药理学名词解释

药理学名词解释药理学是连接基础医学与临床医学的桥梁学科，其核心在于探究药物与机体（包括病原体）之间的相互作用及其规律。理解以下关键名词，是深入学习药理学的基础。一、药物与药物命名药物：指用于预防、治疗、诊断疾病，或调节人体生理功能，并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质。药物可以是天然产物、人工合成的化学物质，也可以是生物技术制备的产物。药物命名：药物通常有三种名称，即通用名、化学名和商品名。通用名是国际非专利药品名称（INN），是世界卫生组织推荐使用的名称，具有通用性和规范性，便于国际交流。化学名则是根据药物的化学结构命名，能准确反映药物的化学组成和结构。商品名是制药企业为其产品所起的专用名称，受专利保护，不同企业生产的同一种药物可能有不同的商品名。二、药物代谢动力学药物代谢动力学（药动学）：研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及这些过程随时间变化的动态规律。简而言之，即机体对药物的处置过程。吸收：药物从用药部位进入血液循环的过程。不同的给药途径会显著影响药物的吸收速度和程度。例如，口服给药需经过胃肠道吸收，受首过消除等因素影响；而静脉注射则直接进入血液，无吸收过程。分布：药物吸收进入血液循环后，通过各种生理屏障向机体各组织、器官或体液转运的过程。药物的分布不仅与疗效密切相关，也与药物在靶器官的浓度及不良反应有关。血浆蛋白结合率是影响药物分布的重要因素之一。代谢（生物转化）：药物在体内经酶或其他作用发生化学结构改变的过程。肝脏是药物代谢的主要器官。代谢的主要目的是使药物的极性增加，利于排泄，多数情况下会使药物活性降低或消失（灭活），但也有少数药物经代谢后活性增强（活化）或产生毒性代谢产物。排泄：药物及其代谢产物经机体的排泄器官或分泌器官排出体外的过程。肾脏是最重要的排泄器官，胆汁、肺、乳汁、唾液等也可排泄部分药物。首过消除（首关效应）：某些药物在通过胃肠道及肝脏时，部分可被代谢灭活，使进入体循环的药量减少，药效降低的现象。首过消除明显的药物不宜口服给药，或需调整剂量。半衰期（t₁/₂）：通常指血浆半衰期，即血浆中药物浓度下降一半所需要的时间。它是反映药物在体内消除速度的重要参数，对于确定给药间隔时间、预测药物达稳态浓度及停药后药物从体内消除的时间具有重要意义。生物利用度：药物经血管外给药后，被吸收进入体循环的相对量和速度。它是评价药物制剂质量的重要指标，用F表示。绝对生物利用度是指该药物静脉注射时与血管外给药时的AUC比值；相对生物利用度则是比较不同制剂之间的吸收情况。三、药物效应动力学药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体的作用及其作用机制，阐明药物防治疾病的规律。即药物对机体的作用。药物作用：指药物与机体组织细胞间的初始相互作用，是动因，是分子反应机制。药理效应：药物作用所引起的机体生理、生化功能或形态的变化，是药物作用的结果。例如，肾上腺素对心脏的作用是激动β受体，其效应则是心率加快、心肌收缩力增强。兴奋：药物使机体器官或组织的生理、生化功能增强的作用。抑制：药物使机体器官或组织的生理、生化功能减弱的作用。选择性：多数药物在一定剂量下，只对某些组织或器官产生明显作用，而对其他组织或器官作用较弱或无作用，这种现象称为药物作用的选择性。选择性是药物分类和临床选药的基础，但药物的选择性是相对的，与剂量密切相关。治疗效果（疗效）：药物作用的结果有利于改变患者的生理、生化功能或病理过程，使机体恢复正常。根据治疗目的不同，可分为对因治疗和对症治疗。对因治疗旨在消除原发致病因子，如抗生素杀灭体内病原体；对症治疗则是改善疾病症状，如解热镇痛药降低体温。不良反应：凡与用药目的无关，并为患者带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。不良反应是药物固有的特性，在一定条件下是可以预知的，但不一定能够避免。*副作用：药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。副作用是药物选择性低的结果，通常较轻微，可预知，停药后可恢复，但难以完全避免。*毒性反应：指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。毒性反应可分为急性毒性和慢性毒性，也包括致畸、致癌、致突变等特殊毒性。*变态反应（过敏反应）：是机体受药物刺激后发生的异常免疫反应，与药物的剂量无关或关系甚少，本质上是一类病理性免疫反应。临床表现多样，严重者可出现过敏性休克。*后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。*继发反应：由于药物治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛盾。例如，长期应用广谱抗生素导致的二重感染。*停药反应（反跳现象）：突然停药后原有疾病加剧的现象。量效关系：在一定范围内，药物的效应随剂量或浓度的增加而增强，这种剂量与效应之间的关系称为量效关系。最小有效量（阈剂量）：能引起药理效应的最小剂量或最小浓度。最大效应（效能）：随着剂量或浓度的增加，效应也随之增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加剂量或浓度，效应不再增强，此时的效应称为最大效应，反映药物的内在活性。效价强度：能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。效能和效价强度反映药物的不同性质，二者具有不同的临床意义。半数有效量（ED₅₀）：能引起50%实验动物出现阳性反应的剂量。在量反应中，指能引起50%最大效应的剂量；在质反应中，指能引起50%实验对象出现有效（或阳性）反应的剂量。半数致死量（LD₅₀）：能引起50%实验动物死亡的剂量。是衡量药物毒性大小的重要指标。治疗指数（TI）：通常以LD₅₀/ED₅₀的比值来表示药物的安全性，治疗指数大的药物相对较安全。但治疗指数并不能完全反映药物的安全性，还需参考安全范围等指标。受体：是一类存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内的大分子物质（多为糖蛋白或脂蛋白），能特异性识别并结合某些神经递质、激素、自体活性物质及药物等配体，并通过中介的信息转导与放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。激动药：对受体既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激动受体而产生效应。拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。拮抗药本身不产生作用，但可阻断激动药与受体的结合，从而拮抗激动药的效应。根据其与受体结合是否可逆，可分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。四、药物相互作用与合理用药药物相互作用：两种或两种以上药物同时或先后序贯应用时，药物之间的相互影响和干扰，可改变药物的体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）及机体对药物的反应性，从而使药物的药理效应或毒性发生变化。耐受性：机体在连续多次用药后反应性降低，要达到原来反应必须增加剂量。耐受性在停药后可逐渐消失，再次连续用药又可发生。耐药性（抗药性）：指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低，也称抗药性。耐药性的产生是病原体长期接触低剂量药物后发生的适应性变化，使得药物疗效下降甚至无效。依赖性：长期应用某种药物后，机体对这种药物产生了生理性的或精神性的依赖和需求，分生理依赖性和精神依赖性两种。生理依赖性（躯体依赖性）是指停药后会出现戒断症