑制细胞免疫--大剂量干扰体液免疫0390抗内毒素对抗毒素对机体的刺激性反应，能迅速退热和缓解毒血症症状。抗毒作用不是中和，也不是破坏了细菌内毒素，而是提高机体对内毒素耐受力。注意：不是抗病毒，对细菌外毒素无效！0491抗休克

大剂量糖皮质激素对各种休克都有一定疗效。原理可能与抗炎、抗免疫和抗内毒素等有关。1）稳定溶酶体膜，心肌抑制因子的形成↓；2）心肌收缩力↑，心排↑；3）扩张血管，改善微循环；4）抑制某些炎症因子的产生，减轻全身炎症反应；0592血液造血系统的影响能刺激骨髓造血功能：

五多：红细胞、血小板、血红蛋白、纤维蛋白原、中性粒细胞数目增多（但抑制中性粒细胞的游走、消化、吞噬等功能）。

二少：淋巴细胞、嗜酸性粒细胞减少。0693其他

神经系统：CNS兴奋性↑表现：产生欣快、失眠、激动等。偶见焦虑、抑郁、躁狂等，甚至诱发精神失常。大剂量可致儿童惊厥。提示：精神病和癫痫患者慎用！0694其他

消化系统：表现：胃酸和胃蛋白酶分泌↑，胃粘液分泌↓。提示：大剂量可诱发或加重溃疡病。0695其他骨骼系统：表现：抑制成骨细胞，破骨细胞数量↑、且功能↑，长期应用可引起骨质疏松、出现腰背痛，甚至发生压缩性骨折、股骨头坏死。0696其他生长发育：表现：↓Ca2+的吸收，抑制蛋白质合成，促进分解。引起生长发育迟缓。糖皮质激素的临床应用02严重感染炎症后遗症休克自身免疫性疾病、过敏性疾病和器官移植排斥反应血液病替代疗法局部应用临床应用万能灵药注意：长期用可致低血钾9901严重感染严重感染伴有明显毒血症状者，如中毒性菌痢，中毒性肺炎，暴发型流脑、重症伤寒，败血症等。抗炎+抗毒+抗休克注意：长期用可致低血钾10001严重感染激素用于严重感染时，必须和抗菌药合用！【为什么？】答：激素抗炎但不抗菌和抗病毒，而且可降低机体防御功能，对于感染性炎症必须与足量有效的抗菌药合用，以免感染灶扩散。注意：长期用可致低血钾10101严重感染一般病毒性感染如带状疱疹、水痘等不用糖皮质激素！【为什么？】答：缺乏有效的抗病毒药物。但遇严重病毒感染时，非典、严重肝炎、乙脑、流行性腮腺炎、麻疹，为了缓解症状，可酌情使用。注意：长期用可致低血钾10202炎症后遗症结核病、风湿性心瓣膜炎、损伤性关节炎、睾丸炎以及重度烧伤——早期应用糖皮质激素可减少炎性渗出，防止粘连和瘢痕的形成；虹膜炎、角膜炎、视网膜炎和视神经炎等非特异性炎症——早期应用糖皮质激素可防止角膜粘连。注意：长期用可致低血钾10303各种休克

1)感染性：足量有效抗菌药合用；

2)过敏性：首选AD，严重时使用；

3)低血容量性：补液、补血、纠正电解质紊乱效果不佳时再合用；

4)心源性：针对病因治疗。注意：长期用可致低血钾10404自身免疫性疾病和变态反应性疾病自身免疫性疾病过敏性疾病器官移植排斥反应注意：长期用可致低血钾10505