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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemECDK8-IN-20Cat.No.:HY-180124分⼦式:C₂₂H₂₃N₅O₅S分⼦量:469.51作⽤靶点:CDK;Wnt;β-catenin;c-Myc;ReactiveOxygenSpecies(ROS)作⽤通路:CellCycle/DNADamage;StemCell/Wnt;Apoptosis;Immunology/Inflammation;MetabolicEnzyme/Protease;NF-κB储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性CDK8-IN-20(Compound67j)⼀种选择性强、效⼒⾼且具有⼝服活性的I型CDK8抑制剂,其IC50值为70.5nM。CDK8-IN-20对同激酶CDK19、CDK7和CDK9的IC50值分别为147.8、726.9和217.4nM。CDK8-IN-20能够抑制Wnt/β-catenin通路,并下调β-catenin、CyclinD1和c-Myc的表达。CDK8-IN-20可以诱导活性氧(ROS)的产⽣,并导致G2/M期和S期阻滞。CDK8-IN-20可⽤于癌症研究,如结肠癌[1]。IC50&TargetCDK8CDK19CDK9CDK770.5nM(IC50)147.8nM(IC50)217.4nM(IC50)726.9nM(IC50)体外研究CDK8-IN-20caninhibitHCT-116,HT-29andSW-480cellproliferationwithanIC50valuesof5.9,17.93and9.52μMandhaslowcytotoxicityfornormalgastricmucosalepithelialcellsGES-1(IC50>100μM)[1].REFERENCES[1].DuJ,etal.Designandsynthesisofa1,3,6-trimethyl-1H-benzo[d]imidazole-5-sulfonamidederivativeasatypeICDK8inhibitoragainstcolorectalcancer.BioorgChem.2025Nov26;168:109297.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792ax:021-537
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