拟肾上腺素药 课件《药物学基础》演示模板

第三章外周神经系统药物Contents/目录外周神经系统概述拟胆碱药抗胆碱药拟肾上腺素药抗肾上腺素药局部麻醉药第四节拟肾上腺素药第三章●第四节拟肾上腺素药肾上腺素第三章●第四节拟肾上腺素药【理化性质】本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味苦；熔点206～212℃；在水中极微溶解，在乙醇、三氯甲烷、乙醚、脂肪油或挥发油中不溶。【药理作用及临床应用】肾上腺素通过激动β1受体，增强心脏心肌兴奋度，使心肌的收缩力增强，心率传导增快，常与利多卡因、阿托品组成循环三联，治疗各种原因导致的心跳骤停；通过激动β2受体，使支气管平滑肌舒张，通过激动α受体，使支气管黏膜血管收缩，减轻充血水肿，用于治疗支气管哮喘等，可作为过敏性休克的首选药物。第三章●第四节拟肾上腺素药【不良反应】治疗量时可出现烦躁、焦虑、恐惧感等中枢症状及心悸、出汗、皮肤苍白等，停药后可消失。禁用于心血管器质性疾患（如高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病）、糖尿病、甲状腺功能亢进者，老年患者慎用。【剂型及规格】注射液：每支1mg（1mL）。第三章●第四节拟肾上腺素药盐酸麻黄碱第三章●第四节拟肾上腺素药【理化性质】【药理作用及临床应用】本品对α和β受体均有激动作用，呈现出松弛支气管平滑肌、收缩血管、兴奋心脏等作用。用于支气管哮喘、变态反应、低血压及鼻黏膜出血、肿胀引起的鼻塞等的治疗。收缩血管可减轻充血、肿胀，治疗鼻塞，也可用于腰麻和硬膜外麻醉所致的低血压等。本品为白色针状结晶或者结晶性粉末；无臭，味苦；在水中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿或乙醚中不溶；熔点217～220℃；第三章●第四节拟肾上腺素药【不良反应】【剂型及规格】片剂：每片15mg；25mg；30mg。注射液：每支30mg（1mL）；50mg（1mL）。滴鼻剂：0.5%；1%；2%。由于其极性较小，易于通过血脑屏障进入中枢神经系统，故具有中枢兴奋作用。用量过大或长期连续使用，会产生震颤、焦虑、失眠、心悸等不良反应。麻黄碱属于二类精神药品，也是合成冰毒（去氧麻黄碱）的原料，对其生产和处方均需进行特殊管理。同时本品属体育运动违禁药品。哺乳期妇女不宜使用。第五节抗肾上腺素药第三章●第五节抗肾上腺素药一、α受体阻断药哌唑嗪第三章●第五节抗肾上腺素药一、α受体阻断药【理化性质】临床常用盐酸盐。盐酸盐为白色或类白色结晶性粉末；无臭，无味；在乙醇中微溶，在水中几乎不溶。【药理作用及临床应用】选择性阻断血管平滑肌受体，扩张小动脉和小静脉，发挥中等偏强的降压作用。因不阻断受体，不易引起反射性心率增快。适用于轻、中度高血压；对重度高血压，合用受体阻断药及利尿药可增强降压效果。第三章●第五节抗肾上腺素药一、α受体阻断药【不良反应】主要不良反应为“首剂现象”。首次给药可致直立性低血压，称“首剂现象”。将首次剂量减0.5mg，并在临睡前服用，可避免发生。【制剂及规格】片剂：每片1mg；2mg。第三章●第五节抗肾上腺素药一、α受体阻断药药物名称结构拮抗受体作用特点酚妥拉明（phentolamine）

α1、α2短效；作用较弱；临床用于治疗外周血管痉挛性疾病，主要用于嗜铬细胞瘤的诊断及肿瘤摘除手术时防止高血压危象妥拉唑啉（tolazoline）α1、α2短效；作用较弱；用途同酚妥拉明第三章●第五节抗肾上腺素药一、α受体阻断药药物名称结构拮抗受体作用特点酚苄明（phenoxybenzamine）

α1、α2长效；用于治疗周围血管疾病、休克及嗜铬细胞瘤引起的高血压及前列腺增生引起的尿潴留多沙唑嗪（doxazosin）α1喹唑啉类1受体拮抗剂；半衰期比特拉唑嗪更长；用于治疗高血压和前列腺增生第三章●第五节抗肾上腺素药一、α受体阻断药药物名称结构拮抗受体作用特点吲哚拉明（indoramine）

α1用于治疗原发性高血压、肾性高血压等第三章●第五节抗肾上腺素药二、β受体阻断药●（一）非选择性β受体阻断药盐酸普萘洛尔第三章●第五节抗肾上腺素药二、β受体阻断药●（一）非选择性β受体阻断药【药理作用及临床应用】【理化性质】本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味微甜后苦；在水或乙醇中溶解，在氯仿中微溶；熔点162～165℃。普萘洛尔能阻断心脏受体，使心肌收缩力减弱，心率和传导减慢，心排血量减少，心肌耗氧量降低，血压略降。正常生理情况下，交感神经兴奋时，激动肾小球球旁细胞上的β受体使肾素分泌增加。用药后因阻断β受体，肾小球球旁细胞分泌肾素减少，血压降低。本品用于心绞痛、心律失常和高血压的治疗。第三章●第五节抗肾上腺素药二、β受体阻断药●（一）非选择性β受体阻断药【剂型及规格】【不良反应】常见的反应有恶心、呕吐、轻度腹泻，停药后迅速消失。若应用不当，可引起急性心力衰竭，诱发或加重支气管哮喘等严重不良反应。长期用药后突然停药，可产生反跳现象。严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘及肝功能不全等患者，应视情况慎用或禁用。片剂：10mg。注射液：每支5mg（5mL）。第三章●第五节抗肾上腺素药二、β受体阻断药●（一）非选择性β受体阻断药药物名称药物结构作用特点普萘洛尔（propranolol）

用于治疗心绞痛、心律失常和高血压噻吗洛尔（timolol）作用比普萘洛尔强8倍以上；无膜稳定作用和内源性拟交感活性，用于治疗心绞痛和高血压第三章●第五节抗肾上腺素药二、β受体阻断药●（一）非选择性β受体阻断药药物名称药物结构作用特点氧烯洛尔（oxprenolol）

有膜稳定作用和内源性拟交感活性，作用与普萘洛尔相似波吲洛尔（bopindolol）长效；前药，酯基水解生成吲哚洛尔而具有活性，作用比普萘洛尔强6～15倍第三章●第五节抗肾上腺素药二、β受体阻断药●（一）非选择性β受体阻断药药物名称药物结构作用特点艾司洛尔（esmolol）

超短效，半衰期只有几分钟；软药，迅速发生酯水解反应而代谢失活第三章●第五节抗肾上腺素药二、β受体阻断药●（二）选择性β1受体阻断药酒石酸美托洛尔第三章●第五节抗肾上腺素药二、β受体阻断药●（二）选择性β1受体阻断药【理化性质】白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味苦；在水中极易溶，在乙醇或氯仿中易溶，在无水乙醇中略溶，在丙酮中极微溶解，在冰乙酸中易溶；熔点120～124℃；比旋度为+8.5°。第三章●第五节抗肾上腺素药二、β受体阻断药●（二）选择性β1受体阻断药由于选择性阻断β1受体，收缩支气管作用弱，较少发生支气管痉挛，对糖尿病患者血糖的影响小于非选择性β受体阻断药，临床更常用。同普萘洛尔相比，对心脏有较大的选择作用。可减慢心率，减少心排血量，降低收缩压，减慢房室传导。有较弱的膜稳定作用，无内在拟交感活性。可用于治疗窦性心动过缓及某些室上性心律失常、高血压、冠心病心绞痛等。【药理作用及临床应用】第三章●第五节抗肾上腺素药二、β受体阻断药●（二）选择性β1受体阻断药【不良反应】偶有胃部不适、眩晕、头疼、疲倦、失眠、噩梦等，哮喘患者不宜应用大剂量，严重支气管痉挛患者慎用。肝肾功能不良者慎用。Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、严重窦性心动过缓、高血压、对洋地黄无效的心力衰竭者及孕妇禁用。【剂型及规格】片剂：每片25mg；50mg；100mg。第六节局部麻醉药第三章●第六节局部麻醉药一、芳酸酯类盐酸普鲁卡因第三章●第六节局部麻醉药一、芳酸酯类【理化性质】本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦，随后又有麻痹感；在水中易溶，乙醇中略溶，氯仿中微溶，乙醚中几乎不溶；熔点154～157℃。【药理作用及临床应用】本品局部麻醉作用强、毒性小且无成瘾性，临床上广泛用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻等，也可用于局部封闭。因穿透力强不用于表面麻醉。第三章●第六节局部麻醉药一、芳酸酯类【不良反应】有过敏反应或过敏休克，用药前应询问患者过敏史并做皮试。大剂量应用时，可产生毒性反应，表现为中枢神经系统先兴奋后抑制，心血管系统表现为心脏抑制，甚至血管扩张、血压下降。【制剂及规格】注射剂：每支100mg；50mg（20mL）；100mg（10mL）；40mg（2mL）。第三章●第六节局部麻醉药二、酰胺类盐酸普鲁卡因第三章●第六节局部麻醉药二、酰胺类【理化性质】本品为白色结晶性粉末；无臭，无味，继有麻木感；在水或乙醇中易溶，在乙醚中不溶；熔点75～79℃。干燥品及注射液均较稳定，本品具有叔胺结构，加入苦味酸试液，即生成沉淀；滤过，沉淀用水洗涤后，干燥，熔点228～232℃，熔融时同时分解。本品能与金属离子形成有色配位化合物。第三章●第六节局部麻醉药二、酰胺类【药理作用及临床应用】本品局部麻醉作用为普鲁卡因的2倍，因其性质稳定，