6个案例探讨氘代化合物的创造性审查标准

6个案例探讨氘代化合物的创造性审查标准案例一:普那布林氘代物无效案2涉案专利授权公告时的权利要求书如下:1.氘代脱氢苯基阿夕斯丁类化合物,其特征在于:所述氘代脱氢苯基阿夕斯丁类化合物具体为:3.药物组合物,含有权利要求1所述的化合物和药物可接受的载体。4.权利要求1所述的氘代脱氢苯基阿夕斯丁类化合物在制备抗肿瘤的药物中的应用。涉案专利权利要求1保护两个具体的氘代脱氢苯基阿夕斯丁类化合物,化合物1化合物2证据2涉及脱氢苯基阿夕斯丁类似物及其合成方法,其权利要求6以及实施例2公开了普那布林及其制备方法。普那布林33表2该案争议的焦点:(1)涉案专利的权利要求是否具有新颖性;(2)本领域技术人员是否有动机对普那布林进行氘代的改造,是否能预期氘代后的效果;针对上述焦点问题,合议组的观点如下(1)关于新颖性(2)本专利氘代后的效果无法预期(3)本发明氘代化合物取得更好的技术效果案例二氘代索拉非尼无效案2021年02月09日,王某对该专利发起无效请求。国家知识产权局作出无效审查决定,该案专利维持有效。本专利授权公告时的权利要求书如下:"1.一种氘代的w-二苯基脲化合物、或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物是:45.如权利要求4所述的用途,其特征在于,所述的药物组合物用于治疗和预防以下疾病:癌症。"涉案专利权利要求1保护的是氘代索拉非尼,结构如下:证据1公开的具体化合物索拉非尼,结构如下证据2是1件与本专利的结构不相关的氘代化合物专利。合议组经过审查,认可了其创造性,主要的观点如下:合议组经过审查,认可了其创造性,主要的观点如下:5案例三氘代罗西替尼复审案驳回决定所针对的权利要求书如下:"1.氘代二苯基氨基嘧啶化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物如下:73.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述药学上可接受的盐对应的酸选自氢溴酸。4.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗EGFR介导的疾病的药物中的用途。5.根据权利要求4所述的用途,其特征在于,所述EGFR介导的疾病选自EGFR-T790M激活突变介导的疾病。6.根据权利要求4所述的用途,其特征在于,所述EGFR介导的疾病选自癌症。8.根据权利要求7所述的用途,其特征在于,所述肺癌选自非小细胞肺癌、小细胞肺癌、肺腺癌、肺鳞癌。本申请文本保护的是1个具体的氘代罗西替尼化合物,结构如下:对比文件1的化合物,结构式如下:8参照化合物CO-1686,结构式如下:表2复审请求人对上述驳回决定不服,向国家知识产权局提出了复审请求,未对申请文件进行修改。针对复审通知书,复审请求人提交了意见陈述书,未对申请文件进行修改。9复审请求人认为:更好的肿瘤细胞抑制活性,而不是更好的代谢稳定性更好的肿瘤细胞抑制活性,而不是更好的代谢稳定性复审委员会的合议组经过审查,认为:案例四诺诚健华ICP-332的授权案本申请的权利要求书如下:在收到实质审查意见通知书后,申请人对权利要求进行了主动修改,主动修改后的权利要求书如下:国家知识产权局于2022年9月20日发出第一次审查意见通知书,审查意见指出:BMS-986165本申请的说明书中表中列出了化合物1-8和对照品化合物的TYK2伪激酶结构域酶活性测定,表1显示了本申请的化合物1、4、7和8对于TYK2JH2并没有显示出抑制活性。因此化合物7和8解决的技术问题是提供可以调控TYK2的新化合物。案例五202080030216.6的授权案案例五202080030216.6的授权案本申请公开的权利要求1如下:国家知识产权局于2023年03月25日发出的第一次审查意见通知书,审查意见为:申请人针对审查意见,对权利要求进行了修改,将权利要求1修改为保护1个具体的氘代化合物:申请人的答复意见的主要内容为:权利要求1与对比文件1的化合物8的区别在于:权利要求1的化合物为特定位置氘代后的化合物。案例六200980141378.0的授权案本申请公开的权利要求书如下:对比文件1(CN1980924A)公开了丁苯那嗪,结构式如下:国家知识产权局于2012年12月04日发出第一次审查意见通知书,审查意见指出:申请人针对审查意见,将权利要求1修改为保护1个具体的氘代丁苯那嗪,修改后的权利要求1如下:申请人的答复意见内容主要为: