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第一节M胆碱受体激动药一、胆碱酯类乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱二、生物碱类毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱7/12/20261乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）【药理作用】兴奋M、N受体1.心血管系统（1）扩张血管激动血管内皮细胞M3受体NO(EDRF)释放血管扩张激动交感N突触前膜M1受体NA释放（负反馈作用）

7/12/20262（2）抑制心脏①减慢心率：兴奋M2-R4期Ca2+内流4期K+外流4期除极速率HR

②减弱心肌收缩力：交感N释放NA③减慢心电传导速度：房室结0期Ca2+内流传导速度

④缩短心房ERPAPD(3期K+外流所致)7/12/20263二、生物碱类天然生物碱：毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱*生物碱类只兴奋M-R，故又称节后拟胆碱药合成同类物：震颤素（oxotremorine)7/12/20266毛果芸香碱（pilocarpine）【药理作用】

兴奋M受体产生M效应

重点讨论对眼部平滑肌作用1.缩瞳：兴奋瞳孔括约肌M受体虹膜向中心收缩瞳孔缩小。7/12/202677/12/202682.降低眼内压虹膜向中心收缩根部变薄前房角扩大房水回流眼内压3.调节痉挛（视远物模糊）兴奋睫状肌M-R睫状肌收缩（向中心方向）悬韧带松弛晶状体突起屈光度增加（聚焦力增强）使远物平行光聚焦于视网膜前视远物不清。7/12/20269【临床应用】1.青光眼：1~2%溶液滴眼，10min起效，30min达高峰，持续4~8h，需压迫内眦，避免吸收而产生副作用。2.虹膜炎：避免虹膜与晶状体粘连，引起房水闭锁、急性青光眼及视N损伤。3.抢救阿托品中毒：拮抗M-R阻断作用。7/12/202610毒蕈碱(muscarine)有毒蕈含有高含量的毒蕈碱（丝盖伞菌属，杯伞菌属）食用后30~60min出现中毒症状（过度兴奋M-R）心血管方面症状：HR、BP、shock平滑肌痉挛症状：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、呼吸困难、视物模糊。腺体分泌亢进症状：流涎、流泪、口吐白沫。抢救：反复应用大剂量阿托品。7/12/202611第二节N胆碱受体激动药烟碱(nicotine)作用：NN效应N节兴奋小剂量激动N-R

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