CN119285630B 一种吉格列汀草酸盐及其晶型、制备方法与应用 （安徽峆一药业股份有限公司）_第1页
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WO2022034944A1,2022.0本发明公开了一种吉格列汀草酸盐及其晶制备的吉格列汀草酸盐具有更好的药代动力学成盐工艺，相较于酸处理脱除氨基保护基的方24.权利要求1~3任意一项所述的吉格列汀草酸盐晶型在制备二肽基肽酶_4抑制剂、降3单药治疗还是与其它口服降糖药联合治疗，吉格列汀在2型糖尿病患者中的治疗均具有明开发性。公开号为KR1020220048952A的韩国专利文献公开一种用于治疗2型糖尿病的口服献公开了一种由吉格列汀酒石酸盐和二甲双胍作为活性成分组成的复合药物及其制备方究报道主要涉及吉格列汀的酒石酸盐和盐酸盐，对于吉格列汀草酸盐的研究与报道很少，[0005]本发明所要解决的技术问题在于提供一种药学上可接受的吉格列汀草酸盐的制4[0016]本发明的第四个目的是提供所述吉格列汀草酸盐在制备二肽基肽酶_44(DPP_4)5[0032]图7为本发明制备的吉格列汀草酸盐、吉格列汀盐酸盐和吉格列汀酒石酸盐的小6[0042]在一些具体实施方式中，所述吉格列汀草酸盐的HPLC纯度大于99.4最大单杂[0044]在一些具体实施方式中，所述吉格列汀草酸盐晶型的X射线粉末衍射图谱在2θ值[0045]在一些具体实施方式中，所述吉格列汀草酸盐晶型的X射线粉末衍射图谱在2θ值到136℃,失重为3.01从136℃加热到173℃,失重为3.50从173℃加热到503℃,失重7[0062]实施例1制备的化合物Ⅲ样品的XRPD数据由Bruker公司D8ADVANCE分析仪测定，8热到136℃,失重为3.01从136℃加热到173℃,失重为3.50从173℃加热到503℃,失[0070]实施例1制备的化合物Ⅲ样品的高效液相色谱(HPLC)数据在Agilent1260HPLC上9[0078]实施例2制备的化合物Ⅳ样品的高效液相色谱(HPLC)数据在Agilent1260HPLC上[0084]实施例3制备的化合物Ⅴ样品的高效液相色谱(HPLC)数据在Agilent1260HPLC上[0088]图7分别为本发明制备的吉格列汀草酸盐、吉格列汀酒石酸盐和吉格列汀盐酸盐

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