CN119488511A 一种抗生素递药系统的制备方法和应用 （四川大学华西医院）

本申请提出一种抗生素递药系统的制备方抗生素乳剂经小鼠吸入给药后能在小鼠肺组织2所述混合物料中，每1毫升混合物料中含有1～100毫克大豆油、1～100毫克中链甘油三酸述高压均质处理的压力为200巴至1200巴，所述高压均质处理的温度为4℃至25℃,所述高8.一种如权利要求7所述的抗生素递药系统在制备吸入3[0003]现有的抗生素吸入主要以溶液型抗生素吸入为主，已上市的吸入用纳米制剂只质处理的温度为4℃至25℃,所述高压均质处理的时间为2分钟至30分钟。4[0017]图1是本申请实施例提供的一种负载硫酸多黏菌素B的抗生素递药系统的透射电图4本申请实施例提供的一种负载多黏菌素E甲磺酸钠的抗生素递药系统的透射图5是本申请实施例提供的一种负载硫酸多黏菌素B的抗生素递药系统经小鼠吸图6是本申请实施例提供的一种负载硫酸多黏菌素B的抗生素递药系统对耐碳青5[0020]现有的吸入抗生素主要以溶液型抗生素吸入为主，已上市的吸入用纳米制剂只得到的负载抗生素的乳剂作为递药系统相比于游离的抗生素，通过多方面联合作用机制，6[0029]在上述步骤3中，油相和水相混合得到的1毫升混合物料中含有1～100毫克大豆[0032]在本申请可选的一实施例中，在上述步骤4中，高压均质处理的压力为200巴至纳米的负载抗生素的乳剂作为抗生素递药系统，更优选粒径小于100纳米负载抗生素的纳系统能使负载的抗生素在小鼠肺组织中有较长时间的滞留，显著提高肺部药物递送效率。7[0040]步骤4：利用高压均质机对初始乳剂进行高压均质处理，高压均质处理的压力为[0043]步骤4：利用高压均质机对初始乳剂进行高压均质处理，高压均质处理的压力为8[0046]步骤4：利用高压均质机对初始乳剂进行高压均质处理，高压均质处理的压力为[0049]步骤4：利用高压均质机对初始乳剂进行高压均质处理，高压均质处理的压力为[0050]为了说明本申请实施例提出的制备方法，通过针对性调整可吸入药用辅料的种9[0053]步骤4：利用高压均质机对初始乳剂进行高压均质处理，高压均质处理的压力为[0056]步骤4：利用高压均质机对初始乳剂进行高压均质处理，高压均质处理的压力为[0059]步骤4：利用高压均质机对初始乳剂进行高压均质处理，高压均质处理的压力为[0062]步骤4：利用高压均质机对初始乳剂进行高压均质处理，高压均质处理的压力为[0065]步骤4：利用高压均质机对初始乳剂进行高压均质处理，高压均质处理的压力为[0068]步骤4：利用高压均质机对初始乳剂进行高压均质处理，高压均质处理的压力为[0071]步骤4：利用高压均质机对初始乳剂进行高压均质处理，高压均质处理的压力为[0074]步骤4：利用高压均质机对初始乳剂进行高压均质处理，高压均质处理的压力为[0077]步骤4：利用高压均质机对初始乳剂进行高压均质处理，高压均质处理的压力为[0080]步骤4：利用高压均质机对初始乳剂进行高压均质处理，高压均质处理的压力为阅图1，图1是本申请实施例提供的一种负载硫酸多黏菌素B的抗生素递药系统的透射电镜形貌图；图2是本申请实施例提供的一种负载妥布霉素的抗生素递药系统的透射电镜形貌图；图3是本申请实施例提供的一种负载两性霉素B的抗生素递药系统的透射电镜形貌图；图4是本申请实施例提供的一种负载多黏菌素甲磺酸钠的抗生素递药系统的透射电镜形貌[0083]表1实施例1A实施例1D，以及对比实施例1A对比实施例1J制备的抗生素递药系超声处理的时间为10分钟高压均质处理的压力为800巴，高压均质处理的温度为4℃,高压以实施例1A的制备方法进行制备包载Cy5标记的硫酸多黏菌素B的抗生素递药系等量的硫酸多黏菌素B，经给药48小时后通过小动物活体成像仪观察各组小鼠体内荧光信器的荧光信号分布结果，图5右侧为游离硫酸多黏菌素B和硫酸多黏菌素B递药系统在小鼠肺组织中的荧光信号定量结果硫酸多黏菌素B的抗生素递药系统能显著增强抗生素在小鼠肺组织中的蓄积量和延长抗生素在小鼠肺组织以实施例1A的制备方法进行制备负载硫酸多黏菌素B的抗生素递药系统，培养耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌，两组实验设置相同浓度的硫酸多黏菌素B，分组为：对照组菌生长情况。从图6的结果可以看出，对照组有较多的鲍曼不动杆菌菌落，其次是PMB组，著提高杀菌效果。[0088]