CN119488519A 一种稳定的丁苯酞口服溶液及其制备方法和应用 （成都施贝康生物医药科技有限公司）

一种稳定的丁苯酞口服溶液及其制备方法提供一种口服溶液包括治疗有效量的丁苯酞和2剂量，在对人类受试者给予后，对于每1mg的丁苯酞，该单次每日剂量达处方量50%~80%水加热至75℃~90℃,搅拌下一次性或分批加入处方量的环糊精或其衍生物步骤：取处方量50%~80%水加热至75℃~90℃,搅拌下一次性或分批加入处方量的环糊精或3剂量，并且其中所述单次每日剂量达到从310h*ng/ml的80％至125％范围内的平均AUC(0_剂量，并且其中所述单次每日剂量达到从332h*ng/ml的80％至125％范围内的平均AUC(0_剂量，并且其中所述单次每日剂量达到从478h*ng/ml的80％至125％范围内的平均AUC(0_剂量，并且其中所述单次每日剂量达到在340h*ng/ml的80％至125％范围内的平均AUC(0_20.如权利要求1~11任一所述的用途，其特征在于，剂量，并且其中所述单次每日剂量达到在367h*ng/ml的80％至125％范围内的平均AUC(0_21.如权利要求1~11任一所述的用途，其特征在于，剂量，并且其中所述单次每日剂量达到在514h*ng/ml的80％至125％范围内的平均AUC(0_22.如权利要求1~11任一所述的用途，其特征在于，剂量，并且其中所述单次每日剂量达到在308h*ng/ml的80％至125％范围内的平均AUC(0_23.一种用于制备治疗和/或预防疾病的丁苯酞26.如权利要求23~24任一所述的口服溶液，27.如权利要求23~24任一所述的口服溶液432.如权利要求23~31任一所述的口服溶液，剂量，在对人类受试者给予后，对于每1mg的丁苯酞，该单次每日剂量达5包括如下步骤：取处方量50%~80%水加热至75℃~90℃,搅拌下一次性或分批次加入处方量如下步骤：取处方量50%~80%水加热至75℃~90℃,搅拌下一次性或分批加入处方量的环糊6必普®),其单剂量规格高达200mg，人体血药浓度Cmax较低，最高血药达峰时间Tmax约需[0007]本发明提供一种丁苯酞在制备用于治疗和/或预防缺血性脑卒中的口服溶液制剂7是单次每日剂量，在对人类受试者给予后，对于每1mg的丁苯酞，该单次每日剂量达到从从1.7ng/ml至3.2ng/ml的平均C[0012]进一步地，上述丁苯酞为环糊精或其衍生物的包合物，所述包合物粒径为1nm~8到在308h*ng/ml的80％至125％到从310h*ng/ml的80％至125％到从332h*ng/ml的80％至125％到从478h*ng/ml的80％至125％[0040]本发明还提供一种用于制备治疗和/或预防疾病的丁苯酞口服溶液，所述口服溶9述单次每日剂量达到在175ng/ml的80％至125％范围内的平均述单次每日剂量达到在272ng/ml的80％至125％范围内的平均述单次每日剂量达到在304ng/ml的80％至125％范围内的平均述单次每日剂量达到在410ng/ml的80％至125％范围内的平均述单次每日剂量达到从308h*ng/ml的80％至125％范围内的平均AUC(0_24h)或平均AUC(0_述单次每日剂量达到从310h*ng/ml的80％至125％范围内的平均AUC(0_24h)或平均AUC(0_述单次每日剂量达到从332h*ng/ml的80％至125％范围内的平均AUC(0_24h)或平均AUC(0_述单次每日剂量达到从478h*ng/ml的80％至125％范围内的平均AUC(0_24h)或平均AUC(0_述单次每日剂量达到在338h*ng/ml的80％至125％范述单次每日剂量达到在340h*ng/ml的80％至125％范述单次每日剂量达到在367h*ng/ml的80％至125％范述单次每日剂量达到在514h*ng/ml的80％至125％范水加热至75℃~90℃,搅拌下一次性或分批加入处方量的环糊精或其衍生物和药学上可接苯酞口服溶液的生物利用度稳定性则显示出巨大必普®),本发明的125mg的丁苯酞口服溶液即能达到与参比制剂等效的AUC水平，但Cmax远性，使得本发明的丁苯酞口服溶液的制备过程无需考虑制备粒径的复杂设备或工艺要求，[0095]10%枸橼酸溶液指100ml水中含有枸橼酸的质量为10g。10%枸橼酸钠溶液指100ml溶解后冷却至室温；纯化水定容至全量，10%枸橼酸或10%枸橼酸钠调节溶液pH至目标值；8.3软件采用非房室模型计算其主要药代动力学参数，并评价受试制剂相较现在，所有136mg规格的丁苯酞口服溶液受试制剂相较于200mg的丁苯酞软胶囊参比制剂，支，实施例10为160mg/支，实施例11为120mg/支或空腹条件下，单次