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文档简介

Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEKTT-1Cat.No.:HY-179216CASNo.:2397562-26-2分⼦式:C₂₆H₂₁N₅O₄S分⼦量:499.54作⽤靶点:HDAC作⽤通路:CellCycle/DNADamage;Epigenetics储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性KTT-1⼀种动⼒学选择性且⼝服有效的HDAC2抑制剂。KTT-1通过下调c-Fos表达,在早期阶段抑制破⾻细胞分化。KTT-1能有效抑制胶原诱导性关节炎(CIA)⼩⿏模型中的关节炎症状。KTT-1可⽤于类风湿性关节炎和神经退⾏性疾病的研究。IC50&TargetHDAC2体外研究KTT-1(25-200nM;BoneMarrow-DerivedMacrophages(BMcells))reducesthenumberofosteoclastsandtheexpressionofkeyosteoclastdifferentiationgenes[1].KTT-1(25-100nM;BoneMarrow-DerivedMacrophages(BMDMs))reducesIL-1βandIL-6productionwithoutaffectingTNF-αproduction[1].KTT-1(Day6,Day8,Day10;BoneMarrow-DerivedMacrophages(BMcells))altersgeneexpressionandarrestsosteoclastdifferentiation[1].体内研究KTT-1(0.03mg/mL(6mg/kg/day);drinkingwater;10consecutivedays)attenuatesarthritisseverityinCIAmodel[1].KTT-1(0.03mg/mL(6mg/kg/day);drinkingwater;22days)alleviatesarthritisseverityinCAIAmodel[1].AnimalModel:DBA/1JJmsSlc(male,6-7weeksold,collagen-inducedarthritis(CIA)model)[1]Dosage:0.03mg/mL(6mg/kg/day)Administration:Drinkingwater;10consecutivedays1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEResult:Arthritisseveritywassignificantlyattenuated,asevidencedbyreducedclinicalscoresandhistologicalscores.Showedmarkedlyreducedsynovialinflammationandimmunecellinfiltration,withpreservationofnormaljointarchitecture.AnimalModel:DBA/1JJmsSlc(male,6-7weeksold,collagenantibody-inducedarthritis(CAIA)model)[1]Dosage:0.03mg/mL(6mg/kg/day)Administration:Drinkingwater;22daysResult:Arthritisseveritywassignificantlyalleviated,asindicatedbyreducedclinicalscoresandimprovedbodyweightgain.REFERENCES[1].YumiOgihara,etal.TheHDAC2-selectiveinhibitorKTT-1attenuatesautoimmunearthritisbyinhibitingosteoclastdifferentiationinmice.bioRxiv.October21,2025.[2].MishimaH,etal.OriginofthekineticHDAC2-selectivityofanHDACinhibitor.JComputChem.2023;44(18):1604-1609.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseo

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