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文档简介
西乐葆(塞来昔布)药品知识科普认识它·用对它·警惕它·安全用它宣讲时间2026年10月课程导览01认识西乐葆药物身份、作用原理与适应症02怎么用才对用法用量与特殊人群调整03风险要警惕不良反应与黑框警告04安全用药指南禁忌人群与用药注意事项认识西乐葆先认识它,才能用对它从药物身份到作用原理,全面了解西乐葆01一颗药的诞生塞来昔布商品名Celebrex研发公司:辉瑞公司全球首款选择性COX-2抑制剂1999年12月31日通过美国FDA批准上市2001年获批进入中国市场医保乙类处方药已在100多个国家和地区应用174000例累计临床研究数据覆盖患者从药物身份切入,用权威数据确立可信度。它如何缓解疼痛炎症刺激→COX-2生成→前列腺素合成→炎症、水肿、疼痛炎症刺激›COX-2生成›前列腺素合成选择性优势选择性抑制COX-2减少前列腺素E2合成对COX-1抑制较少胃肠安全性更高用药边界只能缓解症状与体征不能治愈疾病本身四类病症适用骨关节炎(OA)缓解关节疼痛、僵硬与活动受限类风湿关节炎(RA)缓解成人关节肿痛与晨僵成人急性疼痛(AP)如运动损伤、牙痛、术后创口疼痛强直性脊柱炎(AS)缓解脊柱与骶髂关节的炎性疼痛疗效有多少证据疗效明确,且有大规模研究支持临床研究共同印证:疗效明确,证据链完整可靠8项随机对照试验83.33%总有效率系统评价证据Cochrane系统评价纳入
8项
随机对照试验共
3988例
类风湿关节炎患者显示优于安慰剂,与传统非甾体抗炎药疗效相当类风湿关节炎有效率83.33%总有效率达骨关节炎起效与持续最快
22分钟
起效单次服药镇痛效果可持续长达
24小时12周
随机对照试验显示,疼痛评分与关节功能评估均显著改善怎么用才对剂量有讲究,用法要记牢不同病症的推荐剂量与特殊人群调整02四种病症的推荐剂量推荐剂量因病种而异病症推荐剂量骨关节炎200mg
每日一次,或
100mg
每日两次类风湿关节炎100mg
至
200mg,每日两次急性疼痛第1天首剂
400mg,必要时再服
200mg;随后每日两次、每次
200mg强直性脊柱炎每日
200mg
单次或分次;6周无效可增至每日
400mg剂量因病而异推荐强度特殊人群怎么调整老年人无需调整剂量轻中度肝功能损害无需调整剂量中度肝功能损害(Child-PughB级)剂量应
减少约50%重度肝功能损害及重度肾功能损害无临床使用经验,不建议使用18岁以下儿童无临床研究数据,安全性不明确,不建议使用药代特征与用药原则口服后
2至3小时
达到血药峰值生物利用度约
99%
,血浆蛋白结合率约
97%半衰期
8至12小时
,主要经肝脏
CYP2C9
代谢进食时间不影响使用剂量用药原则:在
最短治疗时间内
使用
最低有效剂量风险要警惕疗效虽好,风险不可忽视黑框警告与常见不良反应全解析03黑框警告说了什么
黑框警告FDA已于2005年要求塞来昔布说明书添加上述黑框警告;有心血管疾病或相关危险因素的患者,风险更高心血管风险可能增加严重心血管血栓事件(心肌梗死、卒中)风险,可能致命,且随用药时间延长而增加胃肠道风险可能引发严重胃肠道不良事件(出血、溃疡、穿孔),可能无预警症状发生,老年患者风险更大常见不良反应有哪些消化消化道腹痛、腹泻、消化不良、腹胀、恶心神经神经系统头痛、头晕、嗜睡、失眠皮肤皮肤皮疹、瘙痒、荨麻疹,严重者可出现严重皮肤反应心血管心血管高血压加重、心绞痛、下肢水肿肾脏肾脏水钠潴留、肾毒性及高钾血症,老年及原有肾病患者风险增加出现异常症状,应及时就医剂量越高风险越大每日剂量200mg2.5倍较安慰剂心血管风险升高每日剂量400mg3.4倍较安慰剂心血管风险升高升高更快临床研究显示,用药剂量越高,心血管风险上升越明显结论剂量越高,心血管风险越大临床研究显示,用药剂量越高,风险上升越明显,提示用药安全需关注剂量相关风险。安全用药指南避开红线,安全用药禁忌人群与用药注意事项一览04六类人禁止使用六条红线,触碰任何一条都不能使用以下情形的患者,禁止使用塞来昔布过敏相关对塞来昔布或药物中任何成分
过敏
者已知对
磺胺类药物
过敏者服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后诱发
哮喘、荨麻疹或过敏反应
者疾病相关冠状动脉搭桥术(CABG)
围手术期疼痛治疗有
活动性消化道溃疡或出血
的患者重度心力衰竭
患者药物相互作用要当心同服其他药物前,先咨询医生或药师联用药物风险变化监测要点抗血小板药、抗凝药出血风险增加观察出血倾向氟康唑血药浓度升高约
2倍警惕不良反应锂剂血锂浓度升高约
17%密切监测血锂利尿剂、ACE抑制剂、沙坦类肾损伤风险增加监测肾功能糖皮质激素消化道损伤风险增加关注胃肠症状安全用药五条提醒记遵医嘱不自行增减剂量或突然停药短期用疼痛症状缓解后即可停药勤监测长期用药
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