聚合物胶束、纳米乳与亚微乳

药剂学03第十三章

药物制剂新技术02目录Contents第一节

固体分散体第二节

包合技术第三节

微囊与微球制备技术

第四节

脂质体第五节

聚合物胶束、纳米乳与亚微乳

第六节

纳米粒与亚微粒04学习目标1.

掌握

固体分散体的概念、特点和载体材料；包合物的概

念、包合材料；微囊与微球的概念、复凝聚法制备微囊的方

法；脂质体的概念、特点及组成；聚合物胶束、纳米乳与亚

微乳的概念及特点；纳米粒与亚微粒的特点。2.

熟悉

固体分散体、包合物、脂质体、聚合物胶束、纳米

乳与亚微乳的制备。3.

了解

固体分散体、包合物的验证方法。39第五节

聚合物胶束、纳米乳与亚微乳40一、概述（一）聚合物胶束聚合物胶束是由合成的两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成的一种热力学稳

定的胶体溶液。根据聚合物的组成不同，有球状胶束、片状胶束、棒状胶束等。聚合物胶束载药特点有：（

1

）具有靶向性、（

2

）有长循环作用、

（

3

）给药途径多样、（

4

）增加药物的溶解度，提高生物利用度。（二）纳米乳与亚微乳纳米乳系由水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂等制成的粒径

1~100nm

的热

力学稳定、各向同性、透明或半透明的均相分散体系。亚纳米乳系由水相、油相、乳化剂和助乳化剂等制成的粒径

100~500nm

的不透明

或乳状的均相分散体系。41二、常用的载体材料（一）聚合物胶束常用载体材料亲水性

:PEG

（最常用）、

PVP

、聚丙烯酸类、聚赖氨酸、聚异丙基烯酰胺等

疏水性：聚氧丙烯、聚

-

苄基谷氨酸、聚乳酸、聚

β-

苄基天冬氨酸以及聚己内酯等。（二）纳米乳与亚微乳常用载体材料1

．乳化剂（

1

）天然乳化剂多糖类（如阿拉伯胶、西黄蓍胶）、蛋白质类（如明胶、白蛋白、酪蛋白等）、磷脂类（如大豆磷脂、卵磷脂）和胆固醇。（

2

）合成乳化剂常用的有脂肪酸山梨坦（商品名

Span

）、聚山梨酯（商品名Tween

）、聚氧乙烯脂肪酸酯类、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类、单硬脂

酸甘油酯和蔗糖脂肪酸酯类。42二、常用的载体材料（二）纳米乳与亚微乳常用载体材料2

．助乳化剂主要用来调节乳化剂的亲水亲油平衡值（

HLB

值），并有助于将亲水性乳化剂或药物

溶解于脂性介质中，以制备更为稳定和细小的纳米乳。一般是分子量小的醇，如乙醇、丙二醇及碳链在

C2-C10

范围内的聚乙二醇（

PEG

）

3

．油相（

1

）极性油不同饱和度的长链甘油三酯和中链甘油三酯（

2

）天然植物油常用作连续相的油有大豆油、蓖麻油、

95%

的脂肪酸由

8~10

个碳原子组成的甘油三酯、癸酸、辛酸等。43三、聚合物胶束的形成机制与制备（一）聚合物胶束的形成机制聚合物胶束与表面活性剂分子缔合形成胶束的机制相似。

聚合物胶束可以经稀释而不易解聚合。（二）聚合物胶束的制备1

．化学结合法2

．物理包埋法3

．化学共聚和物理包封相结合的方法4

．

静电结合法44四、纳米乳的形成与制备1

．乳化剂的用量纳米乳中乳化剂的用量一般为油量的

20%

~

30%

。2

．助乳化剂提高膜的牢固性和柔顺性，增大乳化剂的溶解度，降低界面张力，有利于

纳米乳的稳定。3

．纳米乳的制备（

1

）筛选纳米乳处方（

2

）配制纳米乳45亚微乳的制备方法

（

1

）二次乳化法

（

2

）

Sol-Emul

技术

（

3

）干乳制备技术五、亚微乳的制备六、聚合物胶束、纳米乳与亚微

乳在临床上的应用聚合物胶束作为药用载体可使难溶药物增溶，

且具有靶向作用，能降低药物对正常组织和器

官的毒副作用。目前在抗肿瘤药物、抗炎药物、

镇静催眠药物，抗真菌药物、抗精神病药物以

及雄激素等方面作为载体，取得了很好的效果。

纳米乳与亚微乳都可以作为