CN113968801B 尼洛替尼中间体及其制备方法 (扬子江药业集团南京海陵药业有限公司)_第1页
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本发明涉及一种尼洛替尼药物中间体式(1)外,以提供的式(1)化合物晶型作为反应原料制23.如权利要求1或2所述的制备方法,其中所述式(1)化合物制备方法中,步骤a)的式35.如权利要求4所述的制备方法,其中所述式(1)化合物制备方法得到的式(1)化合物6.如权利要求1所述的制备方法,其中式(1)化合物的X一射线粉末衍射在衍射角2θ为7.如权利要求6所述的制备方法,其中式(1)化4[0002]尼洛替尼胶囊治疗新诊断的费城染色体阳性CML慢性期患者,有效性较伊马替尼56基4甲基苯甲酸甲酯硝酸盐更适合工业生产中作为合成原料使用;该晶型制备工艺操作用于工业化生产。另外,以提供的式(1)化合物晶型作为反应原料制备尼洛替尼反应收率7用少量正己烷淋洗一次,收集滤饼50℃±5℃减压干燥6h,得式(1)化合物晶型,收率8[0052]对上述方法制备的尼洛替尼进行稳定性测试,结果如下(光照实验条件为9丙基)3乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC·HCl,1.剩余物中加入正己烷(12ml),搅拌析晶,过滤,滤饼减压干燥,得类

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