常用的抗癫痫药75课件

常用的抗癫痫药癫痫概述癫痫是一种常见病和多发病，全世界患癫痫病的人数约占世界总人口的1%，是仅次于脑卒中居第二的常见中枢神经疾病。

群体患病率约为3%～5%，无性别之差和年龄界限，在我国至少有500万名癫痫病人。尽管标准的治疗方法使80%的病人发病得以控制，但仍有数十万病人没有得到控制。其中10%的病人由于渐进的神经损伤而发生临床难治性的癫痫发作。癫痫多种原因引起的大脑局部病灶神经元兴奋性过高,产生异常高频阵发性放电,并向周围扩散而引起暂时性、突发性的大脑功能失调综合征。临床表现：突然发作、短暂的意识丧失、感觉功能或精神异常病因：

1、遗传因素（30-40%与遗传有关）；

2、部分病例是感染、肿瘤、脑损伤所致。

3、焦虑、激动、失眠或劳累引起。特点：发作时多伴有脑电图异常，病灶异常放电向周围扩散，导致更广泛的脑组织兴奋，引起癫痫发作。正常脑细胞异常高频放电病灶癫痫的类型（临床表现、脑电图、发作类型）一、全身性发作二、部分性发作1.癫痫持续状态2.大发作(强直阵挛性发作)3.肌阵挛性发作4.小发作(失神性发作）

1.精神运动性发作2.单纯性局限性发作抗癫痫药抑制病灶放电稳定细胞膜阻止异常电流向外扩散阻断Na+Ca++防治癫痫的主要方式是长期服用抗癫痫药控制症状常用的抗癫痫药——苯妥英钠【体内过程】

1.口服吸收慢而不规则，达峰浓度时间可早于4小时，也可迟于12小时。2.本品呈强碱性(Ph=10.4)，刺激性大，故不宜肌内注射,宜静脉注射。4.血药浓度的个体差异较大，临床用药应个体化。5.游离型药物脂溶性较高，易透过血脑屏障，脑中药物浓度比血中高2-3倍。3.血浆蛋白结合率约为90％，大部分经肝药酶代谢为无活性的羟基苯妥英。[作用机制]1.膜稳定作用（各种组织可兴奋膜：如中枢、外周神经元、心肌细胞）。阻止病灶放电向正常组织扩散，阻滞Na+通道，减少Na+内流。2.抑制Ca²+通道，抑制Ca²+内流3.抑制K+外流，延长动作电位时程和不应期。4.抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导GABA受体增生，间接增强GABA的作用，使Cl¯内流增加而出现超极化。1.抗癫痫：为常用抗癫痫药，是治疗癫痫大发作、单纯部分性发作的首选药，对精神运动性发作和持续状态疗效较好，对小发作无效。【临床应用】2.治疗外周神经痛：用于治疗三叉神经、舌咽神经和坐骨神经等神经性疼痛。3.抗心律失常：治疗室性心律失常。1．胃肠道刺激：厌食、恶心、呕吐和腹痛等症状；

【不良反应】2．神经系统反应：与剂量有关的反应，药量中毒出现为眩晕、共济失调、精神错乱或昏迷等。

3．过敏反应：可发生药热、皮疹等。(3)低钙血症和骨软化症：加速VD代谢所致。(2)巨幼红细胞性贫血：抑制叶酸的吸收。(4)其它反应：偶致畸胎，故孕妇慎用。静注过快，可致心律失常、心脏抑制。4.慢性毒性反应(1)

齿龈增生：多见于儿童和青少年，发生率约20％。保泰松可与苯妥英竞争血浆蛋白的结合部位，增加其血药浓度。【药物相互作用】

苯妥英诱导肝药酶而加速多种药物如皮质激素、避孕药等的代谢和降低其药效。西咪替丁等通过抑制肝药酶而提高苯妥英的血药浓度。【药理作用】

膜稳定作用，治疗浓度阻滞Na+、Ca++通透性，提高放电兴奋阈值，阻止放电扩散，提高脑内GABA浓度增强其抑制。常用的抗癫痫药——卡马西平【临床应用】1、广谱抗癫痫药，是治疗伴有精神症状的精神运动性发作首选药物，大发作也可选用。对小发作无效。2、用于三叉神经痛和舌咽神经痛，疗效优于苯妥英。3.抗躁狂症：控制癫痫的精神症状；对锂盐无效的躁狂【不良反应】1.常见：眩晕、视力模糊、胃肠刺激，中枢症状（共济失调）2.少见严重：骨髓抑制(再障、粒细胞、血小板减少)、肝损害常用的抗癫痫药——苯巴比妥1.作用：抑制病灶异常放电与扩散（主要增强GABA介导Cl-内流，膜超极化，降低兴奋性）。减少Ca2＋依赖性神经递质释放2.用途：除小发作外都有效——不作首选药（中枢抑制）

癫痫持续状态——次选（静脉，更常用戊巴比妥钠）优点：作用出现快、疗效好、毒性低缺点：易引起嗜睡、精神萎靡，用药初期较明显

长期应用可成瘾。常用的抗癫痫药——扑米酮1.在体内代谢为苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，均有抗癫痫作用2.大发作：优于苯巴比妥，对苯巴比妥无效者常有效。精神运动性发作：有效<卡马西平小发作——差3.不良反应：CNS症状、骨髓抑制4.与苯妥英钠和卡马西平合用——协同作用常用的抗癫痫药——乙琥胺1.口服吸收完全。2.抑制Ca2＋通道——抑制异常放电3.应用：仅对小发作有效，疗效稍差氯硝西泮，但副作用少，常为首选药，对其他型癫痫无效。4.不良反应常见：胃肠反应；精神症状（焦虑、抑郁多动、精神不集中）偶见：粒细胞减少、再障贫血。常用的抗癫痫药——丙戊酸钠【临床应用】

广谱抗癫痫药，各种类型癫痫有效失神小发作>乙琥胺，但有肝毒性。非典型小发作<氯硝西泮大发作<苯妥英钠和卡马西平精神运动性发作：疗效相似卡马西平。

大发作合并小发作：首选药【作用机制】

不抑制病灶高频放电，阻止放电扩散。【不良反应】

常见胃肠道症状（恶心、呕吐、食欲减退等）中枢神经系统反应少，主要表现嗜睡、平衡失调、乏力、震颤等。约20%病人出现严重的肝损，应注意查肝功。多药合用更易发生肝损害，儿童慎用！

常用的抗癫痫药——苯二氮卓类地西泮：持续状态首选硝西泮（硝基安定）：阵挛发作、不典型小发作，婴儿痉挛效果好。氯硝西泮（氯硝安定）：各型有效，失神小发作、阵挛发作、不典型小发作等效果好。常用的抗癫痫药——抗痫灵

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