右酮洛芬氨丁三醇片-临床药品应用解读

右酮洛芬氨丁三醇片

药品基本信息：首家过评，安全性高的口服异构体纯化NSAIDs药物01安全性：剔除左旋体，胃不适发生率下降73.7%，安全性高02有效性：15min起效镇痛，急性镇痛疗效优于传统口服NSAIDs03创新性：剔除左旋体+氨丁三醇盐技术，起效和安全性更优04公平性：临床使用易于管理，对不同层级医疗机构具有普遍适用性05药品基本信息右酮洛芬氨丁三醇片

基本信息通用名注册规格是否为OTC药物右酮洛芬氨丁三醇片12.5mg（按C16H14O3计）否适应症用法用量本品适用于治疗不同病因的轻中度疼痛，如类风湿性关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎等的关节痛，以及痛经、牙痛、手术后痛、癌性疼痛、急性扭伤或软组织挫伤疼痛和感冒发热引起的全身疼痛等各种急慢性疼痛。给药剂量可根据疼痛的类型、程度和时间长短而不同。通常每次1～2片（12.5mg～25mg），日服3～4次，或遵医嘱。一般宜饭后服或与食物同服。每日最大剂量不超过100mg（8片）。全球首个上市国家地区及上市时间中国大陆首次上市时间西班牙，1996年2025.4.1大陆地区同通用名药品的情况参照药品建议无萘丁美酮胶囊（医保目录内适应症最相近、临床应用广泛的口服常释NSAIDs药物）中国慢性疼痛患者超3亿，安全镇痛用药的临床需求未被满足疾病基本情况：慢性疼痛：缺少长期用药安全的NSAIDs[4-5]：对于慢性疼痛患者，长期或反复使用NSAIDs，会增加胃肠道出血和溃疡的风险，且随剂量和疗程的延长，胃肠道不良事件风险增加。选择性NSAIDs虽降低胃肠道不良反应风险，但存在心血管事件（塞来昔布有心血管风险的黑框警告）。

目前目录内缺少胃肠道不良事件低、心血管事件少的非选择性NSAIDs。右酮洛芬氨丁三醇片，通过异构体纯化技术，降低胃肠道风险，心血管事件少，安全性高，可满足临床安全镇痛的用药需求。尚存未满足的临床需求：疼痛人群超3亿，疾病负担重[1]：《中国疼痛医学发展报告(2020)》显示，我国慢性疼痛病人数量超过3亿，并正以每年1000万至2000万的速度增长。慢性疼痛[2-3]:是指疼痛持续或反复发作≥3个月的临床症状。常见肌肉骨骼系统疼痛、神经病理性疼痛、癌性疼痛等，长期使用镇痛药物可能引发消化道黏膜损伤（溃疡、出血）。[1]樊碧发.《中国疼痛医学发展报告(2020)》；[2]TreedeRD,RiefW,BarkeA,etal.Chronicpainasasymptomoradisease:theIASPClassificationofChronicPainfortheInternationalClassificationofDiseases(ICD-11).Pain.2019Jan;160(1):19-27.[3]TaiFWD,McAlindonME.Non-steroidalanti-inflammatorydrugsandthegastrointestinaltract.ClinMed(Lond).2021Mar;21(2):131-134.[4]ShettyA,DelanerolleG,CavaliniH,etal.Asystematicreviewandnetworkmeta-analysisofpharmaceuticalinterventionsusedtomanagechronicpain.SciRep.2024Jan18;14(1):1621.[5]塞来昔布胶囊说明书药品基本信息右酮洛芬氨丁三醇剔除了左旋体，胃不适发生率下降73.7%，安全性高★说明书收载的不良反应情况

：★上市后安全性数据胃肠道不良反应风险比胃不适发生率（对比消旋体）安全性★安全性优势：与消旋体对比，可减少药物用量，并可降低胃肠道不良反应风险，胃部不适风险降低73.7%。对比萘普生、吡罗昔康、醋/双氯芬酸，右酮洛芬的胃肠道风险比降低1.78-2.59倍，右酮洛芬胃肠道不良反应风险低。最常见的不良反应是胃烧灼感、胃痛、头痛及眩晕，偶见恶心、呕吐、腹泻、便秘、瘙痒、焦虑、心悸、失眠、寒战、四肢浮肿及皮疹等，多为轻、中度。极少出现或偶尔复发胃十二指肠溃疡和消化道出血。[6]CarneX,RiosJ,TorresF.MethodsFindExpClinPharmacol.2009Oct;31(8):533-40.[7]杨晓燕,龚培力,沈霖,等.右旋酮洛芬氨丁三醇和酮洛芬双盲对照治疗类风湿关节炎[J].中国新药杂志,2003,(04):291-295.胃肠道不良反应风险比（HR）[6]对乙酰氨基酚右酮洛芬萘普生吡罗昔康醋/双氯芬酸11.302.312.633.37转换后的胃肠道不良反应风险比/11.782.022.59胃不适发生率[7]右酮洛芬氨丁三醇4.9%右酮洛芬氨丁三醇下降73.7%酮洛芬消旋体18.6%[8]梅之南,裴小平,蔡鸿生.右旋酮洛芬的药动学和药效学性质[J].中国新药杂志,1998,(05):7-9.[9]LemanP,KapadiaY,HeringtonJ.Randomisedcontrolledtrialoftheonsetofanalgesicefficacyofdexketoprofenanddiclofenacinlowerlimbinjury.EmergMedJ.2003Nov;20(6):511-3.[10]MooreRA,Gay-EscodaC,FigueiredoR,etal.Dexketoprofen/tramadol:randomiseddouble-blindtrialandconfirmationofempiricaltheoryofcombinationanalgesicsinacutepain.JHeadachePain.2015;16:541.[11]ErogluCN,DurmusE,KiresiD.Effectoflow-dosedexketoprofentrometamolandparacetamolonpostoperativecomplicationsafterimpactedthirdmolarsurgeryonhealthyvolunteers:Apilotstudy.MedOralPatolOralCirBucal.2014Nov1;19(6):e622-7.15min快速显效，有效缓解急慢性疼痛，急性镇痛疗效优于传统口服NSAIDs有效性右酮洛芬氨丁三醇治疗急性疼痛[8-11]15min快速显效，疗效优于其他传统口服NSAIDs右酮洛芬氨丁三醇治疗慢性疼痛[7]更小用药剂量，有效缓解疼痛，改善临床症状临床研究结论右酮洛芬氨丁三醇

药代动力学[8]/最小Tmax15min，吸收快、起效快右酮洛芬氨丁三醇vs双氯芬酸[9]右下肢疼痛右酮洛芬氨丁三醇在15min显效60min内镇痛效果显著高于双氯芬酸右酮洛芬氨丁三醇vs布洛芬[10]牙痛在术后1小时内，右酮洛芬氨丁三醇25mg镇痛效果优于布洛芬（400mg），可作为口腔术后急性疼痛的优选药物右酮洛芬氨丁三醇vs对乙酰氨基酚[11]牙痛右酮洛芬氨丁三醇（12.5mg）镇痛效果强于对乙酰氨基酚（500mg）试验组n=61右酮洛芬氨丁三醇25mg，po，tid；对照组n=59例,酮洛芬50mg，po，tid，疗程均为4周右酮洛芬氨丁三醇获权威指南共识一致推荐《中国慢性癌症相关性疼痛诊疗指南》（2024版）用于慢性癌症相关性疼痛(CCRP)治疗的药物主要有镇痛药物,非甾体抗炎药包括右酮洛芬氨丁三醇等《中国骨关节炎诊疗指南》（2024版）骨关节炎口服药物治疗推荐包括NSAIDs药物，例如右酮洛芬氨丁三醇；《中国慢性腰背痛诊疗指南》（2024版）应用于慢性腰背痛药物主要有NSAIDs（右酮洛芬氨丁三醇等）、肌松药、阿片等，联合治疗更有效《非甾体抗炎药围术期镇痛专家共识》（2024版）NSAIDs是围术期镇痛的基础用药，对于中小手术可单独镇痛。国内常用NSAIDs包括右酮洛芬等有效性双重分子改造（异构体纯化+氨丁三醇盐技术），快速起效，消除无效左旋体，提高安全性创新性氨丁三醇技术[12-13]水溶性佳、溶出度高，起效快氨丁三醇成盐技术优势：氨丁三醇（碱性）与右酮洛芬（酸性）形成可溶性盐,溶解性与溶出速率显著提升；提高生物利用度与起效速度:盐形式增加药物的口服生物利用度，达峰时间（Tmax）最快缩短至0.25小时。参数右酮洛芬氨丁三醇（25mg）酮洛芬(25mg)Tmax(h)0.50（0.25~1.0）0.75（0.25~2.5）异构体纯化技术消除无效左旋体，降低胃肠道不良反应风险异构体纯化技术优势：剔除了左旋体，符合当前以异构体纯化形式取代消旋药物的趋势与消旋体对比，剔除左旋体后可减少药物用量，并可降低胃肠道不良反应风险，减少因消化道出血引发的并发症及治疗成本。[12]MauleónD,ArtigasR,GarcíaML,CarganicoG.Preclinicalandclinicaldevelopmentofdexketoprofen.Drugs.1996;52Suppl5:24-45;discussion45-6[13]BarbanojMJ,AntonijoanRM,GichI.Clinicalpharmacokineticsofdexketoprofen.ClinPharmacokinet.2001;40(4):245-62.★疼痛患者超3亿，慢性疼痛的用药需求未被满足：我国慢性疼痛病人数量超过3亿，并正以每年1000万至2000万的速度增长。慢性疼痛患者需长期或反复用药，需要胃肠道不良反应发生率更低、安全性更高的NSAIDs药物，因此临床需求未被满足；右酮洛芬氨丁三醇片，具有起效快、安全性高的优势，满足了疼痛患者的治疗需求。右酮洛芬氨丁三醇片可有效缓解疼痛，减少阿片/注射NSAIDs类药物依赖；同时其剔除左旋体，减少了用药量，降低了胃肠道不良事件，安全性高；将右酮洛芬氨丁三醇片纳入医保，满足临床疼痛患者的诊疗需求，增加用药选择，进一步提高医疗保障水平，弥补目录短板。★临床易于管理：右酮洛芬氨丁三醇片临床疗效确切，非辅助用药，无滥用风险，无阿片类药物成瘾性问题，临床使用