CN114249694B 一种特格拉赞中间体的制备方法 （浙江四维医药科技有限公司）_第1页
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本发明提供了一种特格拉赞中间体式IX化与胺试剂进行缩合反应制备得到式III化合物；B、由式III化合物上保护基制备得到式IV化合本发明的合成工23温度为-5～80℃。5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于反应温度为20～80℃。述步骤E反应温度为-5～80℃。4[0003]Tegoprazan是一种竞争性钾离子酸阻滞剂(P-CAB)和氢离子钾离子交换ATP酶(H授权给CJ，2015年CJHealthCare与山东罗欣制药签订在中国共同研发相关疾病的协议。[0005]拉夸里亚创药株式会社于2006年12月6日申请的中国专利CN101341149B公司了下[0008]RaqualiaPharmaInc.于2008年3月12日申请的专利W02008114123公开了下述路56[0025]所述步骤A卤代反应卤代试剂为氯化亚砜(SOCl2)、草酰氯((COCl)2)、三氯化磷37氧化钠或氢化钠。[0065]5L三口烧瓶中投入3-hydroxy-4-nitrobenzoic投入二甲胺盐酸盐(163.0g，2.0mol)，继续搅拌0.5小时，缓慢滴加三乙胺(405.0g，35～40℃减压浓缩至干，得淡黄色固体(206.0g，0.98+。8[0068]2.0L三口烧瓶中投入3-hydroxy-N，N-dimethyl-4-nitrobenzamide(168.2g，96.99+。相用DCM萃取两次(300mlx2)，合并有机相，于35～40℃减压浓缩至干，得白色固体[0084]4-(benzyloxy)-N，N，2-trim

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