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药物化学乙酰胆碱酯酶抑制剂简介1、乙酰胆碱酯酶2、乙酰胆碱酯酶作用机制3、乙酰胆碱的生物合成及降解目录4、乙酰胆碱酶抑制剂乙酰胆碱酯酶（AChE）是体内Ach迅速水解而作用消除所必需的酶，能使乙酰胆碱（ACh）水解成胆碱和乙酸。1分子乙酰胆碱酯酶每分钟水解105分子的ACh。1乙酰胆碱酯酶2乙酰胆碱酯酶作用机制3乙酰胆碱的生物合成及降解乙酸酯几十毫秒对酶进行酰化的酰基部分对酶的复活的快慢有决定作用；氨基甲酸酯或磷酸酯比羧酸酯更稳定，则AChE将较长时间地处于非活化的酰化状态4乙酰胆碱酯酶抑制剂神经突触间隙突触前神经细胞突触后膜4乙酰胆碱酯酶抑制剂胆碱能神经兴奋时释放进入神经突触间隙的、未结合于受体上的游离乙酰胆碱（ACh），会被乙酰胆碱酯酶（AChE）迅速催化水解，终结神经冲动的传递。抑制AChE将导致ACh的积聚，从而延长并增强其的作用。不与胆碱受体直接相互作用，属于间接拟胆碱药。在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼。新近开发上市的AChE抑制剂类药物，则主要用于抗老年性痴呆。4乙酰胆碱酯酶抑制剂

根据与酶结合力的不同分为两类：可逆性抗胆碱酯酶药不可逆性抗胆碱酯酶药及解毒药：碘解磷定抗胆碱酯酶药生物碱类：毒扁豆碱季铵类：溴新斯的明叔胺类：盐酸多奈哌齐其他类4乙酰胆碱酯酶抑制剂（1）可逆性抗胆碱酯酶药：此类药物能与乙酰胆碱竞争胆碱酯酶的活性中心，使胆碱酯酶暂时失活，但因结合的并不牢固，经过一定时间之后，胆碱酯酶能恢复活性。生物碱类：毒扁豆碱季铵类：溴新斯的明4乙酰胆碱酯酶抑制剂（2）不可逆性抗胆碱酯酶药及解毒药：这类化合物可与胆碱酯酶以共价键结合,所形成的复合物难以水解,胆碱酯酶的活性不能恢复,所以称为不可逆性抗胆碱酯酶药。酰化酶太稳定，AChE长时间被全部抑制，如有机磷毒剂使体内乙酰胆碱浓度长时间异常增高，引起支气管收缩、惊厥甚至导致死亡

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