版权说明:本文档由用户提供并上传,收益归属内容提供方,若内容存在侵权,请进行举报或认领
文档简介
司WO2014160592A2,2014.10.02WO2020015698A1,2020.01的盐在制备治疗和/或预防与FⅪa受体相关的疾病的药物中的应用,尤其是在制备治疗和/或预防脑血管动脉疾病和/或外周动脉疾病药物中的2。3.权利要求1或2所述的化合物或药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防与FXIa受体3[0002]血栓栓塞病是人类和动物在存活期间,由血管内形成的异常血凝块造成的疾[0003]凝血因子XI(FXI)是维持内源性途径所必需的一种血浆丝氨酸蛋白酶原,激活后生相关的临床资料,以及动物FXI缺陷或敲除或被抑制的抗栓实验研究表明,相比直接的特异性好和活性强的FXIa小分子抑制剂新药可能为弥补目前临床抗凝抗栓药物易出现出456789剂与本领域技术人员的公知常识或者常用手段确定单一或者混合洗脱溶[0056]液质联用仪(LC一MS)为安捷伦G6120B(与液相Agilent1260配用);核磁共振仪[0061]取8.3g(84.69mmol)浓硫酸,加入到50ml水中,冷却至5℃以下,加入14.4g氧基2氧代吡啶1(2H)基)3苯基丙酰胺基)苯甲酸甲基酯基)苯基)5甲氧基2氧代吡啶1(2H)基)3苯基丙酰胺基)苯甲酸甲基酯,加入5ml甲小时,过滤,乙酸乙酯洗涤滤饼,滤饼真空干燥得到200mg白色固体,收率81.7纯度1H1,2,3三唑1基)苯基)5甲氧基2氧代吡啶1(2H)基)3(1甲基1H吡唑35甲氧基2氧代吡啶1(2H)基)3(1甲基1H吡唑3基)丙酰胺基)苯甲酸(化合物1H1,2,3三唑1基)苯基)5甲氧基2氧代吡啶1(2H)基)3(1甲基1H吡唑32,3三唑1基)苯基)5甲氧基吡啶2(1H)酮替换成42,3三唑1基)苯基)5甲氧基吡啶2(5甲氧基吡啶2(1H)酮,将步骤2的4氨基苯甲酸甲酯替换成5氨基吡啶2甲酸甲酯即5甲氧基2氧代吡啶1(2H)基)3苯基丙酰胺基)2氟N甲基苯甲酰胺(化合物17)的3三唑1基)苯基)5甲氧基2氧代吡啶1(2H)基)3苯基丙酰胺基)2氟N甲基苯5甲氧基2氧代吡啶1(2H)基)3苯基丙酰胺基)2氟苯甲酸叔丁酯(化合物19)的制备[0173]1)配制实验缓冲液(50mMH1)配制实验缓冲液(50mMHEPES,5mMKCl,145mMNaCl,[0176]4)加入20μL步骤3)中的FXIa工作液至384孔板(Coring,3702)所有实验孔中,[0187]6)IC50的计算公式:Y=Bottom+(Top_Bottom)/(1+10^((LogIC50_X)*47.2100.455.989.270.898.460.699.065.493.195.392.688.797.996.190.587.673.190.189.280.5[0194]利用体外酶学试验测定化合物0.54.62.03.33.81.14.23.27.590.260.240.141.1[0227]液相_质谱联用分析系统(LC_MS/MS),
温馨提示
- 1. 本站所有资源如无特殊说明,都需要本地电脑安装OFFICE2007和PDF阅读器。图纸软件为CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
- 2. 本站的文档不包含任何第三方提供的附件图纸等,如果需要附件,请联系上传者。文件的所有权益归上传用户所有。
- 3. 本站RAR压缩包中若带图纸,网页内容里面会有图纸预览,若没有图纸预览就没有图纸。
- 4. 未经权益所有人同意不得将文件中的内容挪作商业或盈利用途。
- 5. 人人文库网仅提供信息存储空间,仅对用户上传内容的表现方式做保护处理,对用户上传分享的文档内容本身不做任何修改或编辑,并不能对任何下载内容负责。
- 6. 下载文件中如有侵权或不适当内容,请与我们联系,我们立即纠正。
- 7. 本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。
最新文档
- 2026年扬州市邗江区街道办人员招聘考试参考试题及答案详解
- 2025年河北省沧州市中小学教师招聘考试试题及答案详解
- 2026年佛山市三水区中小学教师招聘笔试备考题库及答案详解
- 2026年律诗审美标准理解测试试题冲刺卷
- 广西柳州市城中区2027届四年级数学第一学期期末质量跟踪监视试题含解析
- CVC置管与护理培训课程
- 四大冲程常见考题及答案
- 2026年社会保险基础考试试题及答案
- 高一政治化学模拟考试试题及答案
- 2027届玉溪市峨山彝族自治县三年级数学第一学期期末学业水平测试试题含解析
- 2026年度机动车检测站安全培训计划
- 口腔种植技术准入
- 2025年山东省春季高考数学试卷试题真题(含答案解析)
- 质量安全员培训课件
- 违法分包培训
- 医院中央空调档案制度
- DB3202∕T 1050-2023 物流园区叉车安全管理规范
- 机关事务财务管理工作总结
- 广州市房屋租赁合同2016标准版-A3一张打印可用于更改临商
- 内分泌系统评估大纲
- 富滇银行考试真题及答案网盘
评论
0/150
提交评论