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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEML309Cat.No.:HY-121916CASNo.:1355446-05-7分⼦式:C₂₉H₂₉FN₄O₂分⼦量:484.56作⽤靶点:IsocitrateDehydrogenase(IDH)作⽤通路:MetabolicEnzyme/Protease储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性ML309⼀种⾼选择性、强效的R132H突变型异柠檬酸脱氢酶1(IDH1R132H)抑制剂,其IC50为96nM。ML309α-KG的竞争性抑制剂,其Ki值为156nM,对野⽣型IDH1的抑制活性⼤于35μM。ML309有效降低U87MG肿瘤代谢物2-HG的产⽣。ML309可作为⼀个化学探针,⽤于研究突变型IDH1在癌症中的作⽤。IC50&TargetR132HIDH196nM(IC50)REFERENCES[1].DavisM,etal.ML309:ApotentinhibitorofR132HmutantIDH1capableofreducing2-hydroxyglutarateproductioninU87MGglioblastomacells.2012Apr16[updated2013May8].In:ProbeReportsfromtheNIHMolecularLibrariesProgram[Internet].Bethesda(MD):NationalCenterforBiotechnologyInformation(US);2010–.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792ax-mail:tec
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