药理学课件第10章肾上腺素受体激动药

药理学·第十章肾上腺素受体激动药第10章

药理学汇报人授课教师本章导览01受体基础与分类掌握α、β受体分型及激动效应02代表药物药理熟悉各类药物的作用机制与效应03临床安全应用理解临床应用指征与不良反应受体基础与分类受体分型是理解药物作用的钥匙掌握α、β受体分布与激动后的生理效应01受体分型是理解药物的钥匙肾上腺素受体属于G蛋白偶联受体超家族受体家族与分型依据肾上腺素受体属于

G蛋白偶联受体

超家族根据对特异性配体亲和力差异分为

α、β

两型亚型分类与功能差异α受体进一步分为

α1、α2

亚型β受体进一步分为

β1、β2、β3

亚型各亚型在组织分布和功能上存在显著差异α、β受体分布决定效应受体亚型主要分布激动后效应α1血管平滑肌、瞳孔开大肌血管收缩、瞳孔散大α2突触前膜、血小板抑制递质释放、血小板聚集β1心肌、肾小球旁细胞心率加快、收缩力增强β2支气管平滑肌、骨骼肌血管支气管舒张、血管扩张分型是选择性用药的基础分型是选择性用药的基础据核心依据依据受体亚型选择性是药物分类的核心依据测效应预测预测理解分型有助于预测药物的药理效应与不良反应指临床指导指导为临床选择针对性药物提供理论指导例典型示例示例哮喘治疗选用

β2

受体激动药，可避免心脏不良反应受体框架为药物学习奠基下一章将按受体选择性逐一学习各类激动药。α1缩血管、α2抑释放、β1兴心脏、β2舒支气管α1受体作用缩α2受体作用抑β1受体作用心β2受体作用舒代表药物药理分类记忆，事半功倍熟悉α、β受体激动药的药理作用与效应02三类激动药覆盖不同受体对受体亚型的选择性不同α受体激动药去甲肾上腺素间羟胺去氧肾上腺素α、β受体激动药肾上腺素麻黄碱多巴胺β受体激动药异丙肾上腺素多巴酚丁胺去甲肾上腺素强效缩血管强效缩血管药，主要激动α1受体，对β1作用较弱药理作用全身血管收缩，血压升高反射性心率减慢体内过程与临床应用口服无效，需静脉滴注用于神经源性休克早期、上消化道出血局部缺血与肾衰竭需警惕去甲肾上腺素的不良反应需高度警惕不良反应需高度警惕静脉滴注外漏可致局部组织缺血坏死剂量过大或久用可致急性肾衰竭停药过快可出现血压骤降禁忌证：高血压、动脉硬化患者禁用肾上腺素全面激动α与β肾上腺素激动

α、β受体，作用广泛而强烈—药理总纲心脏心肌收缩力增强、心率加快血管α效应缩血管、β2效应舒血管支气管β2效应舒张平滑肌代谢促进糖原分解、升高血糖急救一线药物当之无愧肾上腺素凭借快速强大的激动效应，成为临床急救中不可替代的一线药物。肾上腺素在临床急救中不可替代，覆盖过敏性休克、心脏骤停、哮喘发作等关键场景临床应用场景5项过敏性休克首选药物，皮下或肌内注射心脏骤停心室内注射用于复苏支气管哮喘急性发作迅速缓解喘息与局麻药配伍延缓吸收、减少出血鼻黏膜出血局部止血综合以上临床场景，肾上腺素是急救一线当之无愧的首选药物异丙肾上腺素兴奋心脏异丙肾上腺素为经典β受体激动药，对β1、β2受体均有激动作用，对α受体几乎无作用。异丙肾上腺素兴奋心脏：β受体激动下的效应与临床应用心脏效应正性变时、变力作用显著血管效应骨骼肌血管扩张，外周阻力下降支气管效应舒张平滑肌作用强临床应用支气管哮喘急性发作房室传导阻滞间接激动与剂量依赖麻麻黄碱机制促进NE释放+直接激动受体特点口服有效、作用持久、中枢兴奋应用鼻塞、哮喘巴多巴胺机制剂量不同激动受体不同特点小剂量激动DA受体，大剂量激动α受体应用各种休克多巴胺剂量决定效应小剂量靶点：多巴胺受体效应：肾血管扩张、尿量增加中剂量靶点：β1受体效应：心肌收缩力增强大剂量靶点：α受体效应：血管收缩、血压升高临床按需调整滴注速度受体选择性决定临床定位药物受体选择性主要临床应用去甲肾上腺素α1

为主休克、上消化道出血肾上腺素α+β过敏性休克、心脏骤停异丙肾上腺素β1+β2哮喘、传导阻滞麻黄碱间接+直接鼻塞、轻症哮喘多巴胺剂量依赖各种休克对比记忆各类药物的定位差异临床安全应用合理用药，安全第一掌握临床应用指征与不良反应防治03急救场景首选药物明确急救场景首选药物过敏性休克肾上腺素首选心脏骤停肾上腺素心内注射支气管哮喘急性发作β2受体激动药吸入感染性休克去甲肾上腺素联合多巴胺局部用药与联合用药局部用药与联合用药是肾上腺素受体激动药临床中的重要拓展应用，通过精准的给药途径与药物组合，实现靶向增效、降低风险的治疗目标。局麻药配伍局麻药中加微量肾上腺素，延缓局麻药吸收，延长麻醉时间。鼻黏膜止血麻黄碱滴鼻收缩血管，用于鼻黏膜出血。哮喘预防麻黄碱口服维持，用于支气管哮喘预防。联合增效与糖皮质激素合用，增强抗哮喘效果。心血管疾病患者需谨慎心血管疾病患者需谨慎，安全底线不可突破过量风险：可致血压骤升、心律失常、脑出血禁用人群高血压、脑动脉硬化患者器质性心脏病、甲亢患者慎用人群孕妇给药途径与剂量需精准给药途径与剂量，是安全用药的生命线去甲肾上腺素仅可

静脉给药，严防药液外漏。肾上腺素皮下注射吸收缓慢，急救时改

静脉给药。多巴胺依据

血压与尿量

动态调整滴速。药物相互作用与洋地黄合用，易诱发

心律失常。受体药物临床三位一体α1缩血管去甲肾上腺素用于休克β1兴心脏肾