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文档简介
针对MDR感染新型的抗菌药物总结2026β-内酰胺酶分类、抑制剂及其活性谱β-内酰胺酶酶活性位点残基宿主菌作用靶点β-内酰胺酶抑制剂
BetaLactamaseInhibitor第二代
2ndGeneration第一代
1stGenerationAmbler分类
阿维巴坦恩美他唑巴坦法硼巴坦瑞来巴坦他唑巴坦克拉维酸舒巴坦A窄谱(SHV-1,TEM-1)含丝氨酸活性位点G+和G−青霉素类、头孢菌素类、单环β-内酰胺类ESBL(CTXM,TEM型,SHV型)G−超广谱头孢菌素类、单环β-内酰胺类(碳青霉烯类、头霉素类除外)碳青霉烯酶(KPC)G−β-内酰胺类抗生素(包括碳青霉烯类)B碳青霉烯酶(NDM,IMP,VIM)含锌活性位点(MBLs)G−β-内酰胺类抗生素(包括碳青霉烯类,单环类除外)CAmpC含丝氨酸活性位点主要为G−青霉素类、单环类、头孢菌素类(包括头孢洛林、头孢比罗,头孢吡肟除外)D碳青霉烯酶(OXA-48,其他OXA)含丝氨酸活性位点主要为G−β-内酰胺类(头孢菌素类、头孢烯类、单环类等);部分OXA酶可水解碳青霉烯类缩写说明:ESBL=超广谱β-内酰胺酶;MBL=金属β-内酰胺酶;KPC=肺炎克雷伯菌碳青霉烯酶;NDM=新德里金属β-内酰胺酶;IMP、VIM=其他金属酶;OXA=苯唑西林酶;AmpC=头孢菌素酶。绿色代表有抑制活性,红色代表无活性。←左右滑动查看完整表格→β-内酰胺/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂及其抗菌活性抗生素(中文/英文)FDA批准年份临床适应症ESBLClassA(KPC)ClassB(NDM)ClassD(OXA-48)CRPACRABC🔹β-内酰胺/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂
Betalactams/inhibitorsofbetalactamases头孢他啶/阿维巴坦
Ceftazidime/avibactam2015cUTI;cIAI
头孢洛生/他唑巴坦
Ceftolozane/tazobactam2014cUTI;cIAI
亚胺培南/西司他丁/瑞来巴坦
Imipenem/cilastatin/relebactam2019cUTI;cIAI
美罗培南/法硼巴坦
Meropenem/vaborbactam2017cUTI
舒巴坦/度洛巴坦
Sulbactam/durlobactam2023HAP;VAP
氨曲南/阿维巴坦
Aztreonam/avibactam2024cUTI;cIAI;HAP;VAP
头孢吡肟/恩美他唑巴坦
Cefepime/enmetazobactam2024cUTI
头孢吡肟/他尼硼巴坦
Cefepime/taniborbactamPhase3cUTI;cIAI;HAP;VAP
头孢吡肟/齐德巴坦
Cefepime/zidebactamPhase3cUTI;cIAI;HAP;VAP
头孢吡肟/纳库巴坦
Cefepime/nacubactamPhase3cUTI;cIAI;HAP;VAP
美罗培南/纳库巴坦
Meropenem/nacubactamPhase3cUTI;cIAI;HAP;VAP
头孢替布/来达博巴坦
Ceftibuten/ledaborbactamPhase3cUTI;cIAI;cSSTI;HAP;VAP
厄他培南/齐德巴坦
Ertapenem/zidebactamPhase3cUTI;cIAI;HAP;VAP
*
氨曲南/纳库巴坦
Aztreonam/nacubactamPhase2cUTI;cIAI;HAP;VAP
头孢泊肟酯/依他唑巴坦
Cefpodoximeproxetil/etazobactamPhase1研究中
头孢德罗/塞鲁博巴坦
Cefiderocol/xeruborbactamPhase1研究中
亚胺培南/西司他丁/氟诺巴坦
Imipenem/cilastatin/funobactamPhase1研究中
美罗培南/ANT3310
Meropenem/ANT3310Phase1研究中
美罗培南/KSP-1007
Meropenem/KSP-1007Phase1研究中
🔹其他β-内酰胺类
Otherbetalactams头孢德罗
Cefiderocol2019cUTI;HAP;VAP
舒洛培南
SulopenemPhase3cUTI;cIAI;cSSTI
适应症缩写:cUTI=复杂性尿路感染;cIAI=复杂性腹腔感染;HAP=医院获得性肺炎;VAP=呼吸机相关性肺炎;cSSTI=复杂性皮肤软组织感染。活性图例:
绿色=有活性
红色=无活性 灰色=数据缺失*仅大肠杆菌缩写:ESBL=超广谱β-内酰胺酶;KPC=肺炎克雷伯菌碳青霉烯酶;NDM=新德里金属β-内酰胺酶;OXA-48=苯唑西林酶-48;CRPA=耐碳青霉烯铜绿假单胞菌;CRABC=耐碳青霉烯鲍曼不动杆菌。Phase1/2/3表示处于临床试验阶段。←左右滑动查看完整表格→新批准的非β-内酰胺/β-内酰胺酶抑制剂抗生素:临床适应症与活性谱抗菌药物抗生素类别FDA批准年份临床适应症活性谱依拉环素
Eravacycline四环素类2018cIAI,cUTI革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌(除铜绿假单胞菌)奥马环素
Omadacycline四环素类2018SSTI,CABP革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌(除铜绿假单胞菌)普拉佐米星
Plazomicin氨基糖苷类2018cUTI,BSI,VAP产ESBL肠杆菌科细菌、碳青霉烯耐药肠杆菌科细菌莱法莫林
Lefamulin截短侧耳素类2019CABP革兰阳性菌、革兰阴性菌、沙眼衣原体、淋病奈瑟菌、生殖支原体德拉沙星
Delafloxacin氟喹诺酮类2017SSTI,BC,AOE铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌拉库沙星
Lascufloxacin氟喹诺酮类2019(日本)RTI,SSTI革兰阳性菌、革兰阴性菌左旋那氟沙星
Levonadifloxacin氟喹诺酮类2020(印度)RTI,SSTI革兰阳性菌、革兰阴性菌适应症缩写注释:
cIAI=复杂性腹腔感染;cUTI=复
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