执业药师资格考试药学专业知识（一）考试重点-注射剂考试重点

第五章-注射剂的基本要求（一）

第五章注射剂与临床应用

第一节注射剂的基本要求

一、注射剂的分类和特点

（一）注射剂的分类

1、注射液

溶液型、乳状液型或混悬型等注射液。

皮下注射、皮内注射、肌内注射、静脉注射、静脉滴注等。

静脉滴注：大容量注射液，一般大于100ml,生物制品大于50ml,也

叫输液。

中药注射剂一般不宜制成混悬型注射液。

2、注射用无菌粉末

3、注射用浓溶液

（二）注射剂的特点

（1）快、计量准

（2）用于不宜口服给药的患者和药物

（3）可发挥局部定位作用

（4）给药不方便，疼

（5）易发生交叉污染、安全性不及口服制剂。

（但作用可靠）

（6）制造麻烦，对生产环境及设要求高，贵

【例-A型题】注射剂的优点不包括哪项（）。

A.药效迅速、剂量准确、作用可靠

B.适用于不宜口服的药物

C.适用于不能口服给药的病人

D.可迅速终止药物作用

E.可以产生定向作用

答案：D

（三）注射剂的质量要求

1、pH:4~9

2、渗透压：对用量大、供静脉注射的注射剂应具有与血浆

相同的或略偏高的渗透压。

3、稳定性

4、安全性

5、澄明（溶液型）工无色

6、无菌

7、无热原

【例-X型题】下述关于注射剂质量要求的正确表述有（）。

A.无菌

B.无热原

C.无色

D.澄明度检查合格

E.pH要与血液的pH相等或接近

答案：ABDE

二、注射剂的溶剂与附加剂

（一）制药用水

饮用水、纯化水、注射用水、灭菌注射用水

（1）纯化水：不得用于注射剂的配制与稀释。用于普通制剂的配制

与稀释。

（2）注射用水：为纯化水经蒸储所得的水，可作为注射剂、滴眼剂

等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。

（3）灭菌注射用水:用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。

【例-B型题】11-2]（2017年真题）

A.天然水

B.饮用水

C.纯化水

D.注射用水

E.灭菌注射用水

1、主要是作普通药物制剂溶剂的制药用水是（）o

2、主要是作注射用无菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂的制药用水是

（）o

答案:c、E

（二）注射用油

常用的有大豆油、茶油、麻油等植物油。

（三）其他注射用溶剂

1、乙醇：可供静脉或肌内注射。采用乙醇为注射溶剂浓度可达50队

但乙醇浓度超过10%时可能会有溶血作用或疼痛感。

2、丙二醇（PG）

3、聚乙二醇（PEG）：PEG300、PEG400均可用作注射用溶剂。（片

剂粘合剂、润滑剂、片剂包衣材料的增塑剂、致孔剂、液体药剂的溶

剂）

4、甘油：由于黏度和刺激性较大，不单独作注射剂溶剂用。

注意：没有乙酸乙酯！！！

（四）注射剂的附加剂

①增溶剂、润湿剂或乳化剂：聚氧乙烯薨麻油（紫杉醇）、聚山梨酯

（吐温）、聚维酮、聚乙二醇-40-M麻油、卵磷脂、普朗尼克

（记忆:据说磷脂可增溶）

②缓冲剂：醋酸-醋酸钠、枸椽酸-枸椽酸钠、乳酸、酒石酸-酒石酸

钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、碳酸氢钠、碳酸钠

③助悬剂：竣甲基纤维素、明胶

④抗氧剂：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠

⑤金属离子螯合剂：乙二胺四乙酸二钠（EDTA*2Na）

⑥抑菌剂：三氯叔丁醇、尼泊金、苯酚、甲酚、氯甲酚、苯甲醇、硝

酸苯汞

⑦局麻剂：盐酸普鲁卡因、利多卡因

⑧渗透压调节剂：氯化钠、葡萄糖、甘油（润湿剂、助悬剂、溶剂、

保湿剂）

【例-B型题】（2016年真题）

A.渗透压调节剂

B.增溶剂

C.抑菌剂

D.稳定剂

E.止痛剂

注射剂的处方中，亚硫酸钠的作用是（）。

注射剂的处方中，氯化钠的作用是（）

注射剂的处方中，泊洛沙姆188的作用是（）。

答案：D、A、B

第五章-注射剂的基本要求（二）

第一节注射剂的基本要求

三、热原

热原：微生物产生的一种内毒素，它是能引起恒温动物体温异常升高

的致热物质。

大多数细菌都能产生热原，其中致热能力最强的是革兰阴性杆菌。霉

菌甚至病毒也能产生热原。

热原二内毒素二脂多糖

（一）热原的性质

1、水溶性

2、不挥发性：蒸储水器的隔沫装置，防止热原污染。除热原所利用

的性质。

3、耐热性MOOC没事，120℃下加热4小时能破坏98%左右，在180℃〜

200℃干热2小时或250℃30〜45分钟或650c1分钟可使热原彻底

破坏。

4、过滤性：活性炭可吸附热原。

5、其他性质：被强酸、强碱、强氧化剂如高镒酸钾、过氧化氢以及

超声波破坏。

热原在水溶液中带有电荷，也可被某些离子交换树脂所吸附。

【例-A型题】关于热原的错误表述是（）。

A.热原是微生物的代谢产物

B.致热能力最强的是革兰阳性杆菌所产生的热原

C.真菌也能产生热原

D.活性炭对热原有较强的吸附作用

E.热原是微生物产生的一种内毒素

答案：B

（二）热原的污染途径

1、溶剂带入：这是注射剂被热原污染的主要途径。

2、原辅料带入

3、容器或用具带入

4、制备过程带入

5、使用过程带入

（三）热原的除去方法

1、除去药液或溶剂中热原的方法：

①吸附法：活性炭一一吸附热原、脱色、助滤

②离子交换法

③凝胶滤过法

④超滤法

⑤反渗透法

⑥其他方法：采用两次以上湿热灭菌法，或适当提高灭菌温度和时间。

微波也可破坏热原。

2、除去容器或用具上热原的方法：

①高温法

②酸碱法：重格酸钾硫酸洗液、硝酸硫酸洗液或稀氢氧化钠溶液。

记忆：

热原热原脂多糖,

耐热吸附可滤亡。

不耐酸碱强氧化,

不挥水溶性质强。

热吸酸碱反渗透,

凝胶超滤离子帮。

第五章-注射剂的基本要求（三）

第一节注射剂的基本要求

四、溶解度与溶出速度

（一）溶解度及其影响因素

（1）药物分子结构：相似相溶原则

（2）温度:

叫11

\nX=

△Hf>0为吸热过程，溶解度随温度升高而升高。

△Hf<0,为放热过程，溶解度随温度升高而降低。

（3）晶型

稳定型〈亚稳定型〈无定型

水合化物〈无水物〈有机溶剂化物。

（4）粒子大小：一般可溶性药物的溶解度与药物粒子大小无关；而

对于难溶性药物，当药物粒子很小（WO.lum）时，药物溶解度随粒

径减小而增加。

(5)加入第三种物质：助溶剂、增溶剂可以增加药物的溶解度，加

入某些电解质可能因同离子效应而降低药物的溶解度，例如许多盐酸

盐药物在0.9%氯化钠溶液中的溶解度比在水中低。

(二)增加药物溶解度的方法

1、加入增溶剂：表面活性剂在水中形成胶束。

2、加入助溶剂：碘化钾，形成可溶性复合物

3、制成盐类

苯

巴

比

妥

浓

度

苯巴比妥在不同浓度乙醇中的溶解度

4、使用混合溶剂：达到某一比例，形成潜溶剂，形成氢键

5、制成共晶：形成一种新晶型。

阿德福韦酯+糖精一一共晶，显著提高阿德福韦酯的溶出速度

6、其他

提高温度、改变pH可促进药物的溶解、微粉化技术、固体分散体、

包合技术

苯

巴

比

妥

浓

度

醇

____乙

_____

_____

_____

_____

100

50

0

度

的溶解

乙醇中

同浓度

妥在不

苯巴比

种

、第三

大小

、粒子

晶型

度、

、温

原则

相溶

：相似

因素

度的

溶解

影响

效应

离子

）、同

溶剂

混合

剂、

助溶

剂、

（增溶

物质

共

剂、

合溶

、混

盐类

、制成

溶剂

、助

溶剂

：增

方法

度的

溶解

药物

增加

体

、固

技术

粉化

解、微

的溶

药物

促进

H可

改变p

度、

高温

剂、提

晶试

术

合技

体、包

分散

3】

】【「

型题

【例-B

剂

增溶

B.

溶剂

A.潜

泡剂

D,消

剂

絮凝

C.

剂

助溶

E.

）。

为（

是作

性剂

面活

入表

时，加

溶液

药物

素类

体激

备的

1、制

酸钠是

入苯甲

加，加

著增

度显

溶解

因的

咖啡

下，

存在

钠的

甲酸

2、苯

）。

（

作为

为

是作

溶液

乙醇

096的

大，9

解度最

液中溶

乙醇溶