《护理药理》课件 15主题十五 解热镇痛抗炎药

主题十五解热镇痛抗炎药学

习

目

标

具有关爱发热、炎症患者，认真实施用药护理的职业素养。素质目标1.掌握阿司匹林的药理作用、临床应用、不良反应和用药护理程序。2.熟悉对乙酰氨基酚的作用特点。3.了解其他治疗感冒药物的作用特点。知识目标1.学会观察解热镇痛抗炎药的疗效及不良反应，能综合分析、判断及采取相应的护理措施。2.能够正确开展合理使用药物的宣教工作。能力目标解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesicandanti-inflammatorydrugs）是一类具有解热、镇痛，而且大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。虽然它们的化学结构不同，却具有共同的作用机制，即通过抑制体内环氧化酶（cyclooxygenase，COX）活性而减少局部组织前列腺素（prostaglandin，PG）的生物合成。此类药物化学结构与糖皮质激素的甾体结构不同，抗炎作用特点也不同，故称为非甾体抗炎药（non-steroidalanti-inflammatorydrugs，NSAIDs）。目录解热镇痛抗炎药的基本作用01常用的解热镇痛抗炎药0201解热镇痛抗炎药的基本作用解热镇痛抗炎药的基本作用发热是机体的一种防御反应，而不同热型又是诊断疾病的重要依据。因此，应先明确诊断后再降温。一、解热作用（一）发热各种外热原（如病原体及其毒素、组织损伤、抗原抗体复合物等）刺激中性粒细胞释放内热原，内热原作用于下丘脑体温调节中枢，刺激该处环氧酶，增加前列腺素合成和释放，使体温调定点上调至37℃以上，此时产热增加，散热减少，从而引起发热。解热镇痛抗炎药的基本作用一、解热作用（二）解热机制NSAIDs的解热作用是通过抑制下丘脑COX的活性，减少PG的合成，使上调的体温调定点恢复到正常水平，通过增加散热而降低发热者的体温。本类药物对直接向动物脑室内注射PG引起的发热无效，也不影响散热过程。解热镇痛抗炎药的基本作用一、解热作用（三）注意事项降低发热病人的体温，而对正常体温几乎没有影响。发热是机体的一种防御反应，也是诊断疾病的依据之一。不宜见热就解，对一般发热可不必急于应用解热药。由于体温过高能消耗体力，并引起头痛、失眠、惊厥等，解热对症疗法很有必要。对小儿、年老体弱慎防虚脱。对幼儿、年老体弱患者应严格掌握剂量，以免用量过大，出汗过多，体温骤降引起虚脱。本类药物只是对症治疗，必须同时进行病因治疗。有别于氯丙嗪对体温的影响。解热镇痛抗炎药的基本作用组织损伤或炎症时，局部产生和释放某些致痛、致炎物质，如缓激肽、组胺、5-HT、PG等，这些介质作用于痛觉感受器引起疼痛。其中PG不仅本身有致痛作用，还能显著提高痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性，即增敏其他致痛物质的致痛作用。二、镇痛作用（一）疼痛解热镇痛抗炎药的基本作用二、镇痛作用（二）镇痛机制NSAIDs的镇痛作用部位主要在外周，通过抑制炎症局部组织COX的活性，减少PG的合成，对慢性钝痛产生良好的镇痛作用。（三）注意对头痛、牙痛、神经痛慢性钝痛效果好，对锐痛疗效差对轻度癌性疼痛也有较好镇痛作用对严重创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛基本无效不产生欣快感和依赖性，也不抑制呼吸与镇痛药的镇痛作用不同解热镇痛抗炎药的基本作用炎症是机体对外界伤害性刺激产生保护性病理反应的一种复杂的过程。PG是参与炎症反应的主要活性物质，可使局部血管扩张，毛细血管通透性增加，引起局部组织充血、水肿和疼痛，同时还增敏其他物质的致炎、致痛作用。三、抗炎、抗风湿作用（一）炎症解热镇痛抗炎药的基本作用三、抗炎、抗风湿作用（二）抗炎、抗风湿作用机制NSAIDs能抑制炎症局部组织COX的活性，减少PG的合成，从而发挥抗炎、抗风湿作用，能有效地缓解炎症引起的临床症状。但无病因治疗作用，也不能阻止病程发展及并发症的发生。解热镇痛抗炎药的基本作用四、共同作用机制NSAIDs共同作用机制是抑制体内COX的生物合成。COX主要有COX-1、COX-2和COX-3三个亚型。COX-1主要存在于血管、胃、肾等组织中，参与血管舒缩、血小板聚集、胃黏膜血流、胃黏液分泌及肾功能等的调节。COX-2与炎症、疼痛等有关。故NSAIDs的解热、镇痛、抗炎作用可能与抑制COX-2有关，对COX-1的抑制则是其临床常见不良反应的原因。02常用的解热镇痛抗炎药常用的解热镇痛抗炎药按结构不同分为常用的解热镇痛抗炎药解热、镇痛解热作用是通过作用于下丘脑体温调节中枢，使外周血管扩张，血流量增加及出汗等散热作用增强而降温的；镇痛作用属于外周性镇痛。抗炎、抗风湿大剂量阿司匹林有较强的抗炎、抗风湿作用，疗效迅速而确切，可使急性风湿热患者于24～48h内退热，关节红、肿及疼痛症状缓解，血沉下降。抑制血栓形成小剂量阿司匹林可抑制血小板中的COX，减少血栓素A2（TXA2）的生成，抑制血小板聚集，从而防止血栓形成。阿司匹林（aspirin）【水杨酸类】（一）药理作用常用的解热镇痛抗炎药解热、镇痛本品可有效缓解头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热等症状，对神经痛效果较差。抗炎、抗风湿大剂量用药时的抗炎、抗风湿作用较强，可减轻炎症引起的红、肿、热、痛等症状；也可改善急性风湿热患者的症状，也可用于鉴别、诊断急性风湿热，对类风湿性关节炎也可迅速缓解症状，减轻关节损伤。抑制血栓形成小剂量（口服50～100mg/d）长疗程用于预防血栓形成，治疗缺血性心脏病、心绞痛和心肌梗死，降低病死率及再梗死率。此外，也可用于血管成形术及旁路移植术。对于一过性脑缺血发作者，服用小剂量阿司匹林（30～50mg）可预防栓塞。阿司匹林（aspirin）【水杨酸类】（二）临床应用常用的解热镇痛抗炎药1.胃肠反应

最为常见。口服可直接刺激胃黏膜，引起上腹部不适、恶心、呕吐等。较大剂量可诱发胃溃疡及不易察觉的无症状胃出血等。其原因可能是：①药物直接刺激胃黏膜及延髓催吐化学感受区；②与抑制PG的合成有关（内源性PG有保护胃黏膜作用）。餐后服药、同服抗酸药或用肠溶片，可减轻或避免胃肠道反应。饮酒前后不可服用本品，因可损伤胃黏膜屏障而致出血。2.凝血障碍一般剂量可抑制血小板聚集而延长出血时间。大剂量（＞5g/d）或长期服用，还可抑制凝血酶原的形成，引起凝血障碍，加重出血倾向，可用维生素K防治。如需手术的患者，术前一周应停用阿司匹林，以防出血。阿司匹林（aspirin）【水杨酸类】（三）不良反应与禁忌证常用的解热镇痛抗炎药3.过敏反应少数患者可出现荨麻疹、皮疹、血管神经性水肿和过敏性休克。某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解热镇痛药后可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”，严重者可引起死亡。用肾上腺素治疗效果不佳，用糖皮质激素雾化吸入有效。4.水杨酸反应大剂量（＞5g/d）服用时可出现头晕、头痛、恶心、呕吐、耳鸣、视力减退、听力减退等中毒反应，称为水杨酸反应，是使用水杨酸类药物中毒的表现，严重者可出现谵妄、过度呼吸、酸碱平衡失调、精神错乱、昏迷，甚至危及生命。严重中毒者应立即停药，静脉滴注碳酸氢钠溶液以碱化尿液，促进排泄。阿司匹林（aspirin）【水杨酸类】（三）不良反应与禁忌证常用的解热镇痛抗炎药5.瑞夷综合征（Reye’ssyndrome）

病毒感染（如流感、水痘、麻疹等）伴发热的儿童或青少年应用阿司匹林退热时，偶可引起急性脂肪肝变性-脑病综合征（瑞夷综合征），以肝衰竭合并脑病为突出症状表现，虽少见，但严重者可致死。其表现为短暂发热、惊厥、频繁呕吐、颅内压增高、昏迷及严重肝功能异常等。

消化性溃疡、支气管哮喘、严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏、血小板减少、血友病、儿童患病毒感染患者禁用。阿司匹林（aspirin）【水杨酸类】（三）不良反应与禁忌证常用的解热镇痛抗炎药解热作用较强而持久，类似阿司匹林，镇痛作用较弱，几乎无抗炎、抗风湿作用，对血小板及凝血机制无影响。临床上主要用于感冒发热、头痛、神经痛、肌肉痛等，还可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的患者。对乙酰氨基酚（acetaminophen，扑热息痛）【苯胺类】（一）药理作用与临床应用治疗量短期用药不良反应少，胃肠道反应较轻，常见恶心、呕吐，不引起溃疡、出血等；偶见皮疹、皮肤瘙痒等过敏性皮炎和粒细胞缺乏症、贫血、血小板减少等血液系统反应。过量或长期用药可引起肝、肾损害。因此，本药不宜大剂量或长期服用，肝肾功能减退者慎用。（二）不良反应与禁忌证常用的解热镇痛抗炎药是最强的COX抑制剂之一，具有强大的抗炎、镇痛和解热作用。其抗炎、镇痛作用明显强于阿司匹林，对炎性疼痛有明显的镇痛作用。因不良反应多，仅用于：①对其他药物不能耐受或疗效差的急性风湿、类风湿关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎、滑囊炎及腱鞘炎等；②癌性发热及其他不易控制的发热；③急性痛风性关节炎。吲哚美辛（indomethacin）【其他有机酸类】（一）药理作用与临床应用1.胃肠道反应恶心、腹痛、腹泻、诱发加重溃疡出血等；偶可见穿孔、出血；还可引起急性胰腺炎。2.中枢神经系统反应20％～50％患者有头痛、眩晕，偶有精神失常。3.血液系统反应可引起粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血等。4.过敏反应常见为皮疹，严重者可诱发哮喘、血管性水肿及休克等，与阿司匹林有交叉过敏现象，对本品、阿司匹林过敏者不宜使用。支气管哮喘、精神失常、活动性胃和十二指肠溃疡、癫痫、从事危险及精细工作人员、孕妇及儿童禁用。（二）不良反应与禁忌证常用的解热镇痛抗炎药抑制PG合成酶的作用强度与阿司匹林相似，故具有较强的解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用。主要用于风湿性及类风湿性关节炎，也可用于解热镇痛。布洛芬（ibuprofen）【其他有机酸类】（一）药理作用与临床应用胃肠道反应较轻，患者长期服用本品的耐受性明显优于阿司匹林和吲哚美辛，但长期服用仍应注意消化性溃疡和出血的发生。偶见头痛、眩晕、视力模糊，如出现视力障碍应立即停药。（二）不良反应与禁忌证常用的解热镇痛抗炎药是强效抗炎镇痛药，解热、镇痛、抗炎效应强于吲哚美辛、萘普生等。临床用于各种中等程度疼痛、类风湿性关节炎、粘连性脊椎炎、非炎性关节痛、椎关节炎等引起的疼痛，各种神经痛、手术及创伤后疼痛，以及各种疼痛所致的发热等。双氯芬酸（diclofenac）【其他有机酸类】（一）药理作用与临床应用不良反应较轻，可出现上腹部疼痛、头痛、头晕、视觉障碍、出血等，大剂量或长期使用可见溶血性贫血、骨髓抑制和暂时性肝、肾功能异常。禁用于胃肠道溃疡、对双氯芬酸过敏者、对其他非甾体抗炎药过敏者。妊娠三个月内禁用。（二）不良反应与禁忌证常用的解热镇痛抗炎药具有解热、镇痛、抗炎作用，其抑制COX-2的作用较COX-1强375倍，是选择性COX-2抑制药。治疗剂量对人体内COX-1无明显影响，也不影响TXA2的合成，但可抑制PGI2的合成。主要用于风湿性及类风湿关节炎、骨关节炎的治疗，也可用于手术后疼痛、牙痛、痛经，还可用于治疗家族性腺瘤性息肉。塞来昔布（celecoxid）【选择性环氧酶-2抑制剂】（一）药理作用与临床应用胃肠道不良反应、出血和溃疡的发生率均较其他非选择性NSAIDs低，但仍有可能引起水肿、多尿、肾损害。有血栓形成倾向的患者慎用，磺胺类过敏的患者禁用。（二）不良反应与禁忌证常用的解热镇痛抗炎药（1）泰诺：对乙酰氨基酚325毫克，盐酸伪麻黄碱30毫克，氢溴酸右美沙芬15毫克，马来酸氯苯那敏2毫克

（2）快克：对乙酰氨基酚250毫克、盐酸金刚烷胺100毫克、马来酸氯苯那敏2毫克、人工牛黄10毫克、咖啡因15毫克

（3）感康：对乙酰氨基酚250毫克，盐酸金刚烷胺100毫克，人工牛黄10毫克，咖啡因15毫克，马来酸氯苯那敏2毫克

解热镇痛抗炎药的复方制剂常用的解热镇痛抗炎药市场上的常用感冒药其成分为：

（1）对乙酰氨基酚（扑热息痛）：具有解热镇痛作用。（2）盐酸伪麻黄碱：