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文档简介

Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemENDM-1-IN-11Cat.No.:HY-179618分⼦式:C₂₆H₁₇FN₂O₄Se分⼦量:519.38作⽤靶点:Beta-lactamase;Bacterial作⽤通路:Anti-infection储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性NDM-1-IN-11⼀种强效的NDM-1共价抑制剂,IC50值为1.12μM,其作⽤机制通过与酶形成Se-S键。NDM-1-IN-11与Meropenem(HY-13678)联⽤在体内和体外模型中均能有效抑制产NDM-1⼤肠杆的⽣长。NDM-1-IN-11可⽤于研究由NDM-1引起的细耐药性问题[1]。IC50&TargetNDM-11.12μM(IC50)体外研究NDM-1-IN-11(compound27k)(24h)demonstratespotentsynergisticactivitywithMeropenemandexhibitsanMICof≤32µg/mLagainstNDM-1-producingCarbapenem-resistantEnterobacteriaceae(CRE)isolates[1].NDM-1-IN-11(0-64μg/mL;0-8h)restorestheefficacyofMeropenemagainstNDM-1-producing,CarbapenemresistantE.coli(strainsZJ487andTG-1)[1].NDM-1-IN-11(0-64μg/mL;6h)exhibitsnosignificantcytotoxicityinHEK-293TandRAW264.7cells[1].CellCytotoxicityAssay[1]CellLine:HEK-293T,RAW264.7Concentration:0,4,8,16,32,64μg/mLIncubationTime:6hResult:ShowednosignificantcytotoxicityinHEK-293TandRAW264.7cells.体内研究NDM-1-IN-11(10mg/kg,s.c.,every12hours,3doses)effectivelysuppressestheE.coliZJ487bacterial1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEloadsinmicewhencombinedwithMeropenem[1].AnimalModel:FemaleBALB/c(6-8weeksold,18-22g)intraperitoneallyinjectedwithE.coliZJ487[1]Dosage:10mg/kgAdministration:s.c.,every12hours,3dosesResult:Didnotsignificantlyreducebacterialcountsintheliverandspleenofinfectedmicecomparedtothecontrolgroupalone.ResultedinamarkedreductioninbacterialcountsintheliverandspleenofinfectedmicewhencombinedwithMeropenem(10mg/kg).REFERENCES[1].GuoY,etal.Structure-DirectedOptimizationofEbselenDerivativesasPotentNDM-1InhibitorsReversesMeropenemResistance.JMedChem.2025;68(22):24272-24293.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:40

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