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中药药动学研究

中药药动学研究

中药的药物代谢动力学(简称中药动力学)是借助于动力学原理,研究中草药活性成分、组分、中药单方和复方体内吸收、分布、代谢和排泄的动态变化规律及其体内时量和时效关系,并用数学函数加以定量描述的一门边缘学科。它是中药药理学与药物代谢动力学相互结合、相互渗透而形成的。中药的体内过程一、吸收二、分布三、代谢四、排泄一、吸收吸收（absorption）是指药物从给药部位进入体内循环的过程

血管内给药，药物直接进入体循环，不存在吸收过程。中药制剂主要以口服形式给药，以被动扩散方式进行，主要吸收部位在小肠.二、分布分布（distribution）是药物随血液循环输送至各器官、组织，并通过转运进入细胞间液、组织及细胞器内的过程。药物在体内的分布达到动态平衡时，由于对不同组织的亲和力有差异，在各组织中的浓度并不一定相同，而只有分布到靶器官的药物才能产生与治疗目的相关的药理效应。三、代谢代谢指药物在机体内产生的化学转化。生物转化总的结果是使药物活性讲解，极性升高，有利排泄。有些药物成分本身并无活性，经生物转化才生成具有药理活性的代谢物，这点在中药研究中极其重要。四、排泄排泄是指药物及其代谢产物排出体外的过程。药物的生物转化和排泄统称为消除。和其他药物一样，中药及其代谢产物主要经肾脏随尿液排除。大黄成分蒽苷番泻苷A、B、C、D、E、F（SennosideA、B、C、D、E、F）大黄酸（Rhein）、大黄酚（Chrysophanol）等来源蓼科掌叶大黄、唐古特大黄、药用大黄鞣质、多糖等蒽醌苷二蒽酮苷苷元蒽醌类中药大黄蓼科植物掌叶大黄大黄的代谢大黄的致泻活性成分主要为番泻苷，番泻苷主要靠肠道菌群代谢。

番泻苷属蒽醌类药物，本身无导泻活性，口服后在小肠不被吸收，进入大肠经肠道菌群水解释放苷元才出现泻下作用。研究表明：小鼠静脉注射番泻苷40mg/kg无泻下作用，而经口服则有100%写下效果。药物大黄代谢人和动物的肠道菌群对药物具有强大的代谢能力，与肝脏相比，肠道菌群在药物代谢类型及功能等方面有其独特之处：肝脏对药物兼有分解与合成反应两个方面的功能，主要为药物的解毒作用;肠道菌群几乎全为分解反应，往往使药物药效及毒性增强。肠道菌群所进行的药物代谢反应也是造成口服给药与胃肠外给药药物代谢命运不同的主要因素之一。番泻苷真正泻下成分研究（1）将番泻苷和各种可能的分解产物直接给入盲肠，以代谢物大黄酸蒽醌德泻下作用最强（2）用氯霉素抑制肠道菌群后，对大黄酸蒽醌泻下作用无影响，但番泻苷的泻下作用减弱，减弱程度与大黄酸蒽醌生成量减少相一致（3）给予番泻苷后大黄酸蒽醌的检出部位与番泻苷的作用部位一致

作用机理结合型蒽苷小肠吸收肝脏苷元大肠苷元细菌酶刺激肠黏膜及肠壁肌层内神经丛肠蠕动↑致泻未经小肠吸收大肠大黄研究前景展望大黄的药代动力学研究已形成了从中药整体出发研究药理效应药代动力学和从有效成分角度进行药代动力学及化学单体药代动

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