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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemE(4R)-BBO-8520Cat.No.:HY-158107ACASNo.:2893809-52-2分⼦式:C₃₅H₃₃F₆N₇O₂S分⼦量:729.74作⽤靶点:Ras作⽤通路:GPCR/GProtein;MAPK/ERKPathway储存⽅式:4°C,protectfromlight,storedundernitrogen*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(protectfrom
light,storedundernitrogen)溶解性数据体外实验DMSO:≥100mg/mL(137.04mM)*"≥"meanssoluble,butsaturationunknown.MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM1.3704mL6.8518mL13.7035mL5mM0.2741mL1.3704mL2.7407mL10mM0.1370mL0.6852mL1.3704mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(protectfromlight,storedundernitrogen)。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.5mg/mL(3.43mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性(4R)-BBO-8520(Compound314)BBO-8520(HY-158107)的⼀种异构体,⼀种选择性的KRASG12C抑制剂。BBO-8520具有KRASG12C(OFF)抑制剂特性和阻断KRASG12C(ON)信号的作⽤。BBO-8520通过将GTP结合蛋⽩来抑制KRASG12C(ON),从⽽抑制细胞增殖。BBO-8520也能快速且完全阻断RAS-RAF1相互作⽤,使KRASG12C回到⾮活性(OFF)状态。(4R)-BBO-8520可⽤于癌症研究。IC50&TargetKRasG12CREFERENCES[1].BinWang,etal.Compositionsandmethodsforinhibitionofras.WO2023004102A2.2024-01-23[2].MaciagAE,etal.AbstractND07:BBO-8520,afirst-in-class,directinhibitorofKRASG12C(ON),locksGTP-boundKRASG12Cinthestate1conformationresultinginrapidandcompleteblockadeofeffectorbinding[J].CancerResearch,2024,84(7_Supplement):ND07-ND07.[3].CaugheyBA,StricklerJH.TargetingKRAS-MutatedGastrointestinalMalignancieswithSmall-MoleculeInhibitors:ANewGenerationofBreakthroughTherapies[J].Drugs,2024,84(1):27-44.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:
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