一药物的体内过程知识点五动物机体对药物的作用吸收分布转化排

一、药物的体内过程吸收

分布

转化

排泄

知识点五：动物机体对药物的作用（一）给药途径

1、内服给药缺点：如口服刺激消化道的药物，可引起呕吐、腹泻，甚至肠炎等症状。危急病例不宜口服给药，以免因吸收时间过长，作用缓慢，延误治疗。1.内服给药——首过效应首过效应（第一关卡效应）：是指胃肠道的消化机能直接代谢蛋白质等药物，使药物吸收减少，肝脏也代谢由胃肠道吸收，经肝门静脉进入的药物，使药物在血液中的浓度下降，疗效降低。直肠给药吸收的药物不经门静脉。药物经胃肠道吸收后。经肝门静脉进入肝脏，然后分布于全身。有些药物容易在肝脏受到灭活，降低效力。此过程的作用为首过效应。硝酸甘油，口服虽然能完全吸收，但通过肝脏时，90％被谷恍甘肽和有机硝酸酯还原酶系统灭活。因此硝酸甘油都是舌下含服，它可直接由口腔粘膜吸收后进入上腔静脉，再到体循环，而不经肝脏就可发挥疗效。因此舌下含服1～2分钟即可出现治疗作用。医药上用作血管扩张药，制成0.3%硝酸甘油片剂，舌下给药，作用迅速而短暂，治疗冠状动脉狭窄引起的心绞痛。1.内服给药药物的理化性质：胃内容物呈酸性，弱酸性药物在此不解离，可在胃内吸收。肠内容物呈碱性，弱碱性药物在此不解离，弱碱和中性药物均可在小肠吸收。酸性：葡萄酸,柠檬酸,胆钒,绿钒,阿司匹林,维生素C。碱性：氢氧化钙,碳酸钠,2、注射给药

（l）静脉给药：静脉注射可将药物直接注入血循环中。其优点是药物迅速进入血液，作用快，剂量易控制。注射可缓慢进行，如有不良反应，可立即停止。缺点：静脉注射太快可引起循环或呼吸系统不良反应，血压下降，心律失常，严重时心跳停止及呼吸骤停。有沉淀或微粒混悬液不应静脉注射，以免发生栓塞。2.注射给药（2）肌内注射

（3）皮下给药（4）腹腔给药3、呼吸道给药（气雾给药）4、皮肤黏膜给药（二）药物的分布和影响因素1.分布：药物从血液进入组织的过程。2.影响因素：药物与血浆蛋白结合药物的理化特性和局部组织的血流量药物与组织的亲和力体内屏障

血脑屏障分子较大、极性较高的药物不能通过血脑屏障。患脑膜炎时，血脑屏障的通透性增加。

（三）药物的生物转化是指药物在体内发生的化学变化。

部位：主要在肝脏

第一相反应（氧化、还原和水解反应）第二相反应（结合反应）肝微粒体混合功能氧化酶系（肝药酶）（四）药物的排泄肾脏排泄胆汁排泄乳腺、唾液眼泪或汗中排泄肝肠循环肝门静脉肠管胆管强心苷类药物在体内可进行肝肠循环，使药物作用时间延长部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。此现象主要发生在经胆汁排泄的药物中，有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G，极性高，很少能再从肠道吸收，而大部分从粪便排出。二、主要药物动力学参数1．生物利用度又称生物有效度2．血浆半衰期3．表观分布容积4．清除率三、影响药物作用的因素

(一)、药物方面的因素剂型和给药途径剂量药物的联合使用剂型和给药途径1.不同给药途径药的吸收速度不同，静脉注射>（快于）吸入>肌肉注射>皮下注射>口服>经肛>贴皮。2.药剂当量相同，药效强度不尽相等。不同药物剂型，其中药物剂量不同，硝酸甘油静脉注射5～10μg，舌下含服0.2～0.4mg，口服2.5～5mg，贴皮10mg。

剂量对作用强度的影响：同一药物在不同剂量时，作用强度不同，用途也不同。例如：镇静催眠药，在小剂量时，有镇静作用，用于抗焦虑；随着剂量的增大，出现催眠作用；剂量再增加，则有抗惊厥和抗癫痫作用。药物的联合使用临床常联合应用两种或两种以上药物，除达到多种治疗目的外，都是利用药物间的协同作用以增加疗效或利用拮抗作用以减少不良反应。如青霉素类、头孢菌素类或其他β-内酰胺类与氨基糖苷类联合。”配伍禁忌药物在体外配伍直接发生物理性的或化学性的相互作用而影响药物疗效或毒性反应称为配伍禁忌。(二)、动物方面的因素种属差异生理因素病理状态个体差异

安慰剂安慰剂：不具药理活性的剂型（如含乳糖或淀粉的片剂或含盐水的注射剂），对于头痛、心绞痛、手术后痛、感冒咳嗽、神经官能症等能获得30%～50%的疗效就是通过心理因素取得的。(三)、饲养管理与环境因素动物群体的大小房舍的通风、采光、空间病畜的护理季节、温度、湿度四、诊疗处方1.处方的概念

医师根据病情开写的药单。是药房配药发药的依据，也是药房管理中药物消耗的原始凭证，具有法律意义。

一般处方应保存1年，毒剧药处方需保存3年。诊疗处方2.处方药