女性性激素与避孕药

女性性激素与避孕药1性激素雌激素选择性雌激素受体调节剂（SERMs）孕激素雄激素抗雄激素2雌激素天然雌激素：雌二醇、雌酮、雌三醇合成雌激素类似物：炔雌醇，炔雌醇3雌激素雌二醇，又称17β-雌二醇，是卵巢产生和分泌的最强效的雌激素。绝经前女性体内主要的雌激素。雌酮是雌二醇的代谢产物，其雌激素效力约为雌二醇的三分之一。绝经后，雌酮是主要的循环雌激素。4雌三醇是雌二醇的另一种代谢产物，其效力远低于雌二醇。怀孕期间，这种激素的含量非常高，因为它是胎盘产生的主要雌激素。5作用机制激素扩散穿过细胞膜，并以高亲和力与特定的核受体蛋白结合。6雌激素的治疗用途避孕激素替代疗法（HRT）雌激素缺乏骨质疏松症原发性性腺功能减退症7雌激素的治疗用途最常见的用途是避孕和绝经后激素治疗（HRT）。雌激素以前被广泛用于预防和治疗骨质疏松症，但是

目前的指南建议使用其他疗法而非雌激素疗法。8雌激素也被广泛用于替代疗法。绝经前患者体内这种激素含量不足。这种激素缺乏可能是由于卵巢发育不全、过早绝经或手术绝经造成的。9绝经后激素疗法（HRT）雌激素疗法的主要适应症是更年期症状，例如血管舒缩症状：潮热和阴道萎缩。对于有子宫的女性，雌激素治疗中总是会同时加入孕激素，因为联合用药可以降低与雌激素相关的子宫内膜癌风险。对于没有子宫的女性，建议进行雌激素治疗。10激素替代疗法中使用的雌激素量远低于口服避孕药中使用的剂量。因此，雌激素替代疗法的副作用比服用雌激素避孕的女性所出现的副作用要轻。11骨质疏松症

雌激素治疗效果良好；然而，其他药物，如双膦酸盐类药物（如阿仑膦酸钠），应被视为优于雌激素的一线治疗方案。12原发性性腺功能减退症：雌激素联合孕激素疗法用于刺激患有性腺功能减退症的年轻女性（11-13岁）第二性征的发育。13药代动力学合成雌激素类似物：这些化合物，例如炔雌醇和炔雌醇，口服后或通过皮肤或粘膜都能很好地被吸收。14代谢：由于肝脏首过代谢，口服雌激素的生物利用度较低。为了减少首过代谢，药物可以通过透皮贴剂、外用凝胶、阴道内给药或注射给药。15不良反应恶心和乳房胀痛

（最常见的不良反应）绝经后子宫出血血栓栓塞事件、心肌梗死的风险乳腺癌和子宫内膜癌

使用雌激素疗法会增加患子宫内膜癌的风险。（在雌激素疗法中加入孕激素可以抵消子宫内膜癌风险的增加。）16头痛外周水肿高血压禁忌症：动脉或静脉血栓栓塞症乳腺癌17选择性雌激素受体调节剂（SERMs）他莫昔芬、雷洛昔芬、氯米芬是一类新型的雌激素相关化合物它们与雌激素受体相互作用，但对不同组织产生不同的影响。它们根据组织类型表现出选择性激动或拮抗作用18例如，他莫昔芬在乳腺癌组织中是雌激素拮抗剂，但在子宫中却能作为部分激动剂，从而引起子宫内膜增生。19他莫昔芬第一种选择性雌激素受体调节剂（SERM）与雌激素竞争结合乳腺组织中的雌激素受体。目前用于绝经后妇女转移性乳腺癌的姑息治疗它可用作乳房切除术或放射治疗后的辅助治疗，并可降低高危患者罹患乳腺癌的风险。20他莫昔芬不良反应：潮热和恶心月经不调阴道出血子宫内膜增生及恶性肿瘤（由于其在子宫内膜中的雌激素活性）21雷洛昔芬是一种与他莫昔芬相关的第二代选择性雌激素受体调节剂（SERM）。其临床应用基于其降低骨吸收和骨转换的能力。骨密度增加，椎体骨折风险降低。对子宫内膜几乎没有影响，因此可能不会增加患子宫癌的风险。22目前仅获准用于预防和治疗绝经后妇女的骨质疏松症23氯米芬克罗米芬，克罗米芬阻断下丘脑雌激素受体增加促性腺激素释放激素（GnRH）和垂体促性腺激素（LH）的分泌，从而刺激排卵。已成功用于治疗无排卵症与无排卵周期相关的不孕症24不良反应与剂量相关，包括头痛、恶心、血管舒缩性潮红和卵巢增大。25孕激素孕酮，一种天然孕激素，由雌雄两性在黄体生成素（LH）的刺激下产生（分泌）。

经过

黄体（主要在月经周期的后半段）和胎盘）以及男性（由睾丸分泌）在女性体内，孕酮促进分泌期子宫内膜的发育，从而为新形成的胚胎着床提供空间。26如果受孕成功，孕酮会继续分泌，维持子宫内膜以继续妊娠，并减少子宫收缩。

如果没有受孕，黄体释放孕酮就会突然停止。这种下降会刺激月经来潮。27孕激素的治疗用途孕激素的主要临床用途

在激素替代疗法和避孕中，它们通常与雌激素一起使用，可以联合使用，也可以序贯使用。用于控制功能性子宫出血和治疗子宫内膜异位症由于孕酮代谢迅速，生物利用度低，因此单独使用孕酮作为治疗手段并不普遍。28合成孕激素包括炔诺酮、醋酸炔诺酮、诺孕酮、左炔诺孕酮、甲羟孕酮。大多数用于口服避孕药的合成孕激素

（例如炔诺酮、醋酸炔诺酮、炔诺酮、左炔诺孕酮）

它们来源于19-去甲睾酮，由于其结构与睾酮相似，因此具有一定的雄激素活性。29药代动力学醋酸甲羟孕酮可通过肌注或皮下注射给药，药效持续3个月。30不良反应主要不良反应包括头痛、抑郁、体重增加和性欲改变某些孕激素，例如19-去甲睾酮衍生物，具有雄激素活性，可增加低密度脂蛋白胆固醇与高密度脂蛋白胆固醇的比值，并引起痤疮和多毛症。31避孕药药物可通过多种不同机制降低生育能力：阻止排卵目前，干扰排卵是预防妊娠最常用的药物干预措施。32避孕药具的主要类别复方口服避孕药透皮贴剂阴道环仅含孕激素的避孕药孕激素宫内节育器（IUD）性交后避孕331.复方口服避孕药Marvelon、microgynon、yasmine雌激素和孕激素组合的产品是最常见的口服避孕药类型。它们在避孕方面非常有效单相复方避孕药含有恒定剂量的雌激素和孕激素，疗程为21天。三相口服避孕药模拟女性自然生理周期，含有恒定剂量的雌激素和逐渐增加剂量的孕激素。34复方口服避孕药，活性药片服用21天，然后服用安慰剂7天。停用激素期间会发生撤退性出血。雌激素

复方避孕药中常见的成分是炔雌醇和炔雌醇35这

最常见的孕激素炔诺酮、醋酸炔诺酮、诺孕酮、左炔诺孕酮、地索高诺酮、诺孕酯和屈螺酮362.透皮贴剂：复方口服避孕药的替代方案是透皮避孕贴片。含有炔雌醇和孕激素诺孕酮每周将一片避孕贴片贴在腹部、上身或臀部，连续使用3周。第4周停止使用贴片，并出现撤退性出血。37这种透皮贴剂的疗效与口服避孕药相当。然而，研究表明，对于体重超过90公斤的女性，这种方法的效果较差。383.阴道环炔雌醇和依托孕烯将环放入阴道内，放置3周。第4周取出环，出现撤退性出血。阴道避孕环的有效性、禁忌症和不良反应与口服避孕药相似。阴道环偶尔可能会滑落或意外脱落。394.仅含孕激素的避孕药普莫鲁特、普罗维拉、塞拉泽特炔诺酮或诺孕酮（称为迷你避孕药）需每日连续服用持续低剂量给药是

效果不如复方避孕药，而且会导致月经周期不规律。

比组合产品更常见由于怀孕几率增加和月经不调的发生频率较高，患者接受度有限。40对于哺乳期妇女，可以使用仅含孕激素的避孕药（孕激素不会影响乳汁分泌）。对雌激素不耐受的患者患者对含雌激素的产品还有其他禁忌症。415.孕激素宫内节育器（IUD）

曼月乐左炔诺孕酮宫内节育系统是一种高效的长效避孕方法。

这种宫内节育器具有避孕作用

最长可达5年426.事后避孕事后避孕或紧急避孕可将怀孕概率降低至0.2%至3%。紧急避孕药使用高剂量孕激素（0.75毫克左炔诺孕酮）或高剂量雌激素（100微克炔雌醇）加孕激素（0.5毫克左炔诺孕酮）。

仅含孕激素的紧急避孕方案是

比雌激素-孕激素联合疗法耐受性更好43为了达到最佳效果，

紧急避孕药应在无保护性交后尽快服用。应在无保护性行为后72小时内服用（事后避孕药）。在第一剂服用后12小时服用。

44作用机制在3周内联合使用雌激素和孕激素

抑制排卵雌激素对垂体释放黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）具有负反馈作用，从而抑制排卵。45孕激素

它还会抑制黄体生成素的释放，并使宫颈粘液增稠，从而阻碍精子的运输。停用孕激素会刺激安慰剂周期间的月经出血。46不良反应大多数不良反应是由雌激素成分引起的，但心血管方面的影响反映了雌激素和孕激素的共同作用。发生率相对较低。

取决于所使用的特定化合物和组合。47主要不良反应包括：乳房胀痛、抑郁、体液潴留、头痛、恶心和呕吐。心血管系统：罕见，但最严重的包括静脉血栓栓塞、血栓性静脉炎、高血压、心肌梗死、脑血栓和冠状动脉血栓形成发生率增加。这些不良反应在吸烟且年龄超过35岁的女性中最常见。48代谢：

葡萄糖耐量异常。服用炔诺酮衍生物的女性体重增加很常见。49血脂：复方制剂会导致血清脂蛋白谱发生变化雌激素会导致高密度脂蛋白胆固醇（HDL）升高和低密度脂蛋白胆固醇（LDL）降低（这是理想的现象）。然而，孕激素可能会抵消雌激素的一些有益作用。因此，对于血清胆固醇水平升高的人群，以雌激素为主的制剂是最佳选择。50禁忌症脑血管和血栓栓塞性疾病乳腺癌肝病怀孕35岁以上且有严重吸烟史的患者不应使用复方口服避孕药。51女性性激素与避孕药（二）52避孕药药物可通过多种不同机制降低生育能力：阻止排卵目前，干扰排卵是预防妊娠最常用的药物干预措施。53避孕药具的主要类别复方口服避孕药（COC）透皮贴剂阴道环仅含孕激素的避孕药孕激素宫内节育器（IUD）性交后避孕541.复方口服避孕药Marvelon、microgynon、yasmine雌激素和孕激素组合的产品是最常见的口服避孕药类型。它们在避孕方面非常有效单相复方避孕药含有恒定剂量的雌激素和孕激素，疗程为21天。三相口服避孕药模拟女性自然生理周期，含有恒定剂量的雌激素和逐渐增加剂量的孕激素。55复方口服避孕药，活性药片服用21天，然后服用安慰剂7天。停用激素期间会发生撤退性出血。雌激素

复方避孕药中常见的成分是炔雌醇和炔雌醇56这

最常见的孕激素炔诺酮、醋酸炔诺酮、诺孕酮、左炔诺孕酮、地索高诺酮、诺孕酯和屈螺酮572.透皮贴剂：口服避孕药的替代方案是透皮避孕贴片。含有炔雌醇和孕激素诺孕酮每周将一片避孕贴片贴在腹部、上身或臀部，连续使用3周。第4周停止使用贴片，并出现撤退性出血。58这种透皮贴剂的疗效与口服避孕药相当。然而，研究表明，对于体重超过90公斤的女性，这种方法的效果较差。593.阴道环炔雌醇和依托孕烯将环放入阴道内，放置3周。第4周取出环，出现撤退性出血。阴道避孕环的有效性、禁忌症和不良反应与口服避孕药相似。阴道环偶尔可能会滑落或意外脱落。604.仅含孕激素的避孕药普莫鲁特、普罗维拉、塞拉泽特炔诺酮或诺孕酮（称为迷你避孕药）需每日连续服用持续低剂量给药是

效果不如复方避孕药，而且会导致月经周期不规律。

比组合产品更常见由于怀孕几率增加和月经不调的发生频率较高，患者接受度有限。61对于哺乳期妇女，可以使用仅含孕激素的避孕药（孕激素不会影响乳汁分泌）。对雌激素不耐受的患者患者对含雌激素的产品还有其他禁忌症。625.孕激素宫内节育器（IUD）

曼月乐左炔诺孕酮宫内节育系统是一种高效的长效避孕方法。

这种宫内节育器具有避孕作用

最长可达5年636.事后避孕事后避孕或紧急避孕可将怀孕概率降低至0.2%至3%。紧急避孕药使用高剂量孕激素（0.75毫克左炔诺孕酮）或高剂量雌激素（100微克炔雌醇）加孕激素（0.5毫克左炔诺孕酮）。

仅含孕激素的紧急避孕方案是

比雌激素-孕激素联合疗法耐受性更好64为了达到最佳效果，

紧急避孕药应在无保护性交后尽快服用。应在无保护性行为后72小时内服用（事后避孕药）。在第一剂服用后12小时服用。

65作用机制在大约3周的时间内联合使用雌激素和孕激素。

抑制排卵雌激素对垂体释放黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）具有负反馈作用，从而抑制排卵。66孕激素

它还会抑制黄体生成素的释放，并使宫颈粘液增稠，从而阻碍精子的运输。停用孕激素会刺激安慰剂周期间的月经出血。67不良反应大多数不良反应是由雌激素成分引起的，但心血管方面的影响反映了雌激素和孕激素的共同作用。发生率相对较低，具体取决于所使用的具体化合物和组合。68主要不良反应包括：乳房胀痛、抑郁、体液潴留、头痛、恶心和呕吐。心血管系统：罕见，但最严重的包括静脉血栓栓塞、血栓性静脉炎、高血压