《护理药理》课件 33主题三十三 抗结核病药

主题三十三抗结核病药学

习

目

标

具备责任心、爱心，严谨的工作态度和责任担当。素质目标1.掌握第一线抗结核病药异烟肼和利福平的药理作用、临床应用、不良反应及用药监护、抗结核病药的应用原则。2.熟悉第二线抗结核病药、新型抗结核病药的药理作用、临床应用、不良反应及用药监护。知识目标1.能根据适应证合理选用药物，及时发现药物的不良反应并采取相应的措施。2.能开展用药咨询服务，正确指导患者合理用药主题三十三抗结核病药。能力目标目录一线抗结核药01二线抗结核药02新一代抗结核药03抗结核药应用原则04结核病

结核病是由结核杆菌感染引起的慢性传染病。结核菌可能侵入人体全身各种器官，但主要侵犯肺脏，称为肺结核病。

结核病是青年人容易发生的一种慢性和缓发的传染病。一年四季均可发病，15到25岁青少年是结核病的高发年龄，潜伏期4～8周。其中80%发生在肺部，其他部位（颈淋巴、脑膜、腹膜、肠、皮肤、骨骼）也可继发感染。人与人之间呼吸道传播是本病传染的主要方式。传染源是接触排菌的肺结核患者。01一线抗结核药一线抗结核药

异烟肼(isoniazid)

口服吸收快而完全，分布广泛，穿透力强。经肝脏乙酰化代谢，由于体质差异分为快乙酰化代谢型和慢乙酰化代谢型。药理作用：能选择性抑制结核杆菌分枝菌酸的合成。作用特点：低浓度抑菌，高浓度杀菌。对静止期结核菌抑制，对繁殖期结核菌杀灭作用。对细胞内、外的结核杆菌均有作用。一线抗结核药

异烟肼(isoniazid)药理作用：单用易产生耐药性，与其他抗结核病药之间无交叉耐药性，常选择联合用药，以延缓耐药性的产生。用途：

具有疗效高、毒性小、口服方便、价格低廉的优点，故为抗结核病的首选药，适用于全身各部位、各类型的结核病。临床上常与其他抗结核病药合用治疗结核病，单用适合于结核病的预防和维持治疗。一线抗结核药

异烟肼(isoniazid)不良反应及注意事项：1.神经系统毒性对于慢乙酰化代谢型病人，常引起：①周围神经炎，表现为手脚麻木，肌肉震颤，步态不稳等；②中枢神经系统兴奋症状，表现为头痛、眩晕、失眠、惊厥、精神错乱。此两者均与长期用药引起维生素B6缺乏有关。偶可见中毒性脑病或中毒性精神病。2.肝脏毒性对于快乙酰化代谢型病人，常引起转氨酶升高、黄疸，严重者可发生多发性肝小叶坏死，甚至死亡。3.其他皮疹、药热、粒细胞减少、口干等。一线抗结核药

利福平(rifampicin，RFP)

口服易受食物影响，分布广，穿透力强。为肝药酶诱导剂，主要从胆汁排泄，形成肝肠循环。药理作用：

抗菌谱较广，对结核分枝杆菌、麻风分枝杆菌、革兰阳性球菌特别是耐药的金葡菌、革兰阴性菌如大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌及沙眼衣原体等有较强的杀灭作用。作用特点：①对繁殖期和静止期的结核菌均有效。②对巨噬细胞、纤维空洞、干酪样病灶中的结核菌也有杀灭作用。③单用易产生耐药性，合用药物能延缓耐药性的产生。一线抗结核药

利福平(rifampicin，RFP)用途：

常与其他抗结核病药合用，治疗各型结核病，包括初治和复治。不良反应及注意事项1.消化道反应：一般不严重。2.肝脏损害：为主要不良反应。与异烟肼合用可加重肝损害。3.过敏反应：少数病人出现。4.神经系统反应5.宜晨起空腹顿服，以避免食物影响吸收；提前告知患者，代谢物可将汗液、唾液、尿液、粪便等染成橘红色，不必惊慌。一线抗结核药

乙胺丁醇(ethambutol，EMB)药理作用和用途作用特点：①抗结核杆菌作用较异烟肼、利福平弱。②对繁殖期结核分枝杆菌有较强的抑制作用。③耐药性形成缓慢，与其他抗结核病药无交叉耐药性。主要与异烟肼、利福平联用治疗各种类型结核病，可增强疗效，延缓耐药性产生。一线抗结核药

乙胺丁醇(ethambutol，EMB)【不良反应及注意事项】大剂量长期应用可致球后视神经炎，表现为视力下降、视野缩小、辨色力减弱、红绿色盲等；也可出现胃肠道反应、过敏反应和肝脏损害。用药期间，告知病人要密切观察视力的变化和红绿色分辨力，若出现异常应立即报告医生，立即停药并给予大剂量的维生素B6，一般服药2-4周作一次眼科检查。一线抗结核药

吡嗪酰胺(pyrazinamide，PZA)对结核分枝杆菌有抑制和杀灭作用，在酸性环境中抗菌作用增强，单用易产生耐药性，与其他抗结核病药之间无交叉耐药性。临床与异烟肼、利福平合用治疗各型结核病，产生协同作用，缩短疗程。有肝毒性；监测血尿酸，防止诱发痛风。链霉素(streptomycin，SM)抗菌作用弱，穿透力弱，单用易产生耐药性。主要与其他抗结核病药合用治疗如浸润性肺结核、粟粒型肺结核和重要器官的结核菌感染等。耳毒性严重，注意患者出现听力障碍、眩晕、平衡失调；用药前和用药后每1-2个月检查听力；有肾功能损害。02二线抗结核药二线抗结核药

对氨基水杨酸钠

(sodiumaminosalicylate，PAS)抗菌谱窄，仅对结核菌有较弱的抑制作用，耐药性形成缓慢，常与其他抗结核病药合用，以增强疗效，延缓耐药性产生。主要不良反应为胃肠道刺激症状及肾损害；偶见过敏反应。用药期间，应嘱咐患者多饮水，以防肾损害；静滴时应现用现配制，并在避光条件下使用，注意避热。丙硫异烟胺(protionamide)为异烟肼的衍生物，仅对结核菌有较弱的作用，但组织穿透能力强，易到达结核病灶内，对其他抗结核病药的耐药菌株仍有效，临床作为治疗结核病的辅助用药。不良反应以胃肠道反应多见。03新一代抗结核药新一代抗结核药利福定利福定（rifandin）为利福霉素的衍生物，抗菌谱与利福平相似，抗结核分枝轩菌的活性是利福平的7倍。血浆半衰期长，每周用药1～2次即可，与利福平有交叉耐药现象。不良反应较利福平少且轻。主要用于结核病、麻风病的治疗。与异烟肼、乙胺丁醇等有协同作用。氟喹诺酮类氟喹诺酮类（quinolones）中的司帕沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等对结核分枝杆菌有较强的抗菌作用。与其他抗结核药有协同作用，对耐链霉素、异烟肼的菌株仍有效。司帕沙星是目前临床应用的氟喹诺酮类药物中抗结核分枝杆菌活性最强的一种。新一代抗结核药贝达喹啉贝达喹啉（bedaquiline）为二芳基喹啉抗生素，一种新型分枝杆菌ATP合成酶抑制剂，阻止细菌利用ATP产生能量而发挥抗结核作用。专门用于治疗成人（18岁）耐多药肺结核（MDR-TB）时，其他治疗不能使用，应与至少三种其他药物一起用于结核病。德拉马尼德拉马尼（delamanid）是一种硝基二氢咪唑并噁唑类衍生物，具有新型的作用机制，主要通过抑制分枝菌酸合成，干扰结核分枝杆菌（MTB）细胞壁代谢，用于成人（18岁）耐多药肺结核（MDR-TB）患者的治疗。04抗结核药应用原则抗结核药应用原则

1.早期用药结核病早期多为渗出性反应，病灶局部血液循环良好，药物易渗入，此时机体的抗病能力和修复能力也较强，且细菌正处于繁殖期，对药物较敏感，故疗效显著。2.联合用药单用一种药物时，结核杆菌极易产生耐药性，联合用药可延缓耐药性的产生，提高疗效。一般多在异烟肼的基础上加用利福平，严重结核病则采用三药或四药联合应用。3.适量用药在制订个体的抗结核药物的化疗方案中，对每一个抗结核药物的剂量选择适当。4.规律用药病人随意停药