大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素52课件

大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素掌握大环内酯类抗生素的抗菌作用、临床应用、不良反应和注意事项。熟悉林可霉素类抗生素的抗菌作用、临床应用、不良反应和注意事项。了解万古霉素类及多黏菌素类抗生素的特点。学习目标1大环内酯类抗生素2林可霉素类抗生素3多肽类抗生素主要内容1.第一节大环内酯类抗生素大环内酯类是一类含有14、15和16元内酯环的抗生素。其疗效肯定，无严重不良反应，常作为对β-内酰胺类抗生素过敏患者的替代品使用。发展

20世纪50年代发现了第一个大环内酯类药物——红霉素；20世纪70年代发展了16元环大环内酯类，如乙酰螺旋霉素等；20世纪80年代起又陆续发展了第二代半合成大环内酯类抗生素，如罗红霉素；目前，人们已开发了第三代大环内酯类，代表药如泰利霉素。概念概述由链霉菌培养液中提取获得；1952年发现，1953年首次上市。

为14元环大环内酯类抗生素；在中性水溶液中稳定，在酸性溶液中不稳定，易降解，在碱性条件下抗菌作用增强。概述红霉素一、红霉素吸收：口服易被胃酸破坏，常制成肠衣片剂或酯化产物使用。分布：广泛分布各组织和体液中，不易透过血脑屏障。消除：大部分经肝代谢，胆汁中药物浓度高，可形成肝肠循环。体内过程一、红霉素包括耐药金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等。和青霉素相似。白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌厌氧菌、某些螺旋体、衣原体、支原体、立克次体。

抗菌谱革兰阳性球菌革兰阴性菌革兰阳性杆菌其他脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、军团菌、百日咳杆菌等。【抗菌作用】抗菌谱：与青霉素相似略广。一、红霉素抗菌机制：与细菌核糖体50S亚基结合，从而抑制细菌蛋白质的合成。【抗菌作用】耐药性：易产生，但停用2～6个月可恢复敏感性。一、红霉素军团菌病弯曲杆菌感染白喉带菌者支原体肺炎沙眼衣原体致婴儿肺炎和结肠炎1.作为首选药用于【临床应用】一、红霉素用于轻、中度的耐青霉素类金黄色葡萄球菌感染。作为青霉素类过敏患者的替代药物用于敏感菌所致的呼吸道、软组织、泌尿道感染。2.替代青霉素【临床应用】3.其他可用于治疗厌氧菌引起的口腔感染。一、红霉素【不良反应和注意事项】胃肠道反应肝毒性血栓性静脉炎过敏反应大量口服可引起厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等个别病人可发生肝损害，主要表现为氨基转移酶升高、肝大、胆汁淤积性黄疸等。高浓度静脉注射时因刺激性强，可发生血栓性静脉炎。偶见药热，皮疹一、红霉素123阿奇霉素罗红霉素克拉霉素代表药二、新一代大环内酯类抗生素口服易吸收，生物利用度高。与红霉素比较，抗菌谱广，抗菌作用强。临床用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道及皮肤软组织感染。不良反应轻。特点二、新一代大环内酯类抗生素2.第二节林可霉素类抗生素12林可霉素克林霉素代表药1林可霉素类抗生素吸收：口服吸收好，不受进食影响。分布：体内分布广，在骨组织、骨髓中药物浓度高。能透过胎盘屏障，但不易透过血脑屏障。消除：主要经肝脏代谢，经胆汁排泄。体内过程克林霉素抗菌谱：与红霉素相似。有效：对各种厌氧菌具有强大的抗菌作用；对需氧的革兰阳性菌有显著活性；对部分需氧的革兰阴性球菌、沙眼衣原体也有抑制作用。

无效：肠球菌、革兰阴性杆菌、肺炎支原体对本类药物不敏感。【抗菌作用】克林霉素抗菌机制：与50S亚基结合，抑制蛋白质合成。耐药性：耐药机制与大环内酯类相同，二者之间存在交叉耐药性。注意：因与红霉素竞争同一结合部位而发生拮抗作用，故不宜合用。【抗菌作用】克林霉素首选用于：也可用于：对β-内酰胺类抗生素耐药或过敏的革兰阳性球菌感染。金黄色葡萄球菌所致的急、慢性骨髓炎厌氧菌所引起的口腔、腹腔和妇科感染【临床应用】克林霉素胃肠道反应过敏反应其他不良反应恶心、呕吐、腹泻等。严重时可致假膜性肠炎轻度皮疹，瘙痒或药热血小板减少，肝毒性，血栓性静脉炎克林霉素【不良反应和注意事项】第三节多肽类抗生素12万古霉素类多黏菌素类分类1代表药：万古霉素、甲基万古霉素代表药：多黏菌素B、多黏菌素E多肽类抗生素抗菌作用临床应用