第九章栓剂、膜剂和涂膜剂 1

药剂学01第九章

栓剂、膜剂和涂膜剂02目录Contents第一节栓剂第二节膜剂第三节涂膜剂03学习目标1.

掌握

栓剂、膜剂和涂膜剂的概念、分类、特点；2.

熟悉

栓剂热熔法和冷压法制备的生产工艺过程；栓剂

常用基质及其性质；膜剂常用基质及其性质。3.

了解

涂膜剂的生产工艺过程。04第一节栓剂05一、概述栓剂将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固

体状外用制剂。06作用的腔道直肠栓阴道栓发挥作用尿道栓局

部作用栓全

身作用栓07作用及特点

局部作用：润滑、收敛、抗菌消炎、杀虫、止痒、局麻，临床用于内痔、直肠炎、阴道炎等

全身作用：

镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和

血管、抗菌1

．药物不受或少受胃肠道

pH

值或酶的破坏；2

．避免药物对胃黏膜的刺激性；3

．中下直肠静脉吸收可避免肝脏首过作用；4

．适宜于不能或不愿口服给药的患者；5

．可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用

;

6

．适宜于不宜口服的药物。08栓剂的直肠吸收途径肠通过直肠上静脉—门静脉—肝脏—

进入大循环

(

约

6cm)通过直肠下静脉和肛门静脉—髂内

静脉—绕过肝脏直接进入大循环通过直肠淋巴系统，经胸导管直接

进入大循环09（

1

）门肝系统（

2

）非门肝系统（

3

）淋巴系统

药物经直肠上静脉进入门静脉，经过肝脏代谢后，

运行全身；

栓剂塞入距肛门

6cm

处

药物经下直肠静脉、肛门静脉，绕过肝脏，从下腔大

静脉直接进入大循环，作用全身；

栓剂塞入距肛门

2cm

处为宜，避免首过效应

药物经过直肠粘膜进入淋巴系统，作用全身。10影响药物吸收的因素生理因素基质因素药物的理化性质11生理因素

直肠内容物：有粪便不利于吸收

直肠粘液

PH

值

:

7.4

，无缓冲能力，根据药物

PH

适当改变肠粘膜

PH

使药物非解离型有利吸

收

粘液蛋白与酶：可能阻碍药物吸收与酶解。

直

肠

内

水

份

少

，

对

水

溶

性

差

的

药

物

溶

解

与

水

溶性质中药物释放不利。

保留时间：越长吸收越完全12药物理化性质

溶解度

:对

难

溶

性

药

物

吸

收

不

利

，

可

制

成

盐

类

，

水

溶

性

大

，

吸收能力高，达峰快。

粒度粒子越小，越易溶解，吸收越快。

脂

溶

性

与

解

离

度

：

弱

电

解

质

的

非

解

离

型

（

分

子

型

）

、

油

水

分

配

系

数

大

者

（

脂

溶

性

药

物

）

易

吸

收

。13基质的理化性质腔道药物药物的释放过程

:栓剂

融熔

(

软化

)

扩散层

释放

肠壁细胞吸收油溶性药物在水溶性基质中或水溶性药物在脂溶性基质中有助于药物

释放。即基质与药物溶解性相反易吸收。①

油脂性基质

:a.

水

溶

性

药

物

：

易

于

释

放

进

入

水

性

体

液

，

产

生

局

部

作

用

，

小

分

子

药

物

可

经微孔吸收14基质的理化性质Ko/w过大

,

难以进入b

．脂溶性药物

水性体液，吸收慢Ko/w较小

,

较易进入水性体液，吸收好②

水性基质：（药物多为亲水物）吸

水

膨

胀

溶

解

，

药

物

分

散

于

体

液

中

，

多

为

局

部

作

用

。

小分子易吸收。③

表面活性剂：增加药物亲和性，对肠壁粘膜洗涤作用。15添加剂基质二、栓剂的组成栓剂的组成药物16基质的要求

室温时硬度适宜，体温下软化、融化

具有润湿或乳化能力，水值较高

不因晶型的转化而影响栓剂的成型

基质的熔点与凝固点的间距不宜过大

易于脱模17基质的种类可可豆脂

半合成椰油酯

半合成山苍子油酯

半合成棕榈油酯

硬脂酸丙二醇酯油脂性基质

---

体温下软化、融化18基质的种类甘油明胶聚乙二醇类（

PEG

类）聚氧乙烯（

40

）单硬脂酸酯（

Myrij

52

，

S-40

）泊洛沙姆（

poloxamer

188

）水溶性基质

---

体温下缓慢溶解于体

液中19添加剂

硬化剂：增稠剂：乳化剂：

吸收促进剂：

着色剂抗氧剂防腐剂白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡

氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝表面活性剂、

Azone搓捏法冷压法热熔法20三、栓剂的制备21搓捏法用于油脂性基质

,

最简单古老手工成型基质碎末

+

主药

研匀软

材搓捏成型22冷压法适用于油脂性基质

药

物

+

基

质

混

匀

制

软

材于

制

栓

机

模

型

中

压

制

成

型

。挤压时易带入空气

,

形成空洞

,

主药易氧化

,

重差不

易控23热熔法药物基质→熔融

→混合栓模→洁净、润滑→灌模→冷凝→刮平→启模→质检→包

装24润滑剂应用与选择

脂肪性基质的栓剂，常用软肥皂、甘

油各一份与

95%

乙醇五份混合所得的

水溶性润滑剂

水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油

性为润滑剂，如液状石蜡或植物油等2526置换价药物的重量与同体积基质的重量的比值称为置换价

G

MG-(M-W)W纯基质栓含药栓27利用置换价计算含药栓需要添加基质的理论用量y—

处方中药物的剂量；

n—

拟制备栓剂的枚数28求算置换价某

含

药

栓

10

枚

重

20

克

（

已

知

此

含

药

栓

含

药

量

为

20%

）

，

空

白

栓

5

枚

重

9

克

，

计

算

此

药

物

对

此基质的置换价。29求算需要加入基质量鞣酸的置换价为

1.6

，试问制备

20

枚

2g

直肠栓

需要多少克基质（该药的标示量为

0.2g

）。30重量差异融变时限膨胀值微生物四、栓剂的质检质检31重量差异取栓剂

10

粒，精密称定总重量，求得平均粒重后，再分别精

密称定各粒的重量。每粒重量与平均粒重相比较（有标示粒

重的中药栓剂，每粒重量应与标示粒重比较），超出重量差

异限度的药粒不得多于

l

粒，并不得超出限度

1

倍。栓剂重量

差异限度如下表平均重量重量差异限度1.0g

以下及

1.0g1.0g

以上至

3.0g

3.0g

以上±10%±7.5%±5%32融变时限除另有规定外，照融变时限检査法（通则

0922)

检查，应符合

规定。脂肪性基质的栓剂

3

粒均应在

30

分钟内全部融化、软

化或触压时无硬心。水溶性基质的栓剂

3

粒在

60

分钟内全部

溶解，如有一粒不合格应另取

3

粒复试，均应符合规定。33膨胀值取本品

3

粒，用游标卡尺测其尾部棉条直径，滚动约

90°

再测

一次，每粒测两次，求出每粒测定的

2

次平均值（

Ri

）；将

上述

3

粒栓用于融变时限测定结束后，立即取出剩余棉条，

待水断滴，均轻置于玻璃板上，用游标卡尺测定每个棉条的

两端以及中间三个部位，滚动约

90°

后再测定三个部位，每个

棉条共获得六个数据，求出测定的

6

次平均值（

ri

），按下

式计算每粒的膨胀值（

Pi

），

3

粒栓的膨胀值均应大于

1.5

。34微生物限度除另有规定外，照非无菌产品微生物限度检査：微生物计数

法

(

通则

1105)

和控制菌检查法

(

通则

1106)

及非无菌药品微

生物限度标准

(

通则

1107)

检查，应符合规定

。35甘油栓的制备举例

【处方】甘油

24g

碳酸钠

0.6g硬

脂

酸

2.4g

纯

化

水

3ml

共

制

10

枚【

制

法

】

取

碳

酸

钠

与

纯

化

水

共

置

蒸

发

皿

内

，

搅

拌

溶

解

，

加

入

甘

油

混

匀

后

置

水

浴

上

加

热

。

将