PZ-1657-hydrochloride-生命科学试剂-MCE_第1页
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文档简介

Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEPZ-1657hydrochlorideCat.No.:HY-179724A分⼦式:C₂₃H₂₈ClFN₄O₃S分⼦量:495.01作⽤靶点:5-HTReceptor;DopamineReceptor;MMP作⽤通路:GPCR/GProtein;NeuronalSignaling;MetabolicEnzyme/Protease储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性PZ-1657hydrochloride(Compound57)⼀种强效,选择性且有⼝服活性的5-羟⾊胺7受体(5-HT7receptor)反向激动剂,其Ki值为5nM。PZ-1657hydrochloride能够抑制由Gs信号通路介导的组成型环磷酸腺苷(cAMP)⽣成(EC50值为2.93nM)。PZ-1657hydrochloride能显著降低⼩⿏海马体中由5-HT7受体介导的MMP-9活性,其效果与SB-269970(HY-15370)相当。PZ-1657hydrochloride可逆转苯环利定(Phencyclidine)诱导的⼤⿏新物体识别实验中观察到的认知缺陷,且不响动物的⾃发活动。PZ-1657hydrochloride可⽤于情感障碍的研究,如抑郁症和双相情感障碍[1]。IC50&Target5-HT7Receptor5-HT1AReceptor5-HT2AReceptorD2Receptor5nM(Ki)292nM(Ki)435nM(Ki)1004nM(Ki)5-HT6ReceptorMMP-93282nM(Ki)REFERENCES[1].CanaleV,etal.Fine-tuning5-HT7receptorselectivity,inverseagonism,andmetabolicstabilityofnew(aryloxy)ethyl-piperidinestowardantidepressantandpro-cognitiveproperties.EurJMedChem.2026Jan15;302(Pt3):118369.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792ax/p>

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